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酶动力学和分子对接研究乙酰胆碱酯酶和丁乙烯酯酶的抑制剂来自海洋藻类Ecklonia cava
摘要 - Ecklonia Cava Kjellman（Laminareaceae）在韩国济州岛岛的海岸生长，并因其用作食品成分，动物饲料和药物而闻名。该海藻含有硫烷蛋白，菲洛格葡萄醇的聚合单位，该术语衍生自这些复杂分子的基础，是这些化合物的常见名称。菲洛氏素是次生代谢产物，由于其各种有益特性，包括抗氧化剂，抗癌，抗过敏和抗HIV活性，对人类健康具有重要意义。在这项研究中，从大肠杆菌的80％EtOH提取物中分离出10磷酸（1-10）。通过光谱分析和与文献进行比较来确定这些化合物的结构。研究了化合物1-10对乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（Buche）的抑制作用。在ACHE抑制测定中，化合物1、2、4和6-10的IC 50值范围从0.9±0.8至66.5±0.4 µm；化合物4、6和9具有有效的Buche抑制作用，IC 50值范围为1.4±3.8至25.2±0.1 µm。此外，还进行了酶动力学和分子对接模拟，以了解这些活性化合物与靶酶之间的抑制模式，结合机制以及关键相互作用。这表明Cava是ACHE和BUCHE抑制剂的潜在有价值的自然来源。关键字 - Ecklonia Cava，Laminareaceae，Phlorotannin，Ache，Buche
基于茶碱的杂种作为乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有抗炎活性：在硅和初步动力学研究中的合成，生物评估
衍生物6a - d在CMR中显示了D 162 ppm左右，表明甲状酸环的形成和亚甲基接头的化学shi shi shi shi s ship s cant在D 60和47 ppm上的显着降低至d 40和34 ppm左右，如在d 40和34 ppm左右，如在tem cpm左右，在tem cpm of d 40和34 ppm中所示。†对于含有1,2,3-三唑连接器15a - c的化合物，它们通过铜催化了Acefylline 14的丙烯酸化衍生物的叠氮化物烷基环载反应，从而成功获得了它们，该反应是由相应的氮杂10a-b和13与相应的10a-b和13中的13种制成的。方案4。在D 8（1H）和5.2（1H）和5.2（2H）ppm附近出现对应于三唑环和Xanthine部分之间的甲基桥的其他信号的出现。
新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的开发揭示了 HDAC11 通过抑制小胶质细胞活化在缓解抑郁症中的作用
a 韩国科学技术研究院脑科学研究所脑疾病中心，首尔 02792，韩国 b 汉阳大学 HY-KIST 生物融合系，首尔 04763，韩国 c 崇实大学化学系和综合基础科学研究所，首尔 06978，韩国 d 韩国科学技术研究院研究资源部研究动物资源中心，首尔 02792，韩国 e 釜山国立大学化学系，釜山 46241，韩国 f 亚洲大学分子科学与技术系，水原 16499，韩国 g 加州大学洛杉矶分校 (UCLA) 化学与生物化学系，洛杉矶，CA 90095-1569，美国 h 加州大学洛杉矶分校 (UCLA) 大卫格芬医学院 Vatche 和 Tamar Manoukian 消化系统疾病科系统生物医学中心，洛杉矶， CA 90095，美国 i 汉阳大学医学院病理学系，首尔 04763，韩国
组蛋白脱乙酰基酶6在病毒感染中的功能，先天...
在组蛋白二乙酰酶家族中，组蛋白脱乙酰基酶6（HDAC6）脱颖而出。细胞质IIB类组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）家族对于许多细胞功能至关重要。它在先天抗病毒免疫中起着至关重要且有争议的调节作用。本综述总结了我们对HDAC6控制DNA和RNA病毒感染的三种机制的理解的当前状态：细胞骨架调节，宿主先天免疫反应以及宿主或病毒蛋白的自噬降解。此外，我们总结了HDAC6抑制剂如何用于治疗多种疾病，以及其上游信号如何在抗病毒机制中起作用。，这篇综述的发现重点介绍了HDAC6在抗病毒免疫，先天免疫反应和某些疾病方面的新治疗靶标的重要性，所有这些疾病都为针对免疫反应的药物开发提供了有希望的新途径。
NOXA通过新型组蛋白脱乙酰基酶抑制剂加强凋亡诱导
1毒理学研究所，大学医学中心Mainz，55131德国Mainz； relashry@uni-mainz.de（R.A.）; alabdeen@uni-mainz.de（A.-H.M.M.）2曼苏拉大学牙科学院口腔病理学系，曼苏拉大学35516，埃及3埃及35516，阿斯万大学科学系动物学系，阿斯万81528，埃及4，埃及4药物学系，马丁·拉特尔·纳尔·哈尔尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔·纳尔，06120年6月16日; kristin.hausmann@gmx.de 5通用外科，分子肿瘤学和免疫疗法的诊所，罗斯托克大学医学中心，18057年，德国罗斯托克； Michael.linnebacher@med.uni-rostock.de 6内科Indersical I，Molecular Hepatology，Johannes Gutenberg-University Mainz，Mainz，55131，德国Mainz，德国Mainz； sstrand@uni-mainz.de 7血液学，肿瘤学和癌症免疫学系，慈善 - 柏林，柏林弗雷伊大学柏林和洪堡大学和汉堡大学，柏林，柏林，10117柏林； matthias.wirth@charite.de 8号，内脏和儿科外科部，大学医学中心哥廷根，37075Göttingen，德国99德国癌症研究中心（DKFZ）和德国癌症联盟（DKFZ）和69120 Heidelberg，Heidelberg，德国，德国 *通讯 *）; okraemer@uni-mainz.de（O.H.K.）
