药物筛选方法 确认方法 报告限值 6-乙酰吗啡 LC-TOF-MS 阿片类药物 LC-MSMS 2 ng/mL 7-氨基氯硝西泮 LC-TOF-MS 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 7-氨基氟硝西泮 LC-TOF-MS 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS POS 7-氨基硝西泮 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 7-氨基硝西泮 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 对乙酰氨基酚 LC-TOF-MS 对乙酰氨基酚 HPLC 5 mg/L α-OH-阿普唑仑 LC-TOF-MS 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL阿普唑仑 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 阿米替林(确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 三环抗抑郁药 LC-MSMS 0.025 mg/L 异戊巴比妥** LC-TOF-MS(负模式) 巴比妥类 GC-MS 0.5 mg/L 苯丙胺 LC-TOF-MS 苯丙胺 LC-MSMS 0.01 mg/L 苯甲酰爱康宁(确认 > 50 ng/mL) LC-TOF-MS 可卡因及其代谢物 GC-MS 0.01 mg/L 溴唑仑 LC-TOF-MS 设计师 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 丁丙诺啡* LC-TOF-MS 丁丙诺啡、去甲丁丙诺啡和纳洛酮 LC-MSMS POS ≥ 0.2 ng/mL 安非他酮(确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择基本药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 布他比妥** LC-TOF-MS(负模式) 巴比妥类药物 GC-MS 0.5 mg/L 一氧化碳† CO-血氧仪分光光度法 CO-血氧仪分光光度法 ≥ 5% 饱和碳氧血红蛋白 羧基-THC(delta-9) 大麻素 LC-MSMS 筛选大麻素 LC-MSMS 5 ng/mL 卡立普多 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 卡立普多和甲丙氨酯 GC-MS 1 mg/L 氯氮卓LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 0.01 mg/L 西酞普兰(已确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择基础药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 氯巴占 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 氯米帕明 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 三环抗抑郁药 LC-MSMS 0.025 mg/L 氯硝西泮 LC-TOF-MS 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 0.01 mg/L 氯硝唑 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 可卡因乙烯 LC-TOF-MS 或GC-MS/NPD 可卡因及其代谢物 GC-MS 0.01 mg/L 可卡因 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 可卡因及其代谢物 GC-MS 0.01 mg/L 可待因 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 阿片类药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 环苯扎林(已确认 > 100 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择基础药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 地洛西泮 LC-TOF-MS 设计苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 地莫西泮 LC-TOF-MS 设计苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 去烷基氟西泮 LC-TOF-MS 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 地昔帕明 (已确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 三环类抗抑郁药 LC-MSMS 0.025 mg/L 右美沙芬 (已确认 > 50 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择基础药物 GC-MS/NPD 0.05 mg/L 地西泮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 0.01 mg/L 苯海拉明 (已确认 > 50 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择基础药物 GC-MS/NPD 0.05 mg/L 多塞平 (已确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 三环类抗抑郁药液相色谱-串联质谱法 0.025 mg/L 艾司唑仑 LC-TOF-MS 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 艾司唑仑 LC-TOF-MS 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 芬太尼* LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 或芬太尼 LC-MSMS 