在目前的工作中,通过[3+2]氮氧化物与碱的二氧化吡喃唑 - 螺旋螺旋衍生物合成了一系列二氧化吡喃唑 - 螺旋螺旋衍生物,用于合成一系列二甲苯和三替代的吡唑螺旋螺旋衍生物,用于合成一系列二氧化吡喃唑 - 螺旋螺旋衍生物,用于合成一系列碘介导的,无金属的途径。所有合成的氧唑衍生物均以FTIR,1 H NMR,13 C NMR和HRMS数据为特征。通过X射线分析证实了其中一种产品的结构,即乙基-3-(1,3-二苯基-1-4-吡唑-4-基)-5-苯基异恶唑-4-羧酸盐。将所有合成化合物均筛选为抗菌活性,并与标准药物Amoxicillin进行比较。某些化合物表现出与阿莫西林相当或更高的抗菌活性。此外,合成化合物表现出中度至优异的抗氧化活性。针对小鼠成纤维细胞(动物)和植物种子发芽细胞系(Vigna radiata)研究了所有产物的细胞毒性。
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物,在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间,全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性,例如抗 COVID-19 和抗癌作用,以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶,重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性,为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
摘要:VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂,具有真菌CYP51的高特异性(与人类CYP酶相比),由于较少的脱离靶向抑制剂,它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中,我们评估了VT-1161对白色念珠菌,克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长,白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1,K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1,并杀死了99.9%的微生物种群,指示了细胞球作用。此外,VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80%的单微生物生物膜,而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用,并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90%。此外,在VT-1161暴露24小时后,消除成熟的生物膜非常好,对于单物种和双物种生物纤维,在2 µg ml-1时达到90%。在这种混合的生物膜上,使用VT-1161是一种替代方法,因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗,因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性,并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA(通常被认为是安全的)状态,VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
目前的研究旨在确定最新类的抗真菌,抗菌和抗结核铅化合物。通过使用羧酰胺链接,最近的研究设计并合成了芳基胺的一类独特的基于吡唑的分子杂交。使用多步法,制备所需的吡唑羧酰胺衍生物。使用1 HNMR,C 13 NMR和质谱技术对化合物进行表征。这些物质的能力是抗菌,抗真菌和抗结核药的能力。针对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体和真菌菌株测试的所有化合物均显示出良好的抗菌活性。针对革兰氏阴性病原体,化合物5i表现出有效的活性,化合物5K表现出对革兰氏阴性菌株的有效活性,化合物5a,5i和5J化合物对真菌菌株和结核分枝杆菌H37RV菌株的抗菌菌株建立了有效活性。
