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三唑并嘧啶衍生物
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物，在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间，全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性，例如抗 COVID-19 和抗癌作用，以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶，重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性，为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
VT-1161 - 单唑和双...
摘要：VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂，具有真菌CYP51的高特异性（与人类CYP酶相比），由于较少的脱离靶向抑制剂，它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中，我们评估了VT-1161对白色念珠菌，克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长，白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1，K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1，并杀死了99.9％的微生物种群，指示了细胞球作用。此外，VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80％的单微生物生物膜，而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用，并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90％。此外，在VT-1161暴露24小时后，消除成熟的生物膜非常好，对于单物种和双物种生物纤维，在2 µg ml-1时达到90％。在这种混合的生物膜上，使用VT-1161是一种替代方法，因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗，因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性，并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA（通常被认为是安全的）状态，VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
针对TLR7的小分子拮抗剂的最新进展
摘要：Toll样受体7（TLR7）是一类模式识别受体（PRR），识别与病原体相关的元素和损害，因此是先天免疫系统的主要参与者。TLR7触发了促炎性细胞因子或I型干扰素（IFN）的释放，这对于免疫调节至关重要。越来越多的报告还强调，内体TLR7的异常激活与各种免疫相关疾病，致癌作用以及人类免疫效率病毒（HIV）的增殖有关。因此，基于小分子或寡核苷酸的有效和选择性TLR7拮抗剂的设计和开发可能为预防和管理此类疾病提供新的工具。在这篇评论中，我们提供了TLR7小分子拮抗剂的主要结构特征和治疗潜力的最新概述。提出了针对TLR7结合位点的各种杂环支架：吡唑唑喹又氧甲氨酸，喹唑啉，嘌呤，嘌呤，咪唑吡啶，吡啶酮，苯甲酰酮，吡唑吡唑吡啶/吡啶胺/吡啶？此外，引入了与生物活性和蛋白质结合模式相关的结构活性关系（SAR）研究。
炔基苯并噁嗪和二氢喹唑啉作为半胱氨酸靶向共价弹头及其在选择性不可逆分子识别中的应用
摘要：随着人们对共价药物兴趣的复苏，需要识别能够形成半胱氨酸键的新部分，这些部分与常用系统（例如丙烯酰胺）有所区别。在此，我们报告了能够与半胱氨酸发生共价反应的新型炔基苯并恶嗪和二氢喹唑啉部分的发现。通过位点选择性蛋白质修饰和掺入激酶药物骨架，证明了它们作为化学生物探针和药物分子的替代亲电弹头的实用性。与相关的丙烯酰胺基抑制剂相比，鉴定出一种强效的 JAK3 激酶共价抑制剂，其在激酶组中具有优异的选择性，并且体外药代动力学特征有所改善。此外，使用新型杂环作为半胱氨酸反应性弹头来靶向 c-KIT 中的 Cys788，而丙烯酰胺此前无法在该位置形成共价相互作用。这些新的反应性和选择性杂环弹头补充了目前半胱氨酸共价修饰的全部内容，同时避免了通常与已建立的部分相关的一些限制。■ 简介
