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2023 年中国北京儿童肺炎支原体分离株体外抗菌耐药性增强
结果：肺炎支原体分离株对红霉素和阿奇霉素的耐药率均为100%（62/62）。乙酰螺旋霉素（16元大环内酯类）的最低抑菌浓度（MIC）低于红霉素和阿奇霉素。2023年阿奇霉素的MIC明显高于2021年和2022年。未观察到对四环素和左氧氟沙星的耐药。74.2%和25.8%的分离株被鉴定为P1型1型和P1型2型，M4-5-7-2（61.3%）和M3-5-6-2（22.6%）为主要的多位点可变数目串联重复分析（MLVA）类型。所有分离株均存在A2063G突变（100%）。59例患者中，45例（76.3%）为重症肺炎支原体肺炎，14例（23.7%）合并感染。发热持续时间为12天（1～30天），大环内酯类抗生素治疗后发热持续时间为8天（1～22天）。
桉树生态酶的体外抗菌活性（...
背景：桉树（Melaleuca leucadendra）因其生物活性萜类化合物（包括 1,8-桉油素）而具有抗菌潜力。这种化合物能够抑制大肠杆菌的生长，大肠杆菌是一种导致多种传染病的细菌。利用发酵的生态酶法操作简单，不需要复杂的材料。目的：本研究旨在评估桉树生态酶对大肠杆菌的抗菌活性。材料与方法：本研究中使用的 M. leucadendra 来自印度尼西亚拉蒙岸的 Candisari 村，大肠杆菌来自实验室分离株。通过观察 Muller-Hinton 琼脂上的孔扩散试验中的抑菌圈来测量抗菌活性，以氯霉素为阳性对照，蒸馏水为阴性对照。培养期为24小时，温度为36°C。结果：阳性对照周围的抑菌圈为25.94±1.1mm。在10%至100%浓度范围内，阴性对照和桉树环保酶溶液周围均未观察到抑菌圈（0mm）。但环保酶周围观察到一个更清晰的抑菌圈。环保酶无法抑制大肠杆菌的生长可能与多种因素有关，包括成分、加工方法、酸度和细菌抗性。结论：桉树环保酶在任何测试浓度下对大肠杆菌均未表现出足够的抗菌活性。
Sorindeia warneckei Engl.（漆树科）茎甲醇提取物的体外抗氧化和毒性研究
收到日期：2024 年 8 月 28 日；接受日期：2024 年 12 月 2 日 ______________________________________________________________________________ 摘要 Sorindeia warneckei (SW) Engl. (漆树科) 是一种具有药用和经济意义的植物。其可食用的果实用于药浴，茎用作传统牙刷。本研究评估了 SW 茎提取物的抗氧化活性和安全性。使用二苯基-1-苦基肼 (DPPH) 自由基清除试验评估抗氧化活性。按照经济合作与发展组织 (OECD) 描述的方案进行急性和亚急性毒性测试。SW 的甲醇提取物富含植物化学物质，总酚和黄酮类化合物含量分别为 149.64 ± 0.50 mg/g 芦丁当量和 172.097 ± 0.28 mg/g 没食子酸当量。 SW 表现出剂量依赖性的抗氧化活性 (IC 50 = 0.0246 mg/mL)，与抗坏血酸 (IC 50 = 0.0195 mg/mL) 相当。急性毒性研究表明致死剂量 (LD 50 ) > 2000 mg/mL。血液学参数没有受到不利影响。然而，某些生化标志物在治疗 28 天后表现出显著变化 (p<0.05)。组织学分析显示肾脏和肝脏组织的结构变化，包括肝细胞色素沉着过度和肾实质混乱。研究结果突出了 SW 茎甲醇提取物的抗氧化潜力，但由于有毒性迹象，建议谨慎长期使用。关键词：抗氧化剂；DPPH；酚含量；Sorindeia warneckei；毒性 ______________________________________________________________________________ 介绍
