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酚类，类黄酮，抗氧化剂，抗炎
algeria电子邮件：lilia.douaouya @univ-khenchela.dz摘要这项研究研究了幼稚的幼虫块茎水和水甲醇提取物的比较生物学活性和化学组成，该植物是一种带有传统药用用途的植物。两种提取物均评估其抗氧化剂，抗炎和抗菌活性。通过DPPH清除测定法测量抗氧化活性。使用牛血清白蛋白技术的体外抗炎活性。 使用对四个革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和三种真菌的圆盘扩散测定研究了抗菌活性。 总苯酚和类黄酮含量表明，甲醇提取物的总酚含量明显更高（167.4±3。 53μgGae/mg e）和类黄酮含量（36.27±2.18μgQe/mg e），比水提取物。 抗氧化活性表明，芽孢杆菌的甲醇提取物表现出较高的抗氧化活性（IC50 = 1.15±0.02 mg/ml）。 相反，是水提取物对标准的最重要的抗炎活性显示了标准的抗炎活性（二氯烯酸钠）。抗菌活性的研究表明，提取物显示出适度的抗菌和抗真菌活性。 两种提取物均表现出抗菌活性，但甲醇提取物表现出更高的抑制区，尤其是对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的抑制作用。 这种比较分析提供了有关基于不同溶剂提取物的有效性来利用兔子增生的治疗特性的见解。使用牛血清白蛋白技术的体外抗炎活性。使用对四个革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和三种真菌的圆盘扩散测定研究了抗菌活性。总苯酚和类黄酮含量表明，甲醇提取物的总酚含量明显更高（167.4±3。53μgGae/mg e）和类黄酮含量（36.27±2.18μgQe/mg e），比水提取物。抗氧化活性表明，芽孢杆菌的甲醇提取物表现出较高的抗氧化活性（IC50 = 1.15±0.02 mg/ml）。相反，是水提取物对标准的最重要的抗炎活性显示了标准的抗炎活性（二氯烯酸钠）。抗菌活性的研究表明，提取物显示出适度的抗菌和抗真菌活性。两种提取物均表现出抗菌活性，但甲醇提取物表现出更高的抑制区，尤其是对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的抑制作用。这种比较分析提供了有关基于不同溶剂提取物的有效性来利用兔子增生的治疗特性的见解。
丁香（Syzygium芳香族）与Trichodina sp。白色鲷鱼（Lates Calcarifer）
摘要。trichodina sp。是一种在鱼类中引起滴虫病（发痒）的寄生虫。控制trichodina sp。在养鱼中一直在使用化学药品。这项研究旨在评估丁香（Syzygium芳香族）作为白色鲷鱼（Lates Calcarifer）的Trichodina的抗寄生虫的潜力。在体外抗寄生虫活性测试中使用了4种与50、70、100和130 ppm浓度的煮丁香水的处理方法，并使用5 ppm的福尔马林和使用无菌海水进行阴性对照。体内抗寄生虫测试使用了4种处理，即以70、100、100、130 ppm和1个对照处理的浓度进行3种处理，而无需煮丁香。体外抗寄生虫测试的结果表明，Trichodina sp。的死亡率。与阴性对照相比，用煮丁香水处理的处理显着增加（p <0.05），在100、130 ppm的浓度和阳性对照的处理之间并不显着。体内测试的结果表明，煮丁香水的处理能够降低Trichodina sp的平均强度。在白鲷鱼中。在沸腾的丁香水处理浓度之间，抗寄生虫功效值没有显着差异（p <0.05）。这项研究的结果可以是利用丁香作为由寄生虫Trichodina sp引起的鱼类疾病的替代性抗寄生虫的基础。关键词：水产养殖，丁香，骨s，lates钙质，Trichodina sp。简介。水产养殖的成功指标是实现快速鱼类生长和高存活率的实现，从而提高了生产价值（Ode等人2023a）。重要的水产养殖商品之一是白鲷鱼（Lates Calcarifer），目前在印度尼西亚的所有沿海水域都种植。白人鲷鱼的优势包括快速增长，高经济价值和对环境变化的高容忍度。海洋鱼类培养的主要限制是由于疾病攻击而导致的鱼死亡率。鱼类疾病会导致发育迟缓，较长的饲养期，高饲料转化率，低库存密度和死亡率，这会导致产量下降和经济损失（Ode 2014）。trichodina sp。是一种在鱼类中引起滴虫病（发痒）的寄生虫。该寄生虫是在种子和长大的阶段，是白鲷鱼水产养殖中的疾病来源之一。Trichodina sp的控制。是使用甲基蓝，孔雀石绿色，福尔马林和povidone-碘（Betadine）等化学物质进行的（Agustina等，2019）。连续使用不适当剂量的化学物质会导致鱼肉中抗生素残基的积累，这可能威胁到消费者健康。此外，将化学药品用于鱼类处理也会恶化水质并污染环境（管理2018； Soares等人，2017年）。