筛选芬太尼/去甲芬太尼 LC-MSMS 0.5 ng/mL 氟阿普唑仑 LC-TOF-MS 设计苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 氟溴西泮 LC-TOF-MS 设计苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 氟溴唑仑 LC-TOF-MS 设计苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 氟硝西泮 LC-TOF-MS苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 氟硝唑仑 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 氟西汀(已确认 > 200 ng/mL)LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择性血清素再摄取抑制剂(通过 GC-MS 测定)0.025 mg/L 氟西泮 LC-TOF-MS 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 加巴喷丁 LC-TOF-MS 加巴喷丁(通过 LC-MS 测定)1 mg/L 氢可酮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 阿片类药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 氢吗啡酮 LC-TOF-MS 阿片类药物 LC-MSMS 2 ng/mL 丙咪嗪(已确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 三环类抗抑郁药 LC-MSMS 0.025 mg/L 劳拉西泮 LC-TOF-MS 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 劳甲西泮 LC-TOF-MS 设计器 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL MDA LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 安非他明 LC-MSMS 0.01 mg/L MDMA LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 安非他明 LC-MSMS 0.01 mg/L 美氯硝西泮 LC-TOF-MS 设计器 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 甲丙氨酯 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 卡立普多和甲丙氨酯 GC-MS 1 mg/L 美沙酮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 美沙酮 LC-MS 0.01 mg/L 甲基苯丙胺 LC-TOF-MS 苯丙胺 LC-MSMS 0.01 mg/L 咪达唑仑 LC-TOF-MS 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 吗啡 LC-TOF-MS 阿片类 LC-MSMS 0.01 mg/L 纳洛酮* LC-TOF-MS 丁丙诺啡、去甲丁丙诺啡和纳洛酮 LC-MSMS POS ≥ 0.2 ng/mL n-去甲基氯巴占 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 尼美西泮 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 硝西泮 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 硝唑仑 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 去甲丁丙诺啡* LC-TOF-MS 丁丙诺啡、去甲丁丙诺啡和纳洛酮 LC-MSMS POS ≥ 0.2 ng/mL 去甲地西泮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 0.01 mg/L 去甲芬太尼* LC-TOF-MS 芬太尼/去甲芬太尼 LC-MSMS POS ≥ 0.5 ng/mL 去甲替林 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 三环类抗抑郁药 LC-MSMS 0.025 mg/L o-去甲文拉法辛 (确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 选择基础药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 奥沙西泮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 0.01 mg/L 羟可酮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 阿片类 LC-MSMS 0.01 mg/L 羟吗啡酮 LC-TOF-MS 阿片类 LC-MSMS 0.01 mg/L 戊巴比妥** LC-TOF-MS (负模式) 巴比妥类 GC-MS 0.5 mg/L 苯西泮 LC-TOF-MS 设计器 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 苯环利定 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯环利定GC-MS 0.01 mg/L 苯巴比妥** LC-TOF-MS(负模式)巴比妥类药物 GC-MS 0.5 mg/L 伪麻黄碱 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 安非他明 LC-MSMS 0.01 mg/L 吡唑仑 LC-TOF-MS 设计师 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 喹硫平 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类和喹硫平 LC-MSMS 0.02 mg/L 司可巴比妥** LC-TOF-MS(负模式) 巴比妥类 GC-MS 0.5 mg/L 舍曲林(确认 > 