摘要:神经变性是一种逐渐衰减的过程,导致中枢神经系统和周围神经系统中神经元的耗竭,最终导致认知功能障碍和大脑功能的恶化,以及运动技能和行为能力的下降。神经退行性疾病(NDS)对社会施加了实质性的社会经济压力,这会因世界人口的晋升年龄和缺乏有效的补救措施而加剧,预测了消极的未来。在这种情况下,发现可行疗法的紧迫性至关重要,尽管药物学家在开发潜在的候选药物和探索各种小分子作为治疗剂方面做出了巨大努力,但令人遗憾的是,尚待找到真正有效的治疗方法。氮杂环化合物,尤其是那些已成为特权支架的吲哚核的化合物,引起了各种药理应用的特别关注。本综述分析了不同研究小组采用的理性设计策略,用于开发基于抗吲哚的基于抗吲哚的化合物,这些化合物有可能调节NDS涉及的各种分子靶标,参考2018年至2023年之间的最新进展。
摘要。植物促生根际细菌通过产生各种促进植物生长的物质,具有作为化学肥料和农药的环保替代品的巨大潜力。本研究的目的是从水稻根际土壤中分离、表征和鉴定产吲哚乙酸的细菌。在所有筛选的分离株中,分离株 1.4 的 IAA 产量最高,为 29.76 µg/mL。获得最高 IAA 产量的培养基条件优化如下:培养温度为 30°C,培养时间为 3 天,pH 值为 7.0。16S rRNA 基因序列显示,分离株 1.4 已被遗传鉴定为高海拔芽孢杆菌 (Bacillus altitudinis),它可以作为高效的生物肥料使用。
实验步骤和评估首先必须确定待测试生物体的菌株纯度;然后将其接种到适当的培养基中,例如 DEV 色氨酸肉汤(货号 1.10694)、SIM 培养基(货号 105470)等)并在最佳培养温度下培养 18-24 小时。然后用约 0.5 厘米厚的 KOVÀCS 吲哚试剂层覆盖培养基。如果存在吲哚,试剂层会在几分钟后变成樱桃红色。• 试剂溶液必须存放在冰箱的黑暗处,否则可能会变成棕色而无法使用。
吲哚乙酸(IAA)的产生是根际细菌的主要资产,可刺激和增强植物的生长。目前的工作涉及分离和鉴定从石榴酸盐,番石榴和Amla农场收集的根际土壤中产生细菌的吲哚乙酸。在十种吲哚乙酸产生分离株中,选择了两个作为有效的生产者。光谱分析,这表明在37°C下孵育72小时后,分离的细菌在孵育72小时后产生了最大浓度IAA。使用标准IAA曲线测量浓度,并通过AA2获得最大浓度。随后,通过POT分析测试了对植物生长的影响。用AA2分离物进行发芽的豌豆种子的体外处理表现出比对照更好的结果。总而言之,研究表明,IAA产生细菌是促进植物生长的有效接种剂。
作者:J Li · 2021 · 被引用 5 次 — 第二军医大学,上海,中华人民共和国。中国。3宁夏药学院药物化学系。医科大学...
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1 1 50019佛罗伦萨。意大利3佛罗伦萨大学制药和营养分离的神经法兰部,通过U.Schiff 6,Sesto Fiorentino,50019,意大利佛罗伦萨市50019 4 4罗马大学萨皮恩萨大学实验医学系,萨皮恩萨大学,萨皮恩萨大学,萨皮恩萨大学,萨迪纳·拉吉纳·埃琳娜324 324 324,00161罗马,00161罗马,00161,00161 ITALY 5 Italico", 00135 Rome, Italy 6 Department of Sensory Organs, Sapienza University of Rome, Viale del Policlinico 155, 00161 Rome, Italy 7 Department of Motor Sciences and Wellness, University of Naples "Partenope", 80133 Naples, Italy 8 D3 Pharmachemistry, Italian Institute of Technology, via Morego 30, 16163 Genoa,意大利 * Corpsondence:antonella.meterio@uniroma1.it(A.M。); paola.gratteri@unifin。它(P.G. );电话。 : +39-0649913966(A.M.); +39-0554573701(P.G.)1 50019佛罗伦萨。意大利3佛罗伦萨大学制药和营养分离的神经法兰部,通过U.Schiff 6,Sesto Fiorentino,50019,意大利佛罗伦萨市50019 4 4罗马大学萨皮恩萨大学实验医学系,萨皮恩萨大学,萨皮恩萨大学,萨皮恩萨大学,萨迪纳·拉吉纳·埃琳娜324 324 324,00161罗马,00161罗马,00161,00161 ITALY 5 Italico", 00135 Rome, Italy 6 Department of Sensory Organs, Sapienza University of Rome, Viale del Policlinico 155, 00161 Rome, Italy 7 Department of Motor Sciences and Wellness, University of Naples "Partenope", 80133 Naples, Italy 8 D3 Pharmachemistry, Italian Institute of Technology, via Morego 30, 16163 Genoa,意大利 * Corpsondence:antonella.meterio@uniroma1.it(A.M。); paola.gratteri@unifin。