抗糖尿病性churna
这项研究的目的是使用链霉亲素诱导的糖尿病模型以及其α淀粉酶和α糖苷酶抑制活性来评估抗糖尿病性churna的抗糖尿病特性。[1]特别普遍的代谢疾病之一，糖尿病影响全球2.8％，预计到2025年将达到5.4％。草药长期以来一直被视为一种极为宝贵的药物。结果，它们越来越多地在当代护理中出现。因此，基于综述，药物降低血糖水平的能力主要归因于多酚，类黄酮，萜类化合物，香豆素和其他成分的存在。抗糖尿病冠 - 由翼龙，阿扎尔达里奇塔（Azardirachta），azardirachta，ocimum sanctum，syzygium cumini，trigonella foenum graceum，emblica officinalis，glycyrrhiza glababra，curcyrias salligr sall sall sall sall，抗糖尿病活动。[2]使用淀粉碘和二硝基水杨酸（DNSA）方法进行体外抗糖尿病筛查，该方法涉及α-淀粉酶抑制和IC 50值。[3]粉末特性像灰值，安息角度，密度，散装密度，挖掘密度，lod，pH值一样。每个参数已超过标准限制。
新的转铁蛋白受体靶向肽 - 多氧素结合物：合成和体外抗肿瘤活性
摘要：对肿瘤细胞的选择性不佳是抗肿瘤药物阿霉素（DOX）临床应用中的主要缺点。肽 - 药物结合物（PDC）通过用肽配体修饰抗肿瘤药物构建的肽配体对肿瘤细胞中某些过表达的受体具有很高的亲和力，从而越来越多地评估其肿瘤选择性药物递送的可能性。然而，由天然L-配置氨基酸组成的肽配体具有易于酶促降解和生物稳定性不足的缺陷。在这项研究中，设计和合成了两个新的PDC（L T7-SS-DOX和D T7- SS-DOX），通过结合转铁蛋白受体（TFR）肽配体L T7（HAIYPRH）及其retro-Inverso Inverso Analog DT7（Hrpyiah），并通过Dox a Diss a Diss nongulfide ncterulfide nicker inclulffide ncterne合成。与游离DOX相比，两个结合物对TFR过表达的肿瘤细胞表现出靶向的抗增生作用，对TFR低表达的正常细胞的毒性很少。此外，与L T7-SS-Dox相比，D T7-SS-dox结合物具有更高的血清稳定性，更持续减少的药物释放特性和更强的体外抗脂肪性活性。总而言之，抗肿瘤药物与D T7肽配体的偶联可以用作进一步发展稳定和有效的PDC的有前途的策略，并有可能促进TFR靶向的药物递送。
新型雌激素的体外和体内评估...
背景：化疗仍是晚期转移性胃癌的主要一线治疗方法，但其存在副作用大及耐药性的局限性，传统脂质体被大量用作药物载体，但其靶向性不足，药物在肿瘤组织中的生物利用度较低。基于以上问题，制备了一种新型雌激素靶向的载奥沙利铂聚乙二醇化脂质体（ES-SSL-OXA），以进一步改善奥沙利铂的代谢行为、安全性和抗肿瘤疗效。方法：采用薄膜水化法制备4种奥沙利铂（OXA）脂质体，采用HPLC和DLS（动态光扫描）对所得制剂的包封率（EE）、粒径等进行表征，用透射电子显微镜（TEM）检测ES-SSL-OXA的形貌。利用荧光显微镜和体内成像系统在胃癌细胞（SGC-7901）和荷瘤无胸腺小鼠中验证ES-SSL-OXA的体外和体内靶向作用。在SGC-7901细胞和荷瘤无胸腺小鼠身上考察了ES-SSL-OXA的体内外抗肿瘤作用。在ICR小鼠身上进行了ES-SSL-OXA的药代动力学、生物分布和急性毒性试验。结果：ES-SSL-OXA的平均粒径约为153.37nm，包封率为46.20%，在4℃和25℃下漏出率较低。体内外靶向研究证实ES-SSL-OXA能有效靶向肿瘤部位。抗肿瘤活性显示ES-SSL-OXA对肿瘤生长的抑制作用最强。药代动力学和急性毒性研究表明ES-SSL-OXA能显著改善奥沙利铂的代谢行为和毒性特征。结论：本研究成功制备了一种新型雌激素靶向长效OXA脂质体制剂，ES片段能有效靶向递送至高表达雌激素受体的肿瘤组织，为临床胃癌的治疗提供了一种有希望的方法。关键词：雌激素受体，化疗，长效脂质体，靶向给药，药代动力学，抗肿瘤活性