囊泡单胺转运体 2 (VMAT2) 抑制剂
表 2. 可用的第一代和第二代抗精神病药 第一代（典型）抗精神病药 氯丙嗪 氟奋乃静 氟哌啶醇 洛沙平 奋乃静 匹莫齐特 噻沃噻吨 硫利达嗪 三氟拉嗪 第二代（非典型）抗精神病药 阿立哌唑 阿塞那平 布瑞哌唑 卡利拉嗪 氯氮平 伊潘立酮 鲁拉西酮 奥氮平 帕利哌酮 匹莫范色林 喹硫平 利培酮 齐拉西酮
喹硫平在精神分裂症中的效率：临床试验
Irina Dobrin，RoxanaChiriţă，IrinaSăcuiu，Cristinelstefănescu摘要：在过去的几年中，非典型的抗精神病药也被称为第二代抗精神病药，以及第一代抗精神病药，在治疗精神病患者方面占据了特殊的位置。目的：基于BPRS量表（简短的精神病学评级量表）和CGI量表（在常见临床实践中血清QREQUEL治疗期间的临床全球印象）基于BPRS量表（简短的精神病学评分量表）评估精神分裂症的严重程度和进化。目的：使用CGI量表应用后获得的分数，评估患者进入研究和治疗后的精神分裂症的严重程度。材料和方法：在Iaşi的“ Socola”医院进行的非惯用观察性研究。涉及138名患者（男性和女性），年龄> 18岁，新诊断或记录为精神分裂症的诊断，无论临床形式如何。参与研究的患者接受了24周的剂量，剂量在400至750毫克/天之间，并在前滴度上进行了滴定，并根据共同的临床实践进行了6个患者巡回赛的评估。结果和结论：Seroquel的给药确定了临床状况的明显改善，这是由6发子BPRS和CGI量表的减少所表明的。在用Seroquel治疗24周结束时，平均BPRS得分为16,96，而该计划开始时为45,02。在整个研究中，大多数患者根据CGI量表评估的疾病严重程度降低。在研究开始时，有93％的患者没有以前的抗精神病药，并且有96％的先前抗精神病药患者患有中度至非常严重的疾病（CGI-S分数> 4）。在研究结束时，有76.2％的没有以前的抗精神病药的患者分别在先前的抗精神病药物患者的病理学范围内，有77.8％的患者患有轻度的疾病，或者从临床角度正常（CGI评分<3）。疾病的严重程度的降低对于有或没有以前的药物治疗的两组患者的严重程度相似。临床全球印象改善（CGI-I）的得分在96％以上的评分患者中具有正增长。数据经过处理并进行了统计研究，发现BPRS分数从一轮到另一轮的降低的降低时发现了显着的统计差异。两组有或没有以前药物的两组之间的BPRS评分的比较研究表明，没有以前的患者分别在5个飞蛾（P = 0.013）和6个月（p = 0.002）治疗的患者使用Seroquel进行了较低。这指出，尽管与接受药物的患者相比，他们的最初症状更为严重（BPRS得分高得多，P = 0.002）治疗后，治疗益处的意义要高得多。
发现锂离子电池的铅喹酮阴极材料
fe（ii）自旋跨界（SCO）复合物是分子，其中Fe原子周围的八面体配体场的强度在该领域中，即使温度1-5或磁场的变化，也可以在这些分子中触发旋转状态过渡。9–15在低温下，当T 2G和E G轨道之间的八面体配体场分裂（D OCT）很高时，SCO综合体占据了Diamagnetic（S = 0）低旋转状态（LS）。但是，在温度高于临界过渡温度t c的温度下，当t 2g和e g轨道之间的D OCT降低时，这些分子占据了顺磁性（s = 2）高旋转状态（HS）。14,16–20由于在Fe（II）的SCO复合物以及这些旋转状态的双态性中可以实现此类自旋状态过渡的方便，因此9,21,22这些分子可以使室温旋转的旋转特性构成很好的候选（因为触发了旋转状态过渡的室温，因此很大程度上是可触发旋转状态的过渡，而不是很大程度上是可实现的），并且不可能实现23-25，并且VER且VERIOL无效），并且V-25和23-25。26–28室温磁的存在
新颖的1、2、4-三唑衍生物作为...
在我们的研究中，有机衍生物被用作环保绿色抑制剂，以防止HNO 3 1 m中的Cu溶解。这项研究是使用化学方法（例如质量损失方法（ML），电型动力极化（PP）和阻抗（EIS）技术进行的。从这些方法中获得的结果表明，随着这些物质浓度的增加，抑制效率（％IE）提高并达到95.1％。这些衍生物在铜（CU）表面上的吸附用于解释抑制作用。根据极化曲线，抑制剂是混合的。发现这些衍生物遵循Langmuir的吸附等温线。已使用了几种表面检查方法（扫描电子显微镜（SEM），EDX和傅立叶变换红外光谱法（FT-IR）。发现所有这些使用的方法彼此一致。关键字：CU，HNO 3，1,2,4-三唑衍生物，SEM，FTIR。