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World File Search System喜树碱
以 LGR4/5/6 为靶点的 RSPO4 肽体的喜树碱类似物缀合物在结直肠癌临床前模型中的抗肿瘤活性
（未经同行评审认证）是作者/资助者。保留所有权利。未经许可不得重复使用。此预印本的版权所有者此版本于 2025 年 1 月 16 日发布。；https://doi.org/10.1101/2024.10.08.616548 doi：bioRxiv preprint
以 LGR4/5/6 为靶点的 RSPO4 肽体的喜树碱类似物缀合物在结直肠癌临床前模型中的抗肿瘤活性
（未经同行评审认证）是作者/资助者。保留所有权利。未经许可不得重复使用。此预印本的版权所有者此版本于 2024 年 10 月 11 日发布。；https://doi.org/10.1101/2024.10.08.616548 doi：bioRxiv preprint
葡萄糖结合麦谷蛋白纳米粒子用于选择性靶向和递送喜树碱到乳腺癌细胞中
摘要 受体介导的药物输送系统是一种很有前途的工具，可用于靶向恶性细胞以抑制/抑制恶性肿瘤而不干扰健康细胞。基于蛋白质的纳米载体系统在输送各种化疗药物（包括治疗性肽和基因）方面具有许多优势。在这项研究中，我们制造了葡萄糖结合的喜树碱负载的谷蛋白纳米粒子 (Glu-CPT-谷蛋白 NPs)，以通过 GLUT-1 转运蛋白将喜树碱输送到 MCF-7 细胞。首先，通过还原胺化反应成功合成了谷蛋白结合的谷蛋白聚合物，并通过 FTIR 和 13 C-NMR 证实了这一点。然后，将喜树碱 (CPT) 负载到谷蛋白结合的谷蛋白聚合物中，形成谷蛋白结合的谷蛋白 NPs。研究了纳米粒子的药物释放能力、形态形状、大小、物理性质和 zeta 电位。制备的 Glu-CPT-谷蛋白 NPs 呈球形，本质上为无定形，尺寸范围为 200 nm，zeta 电位为 −30 mV。此外，使用 Glu-CPT-谷蛋白 NPs 进行的 MTT 测定证实了处理 24 小时后对 MCF-7 细胞具有浓度依赖性细胞毒性，IC 50 为 18.23 μg mL −1。体外细胞摄取研究表明 Glu-CPT-谷蛋白 NPs 可增强内吞作用并在 MCF-7 细胞中递送 CPT。用 IC 50 浓度的 NPs 处理后发现典型的凋亡形态变化，即凝聚核和扭曲的膜体。从 NPs 中释放的 CPT 也靶向 MCF-7 细胞的线粒体，显著增加活性氧水平并导致线粒体膜完整性的损伤。这些结果证实，小麦谷蛋白可以积极地充当重要的运载载体并增强这种药物的抗癌潜力。
5-氟尿嘧啶和喜树碱双药物二肽结合物的自组装
使用基于纳米技术的载体递送抗癌药物组合已成为有效治疗癌症的重要策略。1,2 纳米级尺寸的递送载体还受益于增强渗透性和保留 (EPR) 效应，这使得药物能够选择性地递送到肿瘤细胞中。3 联合疗法可以协同多种药物作用机制，降低全身毒性并抑制耐药性。4-6 协调多种治疗剂细胞摄取的一种策略依赖于封装在单个递送载体中，例如脂质体或聚合物纳米颗粒。7-9 然而，使用具有不同物理化学特性（例如大小、电荷和/或溶解度）的药物来配制这些系统一直很困难，并且通常会产生表现出不可预测的释放速率和不协调的药物生物分布的系统。10 共价