人参皂苷 Rg3 与青蒿琥酯联合使用可克服肝癌细胞和小鼠模型中的索拉非尼耐药性
背景：索拉非尼可有效治疗肝癌，但大多数患者会产生耐药性。STAT3 信号传导与索拉非尼耐药性有关。青蒿琥酯 (ART) 和 20(R)-人参皂苷 Rg3 (Rg3) 具有抗肝癌作用，可抑制癌细胞中的 STAT3 信号传导。本研究旨在评估 Rg3 与 ART 联合使用 (Rg3-plus-ART) 在克服索拉非尼耐药性方面的作用，并研究 STAT3 信号传导在这些作用中的作用。方法：使用索拉非尼耐药的 HepG2 细胞 (HepG2-SR) 评估 Rg3-plus-ART 的体外抗肝癌作用。使用患有 HepG2-SR 肝癌的 BALB/c-nu/nu 小鼠模型评估 Rg3-plus-ART 的体内抗肝癌作用。 CCK-8 测定和 Annexin V-FITC/PI 双染分别用于检测细胞增殖和凋亡。使用免疫印迹法检测蛋白质水平。通过测量 DCF-DA 荧光检测 ROS 生成。结果：Rg3-plus-ART 协同降低 HepG2-SR 细胞活力并诱发其凋亡，并抑制小鼠 HepG2-SR 肿瘤生长。机制研究表明，Rg3-plus-ART 抑制 HepG2-SR 培养物和肿瘤中 Src 和 STAT3 的活化/磷酸化。该组合还降低了 STAT3 核水平并诱导 HepG2-SR 培养物中的 ROS 产生。此外，过度激活 STAT3 或去除 ROS 会降低 Rg3-plus-ART 的抗增殖作用，而去除 ROS 会降低 Rg3-plus-ART 对 HepG2-SR 细胞中 STAT3 活化的抑制作用。结论：Rg3-plus-ART 在实验模型中克服了索拉非尼耐药性，抑制 Src/STAT3 信号和调节 ROS/STAT3 信号是其潜在机制之一。本研究为将 Rg3-plus-ART 开发为治疗索拉非尼耐药性肝癌的新方法提供了药理学基础。© 2021 韩国人参协会。由 Elsevier BV 提供出版服务 这是一篇根据 CC BY-NC-ND 许可 ( http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ ) 发表的开放获取文章。
DTI药物目标见解2025; 19-关于Science
摘要简介：足够的高血糖控制仍然是临床使用的治疗剂的巨大挑战。新的，更有效的抗糖尿病药物是药物发现项目的首位。方法：本文介绍了2、3二氯二烷酮（C1）和2、6-二氯 - 皇家酮（C2）的体外抗糖尿病潜力，α-氨基糖苷酶和α-淀粉酶，然后在硅分析中进行。结果：两种化合物C-1和C-2都在各种测试浓度下对α-葡萄糖苷酶进行显着抑制，IC 50中的35.266μm和38。分别为379μm。 同样，化合物C-1和C-2分别以42.449μm和46.708μm的IC 50值引起了显着的抗α-淀粉酶作用。 关于α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶结合位点的分子对接投资被实施，以更好地理解C1和C2分子与活性位点之间发生结合力学的模式，这说明了与参考抑制剂和Acarbose和Acarbose的评估相结合的效率。 活性化合物C1和C2与活性位点残基之间的相互作用主要是极性键，氢键键合，π-π和π-H相互作用，这有助于与酶骨架的强烈比对。 同样，有效结合通常由强稳定且稳定的氢键模式表示，这是由于MM-PBSA值的最小波动所表明的。 结论：简而言之，这项研究将有助于为这些化合物提供改善的抗糖尿病性和毒性降低。分别为379μm。同样，化合物C-1和C-2分别以42.449μm和46.708μm的IC 50值引起了显着的抗α-淀粉酶作用。关于α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶结合位点的分子对接投资被实施，以更好地理解C1和C2分子与活性位点之间发生结合力学的模式，这说明了与参考抑制剂和Acarbose和Acarbose的评估相结合的效率。活性化合物C1和C2与活性位点残基之间的相互作用主要是极性键，氢键键合，π-π和π-H相互作用，这有助于与酶骨架的强烈比对。同样，有效结合通常由强稳定且稳定的氢键模式表示，这是由于MM-PBSA值的最小波动所表明的。结论：简而言之，这项研究将有助于为这些化合物提供改善的抗糖尿病性和毒性降低。关键字：2、3和2、6-二氯丁酮，α-葡萄糖苷酶/α-淀粉酶抑制，分子对接，分子模拟