通常,急性髓细胞性白血病(AML)突然到达,如果不加以治疗,迅速致命。患者以前从未听说过他们的疾病,并且在诊断时通常别无选择,只能迅速为最糟糕的情况做准备。从该点开始的移动通常是如此之快,以至于最初的化学疗法讨论在很大程度上仅限于死亡,复发,感染和出血的风险。几天后,当患者停止进食并开始减肥时,我们放置了鼻胃管或开始肠胃外营养。在患者准备离开HOS Pital时(即在大多数中心开始强化化疗后4周),他们通常看起来像另一个人,随便说“殴打”或更科学地说“ Ca Chectic”。卡希克西亚是一种多因素的全身综合征,包括厌食症,肌肉浪费,体重减轻,毒素和不同程度的胰岛素抵抗。回顾医院的住宿,当家人在第2周中问他们所爱的人为什么不吃饭和/或减肥时,我们可能说:“这只是化学疗法”或“这是癌症”。但是,实际上,我们根本不知道。Pötgens等。 试图解决这个知识差距。 1他们询问肠道微生物群中是否发生变化(又称 dys Biosis)可能与AML/Chemothera PY相关的恶病质有关。 具体来说,营养不良是否会导致系统性代谢改变,从而导致恶病质? 这个问题的灵感来自AML肠道菌群改变及其与治疗并发症(包括中性粒细胞膜热和感染)的相关性的一些先前报道。Pötgens等。试图解决这个知识差距。1他们询问肠道微生物群中是否发生变化(又称dys Biosis)可能与AML/Chemothera PY相关的恶病质有关。具体来说,营养不良是否会导致系统性代谢改变,从而导致恶病质?这个问题的灵感来自AML肠道菌群改变及其与治疗并发症(包括中性粒细胞膜热和感染)的相关性的一些先前报道。2作者先前曾报道过与急性白血病相关的恶病质的小鼠模型,其中合成生改善了肠胃异化,病虫病减少和提高的存活率。3已经建立了肠道微生物群对循环代谢产物的贡献,4使作者的假设在机械上合理。Pötgens等。 招募了30名新诊断的AML患者,并将他们与年龄,性别,体重指数和吸烟状况的健康对照组成1:1。 缺乏抗生素暴露Pötgens等。招募了30名新诊断的AML患者,并将他们与年龄,性别,体重指数和吸烟状况的健康对照组成1:1。缺乏抗生素暴露
在我们的研究中,有机衍生物被用作环保绿色抑制剂,以防止HNO 3 1 m中的Cu溶解。这项研究是使用化学方法(例如质量损失方法(ML),电型动力极化(PP)和阻抗(EIS)技术进行的。从这些方法中获得的结果表明,随着这些物质浓度的增加,抑制效率(%IE)提高并达到95.1%。这些衍生物在铜(CU)表面上的吸附用于解释抑制作用。根据极化曲线,抑制剂是混合的。发现这些衍生物遵循Langmuir的吸附等温线。已使用了几种表面检查方法(扫描电子显微镜(SEM),EDX和傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)。发现所有这些使用的方法彼此一致。关键字:CU,HNO 3,1,2,4-三唑衍生物,SEM,FTIR。
有报道称双膦酸盐与肾功能障碍有关。可能增加肾功能恶化可能性的因素包括脱水、已有肾功能损害、多次服用唑来膦酸或其他双膦酸盐以及使用肾毒性药物或使用比目前建议的更短的输注时间。虽然在不少于 15 分钟的时间内服用 4 毫克唑来膦酸可以降低风险,但肾功能仍然可能恶化。据报道,患者在服用初始剂量或单剂量唑来膦酸后,会出现肾功能恶化、进展为肾衰竭和透析。一些患者长期服用唑来膦酸,按照推荐剂量服用,以预防骨骼相关事件,但血清肌酐也会升高,尽管这种情况不太常见。
DOI: http://dx.medra.org/10.17374/targets.2021.24.377 Paola Marzullo, Andrea Pace, Ivana Pibiri, Antonio Palumbo Piccionello,* Silvestre Buscemi Department of Biological, Chemical and Pharmaceutical Sciences and Technologies-STEBICEF, Università degli Studi Di Palermo,Viale Delle Scienze Ed.16-17,90128,意大利巴勒莫(电子邮件:antonio.palumbipiccionello@unipa.it),专门针对NicolòVivona教授(1939-2020)摘要。1,2,4-氧化唑是具有许多有价值的应用和有趣的反应性特征的芳香杂环。在这篇综述中,该领域的一些最新进展特别强调相关的应用作为药物。实际上,1,2,4-氧二唑环在各种药物中广泛存在,此处相应地呈现给它们的生物学活性。目录1。简介2。合成1,2,4-氧化唑3。1,2,4-恶二唑的反应性3.1。热重排反应3.2。光化学重排3.3。亲核芳香替代(SNAR)和ANRORC重排4。1,2,4-氧化唑的生物学特性4.1。抗菌剂4.2。抗肿瘤剂4.3。抗炎和镇痛药4.4。抗糖尿病药物4.5。读取启动子4.6。其他属性5。结论确认参考文献1。引言氧化二氧化氮是含有两个硝基元和一个氧气的五方原子杂环。1,2,4-氧化唑化合物中的大多数具有图1所示的结构,其中C(3)和C(5)位置被取代。这些原子可以在环中具有不同的分布,以产生1,2,4-氧二唑,1,3,4-氧化唑,1,2,5-氧二唑或1,2,3-氧化唑化合物。我们将注意力集中在1,2,4-氧化唑的合成和反应性方面的最新进展上。1考虑了与酯和酰胺的杂环的生物症状,我们讨论了它们在药物化学中的新生物学应用。材料科学领域的应用不在本综述的范围之内。