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背景：化疗仍是晚期转移性胃癌的主要一线治疗方法，但其存在副作用大及耐药性的局限性，传统脂质体被大量用作药物载体，但其靶向性不足，药物在肿瘤组织中的生物利用度较低。基于以上问题，制备了一种新型雌激素靶向的载奥沙利铂聚乙二醇化脂质体（ES-SSL-OXA），以进一步改善奥沙利铂的代谢行为、安全性和抗肿瘤疗效。方法：采用薄膜水化法制备4种奥沙利铂（OXA）脂质体，采用HPLC和DLS（动态光扫描）对所得制剂的包封率（EE）、粒径等进行表征，用透射电子显微镜（TEM）检测ES-SSL-OXA的形貌。利用荧光显微镜和体内成像系统在胃癌细胞（SGC-7901）和荷瘤无胸腺小鼠中验证ES-SSL-OXA的体外和体内靶向作用。在SGC-7901细胞和荷瘤无胸腺小鼠身上考察了ES-SSL-OXA的体内外抗肿瘤作用。在ICR小鼠身上进行了ES-SSL-OXA的药代动力学、生物分布和急性毒性试验。结果：ES-SSL-OXA的平均粒径约为153.37nm，包封率为46.20%，在4℃和25℃下漏出率较低。体内外靶向研究证实ES-SSL-OXA能有效靶向肿瘤部位。抗肿瘤活性显示ES-SSL-OXA对肿瘤生长的抑制作用最强。药代动力学和急性毒性研究表明ES-SSL-OXA能显著改善奥沙利铂的代谢行为和毒性特征。结论：本研究成功制备了一种新型雌激素靶向长效OXA脂质体制剂，ES片段能有效靶向递送至高表达雌激素受体的肿瘤组织，为临床胃癌的治疗提供了一种有希望的方法。关键词：雌激素受体，化疗，长效脂质体，靶向给药，药代动力学，抗肿瘤活性
新型雌激素的体外和体内评估...
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