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World File Search System氨基甲酸酯
自配 - - 氨基甲酸酯链链链链接 - cd19-budesonide- ...
抽象抗体 - 药物结合物由与靶抗体相关的有效小分子有效载荷组成。有效载荷必须拥有一个可行的功能组，可以通过该范围连接连接器。连接器 - 附件选项通过羟基连接到有效载荷仍然有限。开发了基于2-氨基吡啶的释放组，以使para-氨基苯甲酸氨基甲酸酯（PABC）连接器稳定地附着到Budesonide的C21-羟基，糖皮质激素受体激动剂。有效载荷释放涉及一系列由蛋白酶介导的二肽-PABC键裂解引发的两个自适应事件。在pH 7.4和pH 5.4的缓冲溶液中的一系列有效载荷中间体确定布德索尼德释放率，从而导致2-氨基吡啶鉴定为首选释放组。 添加聚乙二醇基团改善了接头的亲水性，从而提供了具有合适特性的CD19-甲硝基ADC。 ADC23证明了靶向的布德索德递送到CD19表达细胞，并抑制了小鼠的B细胞激活。布德索尼德释放率，从而导致2-氨基吡啶鉴定为首选释放组。添加聚乙二醇基团改善了接头的亲水性，从而提供了具有合适特性的CD19-甲硝基ADC。ADC23证明了靶向的布德索德递送到CD19表达细胞，并抑制了小鼠的B细胞激活。
Nrf 2 抑制剂的多个靶点；葫芦巴碱通过 caspase-executer 凋亡、cGMP 和细胞周期蛋白 D1 和 Bcl2 的限制对抗氨基甲酸酯诱发的肺癌
摘要。– 目的：在其他类型的癌性病变中，肺癌是导致死亡的主要原因之一。葫芦巴碱是一种植物碱，是咖啡中的重要成分，并且已显示出对多种疾病的健康益处。本研究旨在探讨葫芦巴碱在肺癌中的潜在治疗作用。材料与方法：75 只 BALB/C 小鼠被分成 5 组，并按以下方式治疗 150 天：(1) 正常对照组；(2) 最后 30 天每天仅使用葫芦巴碱 (50 mg/kg/ PO)；(3) 第 1 天和第 60 天使用乌拉坦 (1.5 g/kg Bw/ip)；(4) 最后 30 天使用乌拉坦和卡铂 (15 mg/kg ip)；(5) 最后 30 天使用乌拉坦和葫芦巴碱。测量肿瘤大小，同时收集血液和肺进行生化、蛋白质印迹分析和组织学检查。
靶向荧光菁氨基甲酸酯在体内实现...
摘要：抗体-药物偶联物 (ADC) 是一种快速兴起的治疗平台。抗体和药物有效载荷之间的化学接头在这些药物的功效和耐受性中起着至关重要的作用。定量评估复杂组织环境中的裂解效率的新方法可以为 ADC 设计过程提供有价值的见解。在这里，我们报告了一种近红外 (NIR) 光学成像方法的开发，该方法可以测量小鼠模型中接头裂解的位置和程度。这种方法是由我们最近设计的花青氨基甲酸酯 (CyBam) 平台的优越变体实现的。我们发现了一种新型的含叔胺的去青花青，这是 CyBam 裂解的产物，由于细胞通透性和溶酶体积累的改善，其细胞信号显著增加。由此产生的花青溶酶体靶向氨基甲酸酯 (CyLBams) 在细胞中的亮度约为 50 倍，我们发现这种策略对于高对比度体内靶向成像至关重要。最后，我们在两种抗体和肿瘤模型中比较了几种常见的 ADC 接头。这些研究表明，蛋白酶可裂解接头比受阻或不受阻的二硫键具有更高的肿瘤活化作用 - 这一观察结果只有在体内成像中才能明显看出。该策略可以定量比较复杂组织环境中的可裂解接头化学性质，对整个药物递送领域都有影响。