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共价可逆转的肽蛋白酶抑制剂。设计，合成和临床成功案例 内源性大麻素降解酶抑制剂作为潜在的抗精神病药：药物化学的观点 结合DNA支架和声力光谱以表征单个蛋白键 单个CSPBBR3纳米晶体中量子限制的光谱指纹 根据不同的生命周期步骤，电池对运输应用的环境影响 基准测试量子对``硬''匹配问题的实例
摘要：人类肽酶失调与癌症，高血压和神经变性等多种疾病有关。病毒蛋白酶的一部分对于病原体的成熟和组装至关重要。几十年的研究致力于探索这些宝贵的治疗靶标，通常用基于合成底物的抑制剂来解决它们，以阐明其生物学作用并开发药物。基于肽的抑制剂的合理设计为获得各种研究工具和候选药物提供了快速的途径。非共价修饰符在历史上是由于其可逆酶结合模式而导致的蛋白酶抑制作用的首选，因此可能更安全。然而，近年来，共价性不可逆抑制剂正在复活，其相关出版物，临床前和临床试验以及FDA批准的药物的急剧增加。取决于上下文，共价修饰符可以提供更有效和选择性的候选药物，因此需要较低剂量，从而限制了脱靶效应。此外，这种分子似乎更适合解决癌症和耐药性耐药性的关键问题。在可逆性和不可逆的抑制剂的边界，新药类别是基于共价肽的抑制剂，随着FDA在2003年获得FDA的批准，迄今为止又有4个其他4个列表。该领域的亮点是第一种口服Covid-19药物Nirmatrelvir的快速发展。1。简介共价可逆抑制剂理论上可以提供可逆修饰符的安全性，并结合其不可逆转的对应物的高效力和特异性。在此，我们将介绍基于共价可逆的基于肽的抑制剂的主要群体，重点是其设计，合成和成功的药物开发计划。
共价可逆转的肽蛋白酶抑制剂。设计，合成和临床成功案例
1意大利国家研究委员会晶体学研究所，通过G. Almond 122/O，70126意大利Bari，意大利Bari 2药学系 - Bari Aldo Moro的药学系 - E. Orabona 4，70125意大利Bari，意大利Bari 40125 Bari Aldoy of Bari Aldo Moro of Moro of Moro Oro oorabone 40125 Crystallography, National Research Council of Italy, via Vivaldi 43, 81100 Caserta, iTal 5 laboratory de chimie de coordination du cnrs, 205 Route de Narbonne, Cedex 4, 31077 toulouse, france 6 Universit é Toulouse, 118 Route de Narbonne, CEDEX 4, 31077 Toulouse, France 7 Centrn (Center D'Atudes et by Recerche sur le m是诺曼底的dicament），大学来自法国14032 CAEN，法国8 CQM -MADRG的Madeira，MMRG（分子材料研究小组）头发，Madeira，Madeira，Madeira，9020-105意大利Urbino *通信：andrea.duranti@uniurb.it;电话。 ： +39-0722-303501†这些作者对这项工作也同样贡献。1意大利国家研究委员会晶体学研究所，通过G. Almond 122/O，70126意大利Bari，意大利Bari 2药学系 - Bari Aldo Moro的药学系 - E. Orabona 4，70125意大利Bari，意大利Bari 40125 Bari Aldoy of Bari Aldo Moro of Moro of Moro Oro oorabone 40125 Crystallography, National Research Council of Italy, via Vivaldi 43, 81100 Caserta, iTal 5 laboratory de chimie de coordination du cnrs, 205 Route de Narbonne, Cedex 4, 31077 toulouse, france 6 Universit é Toulouse, 118 Route de Narbonne, CEDEX 4, 31077 Toulouse, France 7 Centrn (Center D'Atudes et by Recerche sur le m是诺曼底的dicament），大学来自法国14032 CAEN，法国8 CQM -MADRG的Madeira，MMRG（分子材料研究小组）头发，Madeira，Madeira，Madeira，9020-105意大利Urbino *通信：andrea.duranti@uniurb.it;电话。： +39-0722-303501†这些作者对这项工作也同样贡献。