用选择性组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）1和2抑制剂治疗的老年小鼠恢复了多器官系统
（未通过同行评审认证）是作者/资助者。保留所有权利。未经许可就不允许重复使用。此预印本版的版权持有人于2023年8月31日发布。 https://doi.org/10.1101/2023.08.29.555280 doi：biorxiv preprint
组蛋白脱乙酰基酶抑制剂可减弱致命的大鼠肠粘膜损伤
几项研究表明，缺氧诱导因子1（HIF-1）在缺氧诱导的细胞屏障损伤中起关键作用（7,8）。HIF-1增加了红细胞生成素（EPO）的表达，保留内皮细胞中内皮一氧化氮合酶（ENOS）的含量，而细胞外信号调节激酶（ERK）激活ENOS激活ENOS以产生一氧化氮（NO）（NO）（NO）（9）。几项研究表明，eNOS产生的没有可以调节胃肠道粘膜血流并保护胃肠道免受损伤（10,11）。还报道了组蛋白脱乙酰基酶抑制剂（HDACIS）可以预防燃烧诱导的肠道屏障功能障碍（12）。2-甲基2戊酸（2m2p）和丙戊酸（VPA）都是HDACIS；它们的结构相似，但是2M2P的效果比VPA弱。先前的研究发现，乙酰组蛋白H3在K9（AC-H3K9）是反映组蛋白乙酰化水平的可靠指数（13）。Zonula occludens-1（ZO-1）是紧密连接（TJ）蛋白家族的代表性蛋白质，这是肠上皮屏障调节的主要因素。降低TJ蛋白表达和分布的变化在发生功能损害对肠上皮屏障的功能损害中起重要作用（14）。但是，很少有研究研究VPA诱导的NO是否参与增加肠粘膜血流（IMBF）并保护肠粘膜屏障。此外，据报道，HIF-1诱导的EPO可能会在
组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）抑制剂 - valproic Acid将人黑色素瘤细胞敏感到达卡巴嗪和PARP抑制剂
摘要：文明疾病被定义为影响很大一部分人群的非传染性疾病。此类疾病的例子是抑郁症和心血管疾病。重要的是，世界卫生组织警告说这两者都会增加。此叙述性评论旨在根据现有文献总结有关CVD和抑郁症的可测量风险因素的可用信息。本文回顾了抑郁症和心血管疾病共存的流行病学和主要危险因素。作者强调，有抑郁症与心血管疾病之间有联系的证据。在这里，我们重点介绍了抑郁症和心血管疾病的常见危险因素，包括肥胖，糖尿病和身体不活动，以及预防和治疗CVD在预防抑郁症和其他精神疾病中的重要性。相反，有效的CVD治疗也可以帮助预防抑郁症并改善心理健康结果。似乎建议出于心脏原因对患者进行抑郁症的筛查测试。重要的是，在接受情绪障碍治疗的患者中，值得控制CVD风险因素，例如，在常规就诊期间检查血压和脉搏。也值得关注CVD患者的心理状况。这项研究强调了跨学科合作的重要性。
乙酰杆菌中的基因组工程内源性CRISPR/CAS系统，乙酰杆菌和梭状芽胞杆菌自动乙醇
乙细菌可以通过将CO 2转换为工业相关的化学物质和燃料的能力来在净零中发挥重要作用。对该潜力的全面开发将依靠有效的代谢工程工具，例如基于链球菌的链球菌CRISPR/CAS9系统的工具。然而，试图将含Cas9的载体引入木质杆菌的尝试不成功，这很可能是由于Cas9核酸酶毒性的毒性，并且存在内源性a。Woodii限制的识别位点 - cas9 Gene中的Modiiii限制（R -M）系统。作为替代方案，本研究旨在促进将CRISPR/CAS内源系统作为基因组工程工具的开发。因此，开发了一个Python脚本，以自动化杂质的邻近基序（PAM）序列的预测，并用于识别A. woodii I型I型I-B CRISPR/CAS系统的PAM候选。分别通过干扰测定和RT-QPCR在体内表征识别的PAM和本地领导者序列。由本机领导者序列，直接重复和足够的间隔者组成的合成CRISPR阵列的表达，以及用于同源重组的编辑模板，成功地导致了300 bp和354 bp的生成Pyre和Pye和PheA的架子内缺失。为了进一步验证该方法，还产生了3.2 kb的HSDR1缺失，以及在PHEA基因座的荧光激活和吸收转换TAG（快速）报告基因的敲入。同源臂长度，细胞密度和用于转化的DNA量显着影响编辑的效率。随后将设计的工作流应用于梭状芽胞杆菌的I型I-B CRISPR/CAS系统，从而使Pyre的561 bp框架内缺失具有100％的编辑效率。这是使用其内源性CRISPR/CAS系统的A. woodii和C.自身乙烷的基因组工程的第一个报告。
Sirtuin 2脱乙酰基酶活性的变构抑制剂表现出广谱抗病毒活性
不应发展抵抗。此外，由于不同病毒使用重叠的细胞途径和因素来支持其复制（4）和抗病毒防御系统通常以这些常见途径为目标，因此HTA可以表现出广泛的光谱活性（5）。因此，HTA具有治疗病毒疾病的类别，而病毒剂跨越了多个病毒家族。重要的是，广谱HTA具有在大流行病开始时提供快速治疗溶液的潜力，从而减少了新型病毒鉴定和药理干预之间的时间（6，7）。超出了这种定期需求，HTA可以治疗患有不同家族病毒感染风险的患者，例如在免疫抑制治疗期间患有疱疹病毒，帕托病毒，多瘤病毒，肝瘤病毒，肝癌，肝癌和可可菌感染风险升高的患者（8、9）。