200 ng/mL)LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择性血清素再摄取抑制剂(通过 GC-MS POS ≥ 0.025 mg/L 替马西泮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 0.01 mg/L THC(delta-9)LC-MSMS 大麻素筛选大麻素 LC-MSMS 1 ng/mL 曲马多 (已确认 > 100 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 基础药物 GC-MS/NPD 0.05 mg/L 曲唑酮 (已确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 曲唑酮 LC-MS 0.02 mg/L 三唑仑 LC-TOF-MS 苯二氮卓类和喹硫平 LC-MSMS 0.01 mg/L 曲米帕明 (已确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 三环类抗抑郁药 LC-MSMS 0.025 mg/L 文拉法辛 (已确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择基础药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 唑吡坦 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 唑吡坦 LC-MS 0.01 mg/L 唑吡坦 LC-TOF-MS 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS POS ≥ 0.01 mg/L
引言:克唑替尼是一种靶向c-MET/ALK/ROS1的激酶抑制剂,是治疗ALK突变非小细胞肺癌(NSCLC)的一线药物。尽管35-72%的NSCLC中c-MET经常过表达,但大多数NSCLC主要对克唑替尼治疗有耐药性。方法:使用一组NSCLC细胞系在体外和体内测试西达本胺对原发性克唑替尼耐药的影响。通过一系列分子生物学检测系统地研究了西达本胺的协同作用与c-MET表达和RNA甲基化之间的关系。结果:我们首次发现西达本胺可以在一组无ALK突变的NSCLC细胞系中增强克唑替尼的作用,尤其是那些c-MET表达水平高的细胞系。值得注意的是,在不含肝细胞生长因子 (HGF;一种 c-MET 配体) 的无血清培养基中培养的 NSCLC 细胞对克唑替尼的敏感性,西达本胺无法增加该细胞对克唑替尼的敏感性。相反,在无血清/无 HGF 的培养基中添加 HGF 可以恢复西达本胺的协同作用。此外,用 c-MET 抗体治疗或 siRNA 敲低 c-MET 表达也可以消除西达本胺的协同作用。虽然 c-MET 表达低或无表达的细胞主要对西达本胺-克唑替尼联合治疗具有抗性,但强制 c-MET 过表达可以增加这些细胞对西达本胺-克唑替尼联合治疗的敏感性。此外,西达本胺可以通过下调 METTL3 和 WTAP 表达来抑制 mRNA N6-甲基腺苷 (m6A) 修饰,从而降低 c-MET 表达。西达本胺联合克唑替尼治疗可显著抑制c-MET下游分子的活性。结论:西达本胺通过降低c-MET mRNA的m6A甲基化水平,下调c-MET的表达,从而以c-MET/HGF依赖的方式增加NSCLC细胞对克唑替尼的敏感性。
1. Gilbert M、Boileau-Falardeau M、Maurice-Gelinas C 等人。《一览:加拿大新型精神活性物质 - 2022 年》。加拿大卫生部药物分析服务部,加拿大公共卫生署。2023 年。2024 年 9 月 24 日访问。https://www.canada.ca/content/dam/hc-sc/documents/services/publications/healthy- living/new-psychoactive-substances-canada-2022/en-nps2022.pdf 2. 多伦多药物检查服务部。美托咪啶:“新型”兽用镇静剂在多伦多不受管制的芬太尼供应中流通。 2024 年 1 月 29 日。2024 年 8 月 22 日访问。https://drugchecking.community/drug-information/medetomidine/ 3. 现代兽医治疗学。Placadine – 盐酸美托咪啶注射液。2021 年 12 月更新。2024 年 10 月 1 日访问。https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/getFile.cfm?setid=11390c49-29fc-4c83-af66-123cbf22d759&type=pdf 4. 萨德伯里及地区公共卫生局。安大略省已确认美托咪啶/右美托咪啶。 2024 年 2 月 9 日。2024 年 8 月 22 日访问。https://www.phsd.ca/professionals/health-professionals/advisory-alerts-health- care-professionals/medetomidine-dexmedetomidine-confirmed-in-ontario/ 5. Palamar JJ、Krotulski AJ。美托咪啶渗入美国非法阿片类药物市场。JAMA。2024 年 9 月 4 日。doi:10.1001/jama.2024.15992 6. 费城公共卫生部。健康警报。2024 年 5 月 13 日。2024 年 9 月 24 日访问。
摘要:“ Faveira”(Dimorphandra Gardneriana Tul。)是一种具有巨大商业价值的药用植物,这主要是由于其在全球范围内生产鲁丁的能力。此外,它是提取其他次级代谢产物的原材料来源。这项研究旨在标准化四唑测试的方法,并评估其在估计Faveira不同父植物的种子生存能力方面的适用性。使用四唑(2、3、5-三苯基四唑烷氯化物)确定种子的活力和活力,以四个浓度(0.025、0.050、0.075和0.075和0.1%和0.1%)和四个沉浸周期:30、60、60、90、90和120分钟,与virodition的模式相提并论。发芽和幼苗出现测试。最合适的D. gardneriana种子的制剂在25°C下进行78小时,然后在胚胎相对的区域切割。四唑测试有效地评估了D. gardneriana种子的生存能力和活力,其理想的种子颜色是在40°C下使用0.075%四唑溶液获得120分钟的理想种子颜色。在20个父植物中,父母植物2、3、6、8、9、12和13中的种子最有活力。