它(P.G. );电话。 : +39-0649913966(A.M.); +39-0554573701(P.G.)1 50019佛罗伦萨。意大利3佛罗伦萨大学制药和营养分离的神经法兰部,通过U.Schiff 6,Sesto Fiorentino,50019,意大利佛罗伦萨市50019 4 4罗马大学萨皮恩萨大学实验医学系,萨皮恩萨大学,萨皮恩萨大学,萨皮恩萨大学,萨迪纳·拉吉纳·埃琳娜324 324 324,00161罗马,00161罗马,00161,00161 ITALY 5 Italico", 00135 Rome, Italy 6 Department of Sensory Organs, Sapienza University of Rome, Viale del Policlinico 155, 00161 Rome, Italy 7 Department of Motor Sciences and Wellness, University of Naples "Partenope", 80133 Naples, Italy 8 D3 Pharmachemistry, Italian Institute of Technology, via Morego 30, 16163 Genoa,意大利 * Corpsondence:antonella.meterio@uniroma1.it(A.M。); paola.gratteri@unifin。它(P.G. );电话。 : +39-0649913966(A.M.); +39-0554573701(P.G.));电话。: +39-0649913966(A.M.); +39-0554573701(P.G.)
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选择性氘标记在药物研发过程中吸引了更多的关注,因为它具有独特的能力,可以通过在药物分子的特定位置掺入氘来改变药物的代谢命运和药代动力学特性并改善毒性特征。1此外,全氘代分子在开发创新材料2和通过中子散射研究软物质的结构和动力学方面得到了广泛的应用。3因此,探索在温和条件下构建选择性氘代和全氘代分子的新方法具有重要意义。吲哚衍生物被认为是最有利的结构模式之一,因为它们存在于许多天然产物、生物活性分子和功能材料中。4氘代吲哚作为突出的候选药物以及在化学和生物过程的机理研究中具有很高的价值。 5 在已报道的各种吲哚衍生物氘化方法中,直接 H/D 交换法是最有吸引力的选择,因为它具有诸多优势,包括不需要对起始材料进行预官能化,并且有可能对药物进行后期氘标记。6 已使用各种过渡金属(包括铱、7、铂、8、9、10、11、12、12 钴、12)作为催化剂,在吲哚中最活跃的 CH 键 C3 或(和)C2 处实现了区域选择性 H/D 交换。
吲哚部分被认为是一种独特的核心支架,可以与不同类型的基因和蛋白质结合,并且具有易于合成技术和独家化学特性。这些特征使基于吲哚的支架成为药物化学研究化学家的主要探测器。利用吲哚部分的杂交技术可以提高功效,打击耐药性并降低最终化合物的副作用。 因此,最近已经报道了许多基于吲哚和2-氧气吲哚的杂种,并进行了临床前和临床研究。 但是,除了在不久的将来开发更有效的基于吲哚的脚手座,还可以在多静脉药药物疗法中获得更多的成就,但仍有更多的研究工作对于清楚地了解癌症治疗中的癌症起源和耐药性机制至关重要。 在这项综述研究中引入的这些吲哚和基于2-氧烷基的杂种的有前途的抗增生活性背后,有四种主要机制是蛋白激酶,DNA拓扑异构酶,组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)和tubulin聚合抑制活性。 在此,这篇综述将简要说明新合成的吲哚和2-氧气吲哚的混合动力及其多种机制,以展示其有希望的抗增生活性,这将是进一步改善药物发明和消除耐药性问题的方法的宝贵步骤。利用吲哚部分的杂交技术可以提高功效,打击耐药性并降低最终化合物的副作用。因此,最近已经报道了许多基于吲哚和2-氧气吲哚的杂种,并进行了临床前和临床研究。但是,除了在不久的将来开发更有效的基于吲哚的脚手座,还可以在多静脉药药物疗法中获得更多的成就,但仍有更多的研究工作对于清楚地了解癌症治疗中的癌症起源和耐药性机制至关重要。在这项综述研究中引入的这些吲哚和基于2-氧烷基的杂种的有前途的抗增生活性背后,有四种主要机制是蛋白激酶,DNA拓扑异构酶,组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)和tubulin聚合抑制活性。在此,这篇综述将简要说明新合成的吲哚和2-氧气吲哚的混合动力及其多种机制,以展示其有希望的抗增生活性,这将是进一步改善药物发明和消除耐药性问题的方法的宝贵步骤。