脂肽的结构影响其体外抗 SARS-CoV-2 的抗病毒活性和作用方式
摘要 微生物脂肽由非核糖体肽合成酶合成，由疏水脂肪酸链和亲水肽部分组成。这些结构多样的两亲分子可以与生物膜相互作用并具有各种生物活性，包括抗病毒特性。本研究旨在评估 15 种不同脂肽对严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2) 的细胞毒性和抗病毒活性，以了解它们的构效关系。非离子脂肽的细胞毒性通常比带电脂肽更强，阳离子脂肽的细胞毒性低于阴离子和非离子变体。在 100 µg/mL 时，六种脂肽将受感染的 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2 RNA 降低至无法检测到的水平，而另外六种脂肽实现了 2.5 至 4.1 个对数的减少，三种没有显着影响。表面活性素、白线诱导因子 (WLIP)、芬尤金和卡泊芬净成为最有前途的抗 SARS-CoV-2 药物。详细分析显示，这四种脂肽影响了病毒生命周期的各个阶段，包括病毒包膜。表面活性素和 WLIP 显著降低了复制试验中的病毒 RNA 水平，与中和血清相当。表面活性素独特地抑制了病毒出芽，而芬尤金影响了感染前细胞治疗后的病毒结合。与其他药物相比，卡泊芬净的抗病毒作用较低。确定了影响脂肽细胞毒性和抗病毒活性的关键结构特征。含有大量氨基酸的脂肽，尤其是带电（优先为阴离子）氨基酸，表现出强大的抗 SARS-CoV-2 活性。这项研究为设计具有低细胞毒性和高抗病毒功效的新型脂肽铺平了道路，可能带来有效的治疗方法。
可可碱对A549非小细胞肺癌细胞体外抗癌作用
非小细胞肺癌 (NSCLC) 是最常见的肺癌亚型之一 [1]。目前用于治疗 NSCLC 的药物包括化疗、靶向治疗和免疫治疗（单独使用或与手术/放疗联合使用），但由于其副作用、特异性低、对化疗药物产生内在和/或获得性耐药性，以及患者生存率没有显著提高，因此并不是完全有效且耐受性良好的选择 [2, 3]。在用于治疗肺癌的几种抗癌药物中，顺铂被广泛用作与其他化合物联合使用的一线治疗 [4]。然而，由于顺铂众所周知的副作用和随之而来的化学耐药性，据报道其在临床环境中的使用有限 [5]。
新的转铁蛋白受体靶向肽 - 多氧素结合物：合成和体外抗肿瘤活性
摘要：对肿瘤细胞的选择性不佳是抗肿瘤药物阿霉素（DOX）临床应用中的主要缺点。肽 - 药物结合物（PDC）通过用肽配体修饰抗肿瘤药物构建的肽配体对肿瘤细胞中某些过表达的受体具有很高的亲和力，从而越来越多地评估其肿瘤选择性药物递送的可能性。然而，由天然L-配置氨基酸组成的肽配体具有易于酶促降解和生物稳定性不足的缺陷。在这项研究中，设计和合成了两个新的PDC（L T7-SS-DOX和D T7- SS-DOX），通过结合转铁蛋白受体（TFR）肽配体L T7（HAIYPRH）及其retro-Inverso Inverso Analog DT7（Hrpyiah），并通过Dox a Diss a Diss nongulfide ncterulfide nicker inclulffide ncterne合成。与游离DOX相比，两个结合物对TFR过表达的肿瘤细胞表现出靶向的抗增生作用，对TFR低表达的正常细胞的毒性很少。此外，与L T7-SS-Dox相比，D T7-SS-dox结合物具有更高的血清稳定性，更持续减少的药物释放特性和更强的体外抗脂肪性活性。总而言之，抗肿瘤药物与D T7肽配体的偶联可以用作进一步发展稳定和有效的PDC的有前途的策略，并有可能促进TFR靶向的药物递送。
植物化学分析和十种土著植物的体外抗糖尿病活性
