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基于喹唑啉的 VEGFR-2 抑制剂作为潜在的抗...
ROS 活性氧 RPTEC 肾近端小管上皮细胞 SAR 构效关系 Sck 血清肌酸激酶 Src 肉瘤 TGI 肿瘤生长抑制 Thr 苏氨酸 Tie-2 血管生成素-1 受体 TSP 血小板反应蛋白 Tyr 酪氨酸 Val 缬氨酸 VEGF 血管内皮生长因子 VEGF-A 血管内皮生长因子 A VEGF-B 血管内皮生长因子 B VEGF-C 血管内皮生长因子 C VEGF-D 血管内皮生长因子 D VEGF-E 血管内皮生长因子 E VEGF-F 血管内皮生长因子 F
喹唑啉衍生物作为潜在多功能药物的意义...
摘要 近年来，喹唑啉及其衍生物作为结构支架在药物设计中的应用显示出巨大的前景。这些化合物在治疗包括癌症在内的多种疾病方面表现出显著的生物学功效。喹唑啉已显示出显著的副作用减少和治疗效果提高，使其成为进一步研究和推进治疗干预的非常有吸引力的候选药物。本综述重点介绍小分子靶向治疗的应用。讨论简要介绍了表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR TK)、其突变以及该领域创新分子的开发。此外，本综述深入探讨了多靶点抗癌药物的概念，特别是可以阻断多个靶点的喹唑啉类化合物。值得注意的是，这些靶点包括 EGFR/VEGFR 双重抑制剂、EGFR/HDAC 双重抑制剂和多种其他 EGFR 相关靶点。 关键词 喹唑啉；分子靶向治疗；EGFR TKI；EGFR/VEGFR 双重抑制剂； EGFR/HDAC 双重抑制剂
呋喹替尼（Fruzaqla）
一项 III 期双盲随机对照试验 (RCT) (FRESCO-2；N = 691) 表明，对于先前接受过标准化疗、抗 VEGF 药物和抗 EGFR 药物（如果是 RAS 野生型）治疗，并且在接受曲氟尿苷-替吡嘧啶或瑞戈非尼治疗后病情进展或不耐受的 mCRC 成人患者，与安慰剂加 BSC 相比，接受呋喹替尼加最佳支持治疗 (BSC) 治疗可使总生存期 (OS) 和无进展生存期 (PFS) 获得统计学上显着且具有临床意义的改善。呋喹替尼联合 BSC 组的中位 OS 为 7.4 个月（95% 置信区间 [CI]，6.7 至 8.2 个月），安慰剂联合 BSC 组的中位 OS 为 4.8 个月（95% CI，4.0 至 5.8 个月），风险比 (HR) 为 0.66（95% CI，0.55 至 0.80；P < 0.001）。呋喹替尼联合 BSC 组的中位 PFS 为 3.7 个月（95% CI，3.5 至 3.8 个月），安慰剂联合 BSC 组的中位 PFS 为 1.8 个月（95% CI，1.8 至 1.9 个月），HR 为 0.32（95% CI，0.27 至 0.39；P < 0.001）。与安慰剂加 BSC 相比，呋喹替尼加 BSC 的 3 级或以上副作用（包括手足综合征和高血压）发生率更高。尽管如此，pERC 认为呋喹替尼的安全性与已知的 VEGF 受体抑制剂的安全性一致。
真菌双加氧酶 AsqJ 是混杂的和双峰的
摘要：先前的研究表明，Fe II / a -酮戊二酸依赖性双加氧酶 AsqJ 诱导了构巢曲霉中绿藻素生物合成的骨架重排，从苯并[1,4]二氮杂-2,5-二酮底物中生成喹诺酮骨架。我们报告称，AsqJ 催化了一个完全不同的额外反应，只需改变苯并二氮杂-2,5-二酮底物的取代基即可。这种新机制是通过底物筛选、功能探针的应用和计算分析建立的。AsqJ 从合适的苯并[1,4]二氮杂-2,5-二酮底物的杂环结构中切除 H 2 CO 以生成喹唑啉酮。这种新型 AsqJ 催化途径由复杂底物中的单个取代基控制。 AsqJ 这种独特的底物导向反应性使得能够有针对性地生物催化生成喹诺酮或喹唑啉酮，这两种生物碱框架具有特殊的生物医学意义。
急性髓系白血病的新化疗和抗菌预防：实用技巧
NCCN 急性髓系白血病感染预防细菌：氟喹诺酮类（TMP/SMX、头孢菌素）• 中性粒细胞减少期间真菌：泊沙康唑（伏立康唑、艾沙康唑、两性霉素、棘白菌素、氟康唑）• 中性粒细胞减少期间病毒：阿昔洛韦（伐昔洛韦、泛昔洛韦）• 中性粒细胞减少期间及更长时间
PA 标准
PA 标准事先授权组 ABILIFY MYCITE 药品名称 ABILIFY MYCITE MAINTENANC、ABILIFY MYCITE STARTER KI PA 适应症指标所有 FDA 批准的适应症标签外用途 - 排除标准 - 所需医疗信息用于治疗精神分裂症：1) 患者对以下仿制药之一的治疗反应不足、不耐受或有禁忌症：阿立哌唑、阿塞那平、鲁拉西酮、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮，并且 2) 患者对以下品牌产品之一的治疗反应不足、不耐受或有禁忌症：Caplyta、Lybalvi、Rexulti、Secuado、Vraylar。用于急性治疗 I 型双相情感障碍相关的躁狂或混合发作：1) 患者对以下一种仿制药的治疗反应不足、不耐受或有禁忌症：阿立哌唑、阿塞那平、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮，并且 2) 患者对以下一种品牌产品的治疗反应不足、不耐受或有禁忌症：Lybalvi、Vraylar。用于维持 I 型双相情感障碍的治疗：1) 患者对以下两种仿制药的治疗反应不足、不耐受或有禁忌症：阿立哌唑、阿塞那平、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮，并且 2) 患者对品牌 Lybalvi 的治疗反应不足、不耐受或有禁忌症。用于重度抑郁症 (MDD) 的辅助治疗：1) 患者对以下仿制药之一的治疗反应不足、不耐受或有禁忌症：阿立哌唑、奥氮平、喹硫平，并且 2) 患者对以下品牌产品之一的治疗反应不足、不耐受或有禁忌症：Rexulti、Vraylar。年龄限制 - 处方限制 - 承保期限计划年份其他标准 -
使用四唑测试1
摘要：“ Faveira”（Dimorphandra Gardneriana Tul。）是一种具有巨大商业价值的药用植物，这主要是由于其在全球范围内生产鲁丁的能力。此外，它是提取其他次级代谢产物的原材料来源。这项研究旨在标准化四唑测试的方法，并评估其在估计Faveira不同父植物的种子生存能力方面的适用性。使用四唑（2、3、5-三苯基四唑烷氯化物）确定种子的活力和活力，以四个浓度（0.025、0.050、0.075和0.075和0.1％和0.1％）和四个沉浸周期：30、60、60、90、90和120分钟，与virodition的模式相提并论。发芽和幼苗出现测试。最合适的D. gardneriana种子的制剂在25°C下进行78小时，然后在胚胎相对的区域切割。四唑测试有效地评估了D. gardneriana种子的生存能力和活力，其理想的种子颜色是在40°C下使用0.075％四唑溶液获得120分钟的理想种子颜色。在20个父植物中，父母植物2、3、6、8、9、12和13中的种子最有活力。