难治性肿瘤细胞的发展通过激活促进细胞增殖、迁移、侵袭、转移和存活的机制限制了癌症的治疗效果。苯并咪唑类驱虫药具有广谱作用,可清除人类和兽医学中的寄生虫。除了作为抗寄生虫剂外,苯并咪唑类驱虫药还具有抗癌活性,例如破坏微管聚合、诱导细胞凋亡、细胞周期 (G2/M) 停滞、抗血管生成和阻断葡萄糖转运。这些抗肿瘤作用甚至延伸到对已批准疗法有抗性的癌细胞,当与传统疗法结合时,可增强抗癌效果并有望作为佐剂。最重要的是,这些驱虫药可能提供广泛、安全的癌症治疗谱,正如它们作为抗寄生虫剂的长期使用历史所证明的那样。本综述总结了有关苯并咪唑类驱虫药(包括阿苯达唑、帕苯达唑、芬苯达唑、甲苯咪唑、奥苯达唑、奥芬达唑、利克苯达唑和氟苯达唑)在癌细胞系、动物肿瘤模型和临床试验中的抗癌作用的核心文献。本综述提供了有关如何通过增加治疗选择和减少常规疗法的副作用来改善癌症患者生活质量的宝贵信息。
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物,在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间,全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性,例如抗 COVID-19 和抗癌作用,以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶,重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性,为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
摘要:VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂,具有真菌CYP51的高特异性(与人类CYP酶相比),由于较少的脱离靶向抑制剂,它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中,我们评估了VT-1161对白色念珠菌,克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长,白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1,K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1,并杀死了99.9%的微生物种群,指示了细胞球作用。此外,VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80%的单微生物生物膜,而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用,并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90%。此外,在VT-1161暴露24小时后,消除成熟的生物膜非常好,对于单物种和双物种生物纤维,在2 µg ml-1时达到90%。在这种混合的生物膜上,使用VT-1161是一种替代方法,因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗,因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性,并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA(通常被认为是安全的)状态,VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
目前的研究旨在确定最新类的抗真菌,抗菌和抗结核铅化合物。通过使用羧酰胺链接,最近的研究设计并合成了芳基胺的一类独特的基于吡唑的分子杂交。使用多步法,制备所需的吡唑羧酰胺衍生物。使用1 HNMR,C 13 NMR和质谱技术对化合物进行表征。这些物质的能力是抗菌,抗真菌和抗结核药的能力。针对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体和真菌菌株测试的所有化合物均显示出良好的抗菌活性。针对革兰氏阴性病原体,化合物5i表现出有效的活性,化合物5K表现出对革兰氏阴性菌株的有效活性,化合物5a,5i和5J化合物对真菌菌株和结核分枝杆菌H37RV菌株的抗菌菌株建立了有效活性。
to'rayeva aziza sarvarovna撒马尔罕州立医科大学摘要:世界医学和实践的现代成就使得在治疗慢性非感染疾病方面取得了巨大成功。改善患有循环系统最常见的社会意义病理的人们的预后和生活质量 - 冠心病(CHD),有助于人口经济发展的国家的逐步衰老。因此,过去10年中,全球DM患者的数量已增加了2次以上,到2015年底已达到4.15亿人。根据国际糖尿病联合会的预测,到2040年,有6.42亿人患有糖尿病。根据联邦公报,2016年在俄罗斯,有400万人注册了DM2,人口近3%。但是,这些数据低估了实际的患者数量,因为他们仅考虑了您的疾病狂欢和注册病例,而俄罗斯联合会中DM的实际患者人数可以达到8-900万人(约占人口的6%)。注意到,在超过60%的DM2心血管疾病患者中,有60%的病例出现,它们是大多数患者死亡的原因。众所周知,DM2患者急性心脏病发作的风险是普通人群的6-10倍。冠状动脉疾病和糖尿病的结合是最不利的疾病之一,导致心血管并发症和患者死亡率的多重增加。传统上,这两种最广泛的非传染性病理学的合并症问题主要在老年人和老年患者的队列中表明。但是,最近记录的时间是SD2的“复兴”。因此,世界上大约50%的DM2患者年龄40-59岁,即活跃的工作年龄的人,这大大加剧了这个问题的经济方面。关键词:与普通人群相比,与普通人群相比,冠状动脉疾病,糖尿病,心肌梗死,心肌梗死,三氮嗪引入CVD死亡率的死亡率显着高(男性的2倍以上,男性的2倍以上,女性超过4倍)。传统的心绞痛治疗方法涉及使用可以改善心肌氧需求及其通过动脉粥样硬化狭窄的冠状动脉动脉的对应关系的药物。稳定心绞痛药物治疗的主要位置
胶质瘤是最常见的恶性脑肿瘤,以多形性胶质母细胞瘤(GBM)为代表的高级别胶质瘤预后差、易复发,标准治疗策略是肿瘤切除联合放化疗,如替莫唑胺(TMZ)。但即使经过常规治疗,胶质瘤的复发率仍然很高,因此对有效的抗胶质瘤药物的需求日益增加。药物再利用是一种重新使用已被广泛批准用于新适应症的药物的方法,具有降低研究成本、安全、提高疗效等优点。双硫仑(DSF)最初被批准用于治疗酒精依赖,现已被重新用于胶质瘤的辅助化疗。本文综述了药物再利用方法以及双硫仑再利用用于治疗胶质瘤的研究进展。