引言糖尿病是一种代谢性疾病，其特征是血液中葡萄糖水平升高（高血糖）和体内胰腺产生的胰岛素的产生或作用不足1。胰岛素是胰腺中β细胞合成的激素，响应各种刺激，例如葡萄糖，磺酰基尿素酶和凝集酶；但是，葡萄糖是主要决定因素2。根据美国糖尿病协会（ADA）3和糖尿病护理4,5糖尿病可以分为四个普通组，即1型糖尿病；这是由于β细胞破坏而导致的，通常导致绝对胰岛素缺乏。它也可以称为胰岛素依赖性糖尿病； 2型糖尿病；这是由于促进性胰岛素分泌对胰岛素抵抗背景的效果而发生的。身体可以产生胰岛素，但不能利用它。也可以称为非胰岛素依赖性糖尿病或妊娠糖尿病（GDM） - 这是在妊娠的第二或第三三个月中经历的，但不是开放且可观察到的糖尿病；另一种类型的糖尿病是由于其他原因。例如，
![植物化学和体外抗菌活性，木质植物的果实提取物[dun] A. Rich。 （Annonaceae）](/simg/b/bbd0a327b5e72fd968999ef4f123acaa42dee365.webp)
植物化学和体外抗菌活性，木质植物的果实提取物[dun] A. Rich。 （Annonaceae）
虽然抗生素仍然是治疗微生物感染的主要基础，但负责社区或医院获得感染的微生物正在不断突变并发展出对最佳和最有效的抗生素的抗性[1,2]。微生物耐药性的由此产生的负担包括财务损失，由于治疗失败而导致的延长住院，慢性疾病（癌症和糖尿病等）的风险增加等。），生产率降低和死亡率提高[3]。微生物多抗耐药性和新传染病药物的出现因产品开发管道中有希望的化合物数量少而恶化。因此，迫切需要具有针对抗生素耐药性的显着活性的新型和活性抗菌化合物，或者是针对该疾病的抗生素的补充[4-6]。植物衍生的化合物，因为它们的化学多样性在治疗和预防感染中都起着重要作用[7,8]。这些
印鼠客蚤唾液腺中的 FS48 通过阻断电压门控 K + 通道对 NCI-H460 细胞产生体外抗癌作用
电压门控钾通道在多种癌细胞（包括肺癌细胞）的细胞过程中发挥作用。我们前期鉴定并报道了一种来自印鼠客蚤唾液蛋白FS48，在HEK 293T细胞中检测时，其对K v 1.1-1.3通道表现出抑制活性。但FS48是否对表达K v 通道的癌细胞有抑制作用尚不清楚。本研究旨在通过膜片钳、MTT、划痕愈合、transwell、明胶酶谱、qRT-PCR和WB检测方法揭示FS48对K v 通道和NCI-H460人肺癌细胞的影响。结果表明，FS48虽然不能抑制NCI-H460细胞的增殖，但能以剂量依赖性方式有效抑制K v 电流、迁移和侵袭。此外，发现K v 1.1和K v 1.3 mRNA和蛋白质的表达显著降低。最后，FS48降低了MMP-9的mRNA水平，同时增加了TIMP-1的mRNA水平。本研究首次揭示了吸血节肢动物唾液衍生蛋白可以通过K v 通道抑制肿瘤细胞的生理活动。此外，FS48可以作为针对表达K v 通道的肿瘤细胞的靶向化合物。
在硅和体外抗凝活性检测...
抽象因子Xa是开发新抗凝剂的重要目标。本研究旨在研究与利伐沙班对激活的人凝结因子X（PDB ID：2W26）相比，与Rivaroxaban相比，三种化合物（槲皮素及其衍生物rutin和troxerutin）的影响。分子对接，以预测其抗激活因子X活性和自动库克Vina软件以检查形成的键。接下来，研究了对PT和APTT凝血时间的体外生物学作用。troxerutin和rutin与2W26酶显示最佳相互作用值，并且使用igemdock分别为[（-185.743 kcal/mol）和（-178.034 kcal/mol）]；利伐沙班的结合能为（-149.661 kcal/mol）。体外研究的结果表明，与阴性和阳性对照相比，研究化合物对延长PT（APTT）具有作用。然而，曲毒素给出了评估的凝血时间的最高延长，与计算机研究的结果一致。