摘要 化合物 MK-801{(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺马来酸盐} 是一种强效抗惊厥药,口服后有效,其作用机制尚不清楚。我们在大鼠脑膜中检测到了 [3H]MK-801 的高亲和力(Kd = 37.2 ± 2.7 nM)结合位点。这些位点不耐热、具有立体选择性且具有区域特异性,其中海马的位点密度最高,其次是大脑皮层、纹状体和延髓脑桥。小脑中未检测到结合。MK-801 结合位点表现出一种新的药理学特性,因为这些位点上没有一种主要的神经递质候选物活跃。唯一能够竞争 [3H]MK-801 结合位点的化合物是已知能够阻断由 N-甲基-D-天冬氨酸 (N-Me-D-Asp) 受体亚型介导的兴奋性氨基酸反应的物质。这些物质包括分离性麻醉药苯环利定和氯胺酮以及 a 型阿片类药物 N-ailylnormetazocine (SKF 10,047)。使用大鼠皮质切片制剂进行的体外神经生理学研究表明 MK-801 对 N-Me-D-Asp 的去极化反应具有强效、选择性和非竞争性拮抗作用,但对海人酸或奎斯奎特无作用。苯环利定、氯胺酮、SKF 10,047 和 MK-801 对映体作为 N-Me-D-Asp 拮抗剂的效力与其作为 [3H]MK-801 结合抑制剂的效力密切相关 (r = 0.99)。这表明 MK-801 结合位点与 N-Me-D-Asp 受体相关,并解释了 MK-801 作为抗惊厥药的作用机制。
文献综述摘要简介:热性惊厥危象是由于中枢神经系统尚未成熟,在6个月至5岁儿童中出现体温突然升高而发生的癫痫。目的:本研究包括文献综述,旨在确定和综合有关儿童热性惊厥的机制及其与感染的关系的现有证据。方法:研究于 2024 年 12 月进行,基于对 SciELo、BVS 和 PubMed 数据库中科学文献的综合审查。结果与讨论:CF 的病理生理涉及遗传因素和中枢神经系统 (CNS) 的不成熟,这使得儿童更容易受到发热刺激。温度升高会损害中枢神经系统的电传导,引发抽搐性癫痫。结论:了解病理生理机制,包括中枢神经系统的不成熟和遗传因素的影响,对于识别风险因素和进行适当的临床管理至关重要。
对于大多数儿童来说,发烧只会引起轻微不适,但有些儿童会引发癫痫。如果您的孩子在发烧时癫痫发作,则称为热性惊厥。这是儿童中常见的癫痫类型。这可能是疾病的第一个征兆,因为癫痫发作可能在孩子发烧或其他症状之前发生。患有热性惊厥的儿童可能不会每次生病时都癫痫发作。
摘要 简介:四价麻疹、腮腺炎、风疹和水痘 (MMRV) 疫苗的研究表明,与同一次就诊时接种的 MMR 和 V (MMR+V) 疫苗相比,接种第一剂后热性惊厥 (FC) 的相对风险增加两倍。涵盖的领域:这篇叙述性综述从临床角度介绍了第一剂 MMRV 疫苗后发生 FC 的情况,并概述了接种疫苗后减少 FC 发生的方法。专家意见:虽然在未感染麻疹的婴儿中,与接种 MMR+V 疫苗相比,接种第一剂 MMRV 后的相对 FC 风险增加,但与其他原因(如自然接触病原体或常规疫苗接种)引发的儿科人群总体 FC 风险相比,其归因风险较低。与单独接种 MMRV 相比,MMRV 与其他常规疫苗共同接种后并未报告 FC 风险增加。根据我们的研究结果,并考虑到 MMRV 疫苗接种的好处(更少的注射、更高的覆盖率、更好的疫苗接种依从性),MMRV 疫苗的整体效益风险状况被认为仍然是积极的。如果易感儿童(例如有 FC 个人/家族病史)接种 MMR+V 而不是 MMRV 作为第一剂,他们患 FC 的可能性可能会降低。在接种疫苗后的前 2 周内监测接种者是否发烧也很重要。
利益冲突披露:Sun博士报告说,辉瑞公司(Pfizer,Inc。)(现任雇员)在已提交的工作之外雇用。Young报告说,在研究过程中获得了美国国立卫生研究院的赠款。Heerman报告说,在研究过程中获得了美国国立卫生研究院的赠款。Toh博士报告说是与本研究无关的方法论问题的辉瑞和默克公司的顾问。没有其他披露报告。