n-羧基氢气开环聚合诱导的自组装(NCA ROPISA)为单一步骤产生基于聚(氨基酸)的纳米颗粒的便利途径,至关重要地避免了对聚合后自组装的需求。大多数NCA Ropisa的例子都利用了聚(乙二醇)(PEG)亲水性稳定块,但是这种不可生物降解的油源性聚合物可能会在某些个体中引起免疫反应。因此,高度寻求替代水溶性聚合物。这项工作报告了通过与L-苯基丙氨酸-NCA(L-PHE-NCA)和Alanine-NCA(ALA-NCA)(通过含有的NCA Ropisa)的链链延伸的链链延伸,该纳米颗粒的合成。所得的聚合结构主要由各向异性,棒状纳米颗粒组成,形态学主要受疏水聚(氨基酸)的二级结构的影响,从而实现其形成。
Appearance Colorless Odor sweet Odor Threshold 7 - 20 ppm Melting Point/Range -90 °C / -130 °F Softening Point No data available Boiling Point/Range 126 °C / 258.8 °F Flammability (liquid) Flammable On basis of test data Flammability (solid,gas) Not applicable Liquid Explosion Limits Lower 1.2 Upper 7.5 Flash Point 27 °C / 80.6 °F Method - No information available自动定位温度415°C/779°F分解温度无数据可用的数据pH 6.2 @ 20°C粘度0.83 MPA @ 20°C 20°C水溶性在其他溶剂中无溶性溶解度无信息可用的分区系数(n- octanol/water)
ADMET 预测技术的发展始于 1863 年,当时它关注的是传统的药物溶解度对毒性影响的测定。后来,人们开始更加关注 ADMET 的研究,首先通过测量药物的水溶性以及体外测试( Dearden,2007 )。成功的药物开发除了良好的疗效外,还必须具有良好的 ADMET 特性。新技术在药物 ADMET 特性预测中的应用将药物开发操作提升到了一个更高的水平。在过去的几十年里,计算机预测技术已被证明可以与体内和体外测试一起应用于药物发现和开发方法( Moroy 等,2012 )。计算机技术已经被引入到药物开发和发现领域,作为一种在早期阶段预测药物 ADME 特性的工具( Boobis 等,2002 )。
关键点1。蛋白质需要人体的生长,维护和修复。2。蛋白质由氨基酸单位建立。3。脂肪可以分类为饱和和不饱和的。4。饱和脂肪被认为对健康有害,因为它们会升高胆固醇水平。5。碳水化合物为人体提供能量。6。我们的大部分能量应该来自复杂的淀粉食品。7。维生素是微量营养素,少量需要在体内从事必不可少的工作。8。水溶性维生素在制备和烹饪过程中很容易破坏。9。水占身体的三分之二,因此定期喝水以保持水分至关重要。10。营养需求在整个生命中都会发生变化,但是每个人都需要在计划餐时考虑当前的健康饮食准则。11。能量平衡是与通过体育锻炼燃烧的能量相比,通过饮食和饮用消耗的能量平衡。
性质 值 备注 • 方法 熔点 / 凝固点 无数据 未知 沸点 / 沸程 (°C) 无数据 未知 可燃性 (固体、气体) 无数据 未知 空气中的可燃性极限 未知 可燃性上限: 无数据 可燃性下限: 无数据 闪点 无数据 开杯 自燃温度 无数据 未知 分解温度 未知 pH 无数据 未知 pH (水溶液) 无数据 无信息 运动粘度 无数据 未知 动态粘度 无数据 未知 水溶性 无数据 未知 在其他溶剂中的溶解度 无数据 未知 分配系数 无数据 未知 蒸气压 无数据 未知 相对密度 无数据 未知 堆积密度 无数据 液体密度 无数据 蒸气密度 无数据 未知 颗粒特性 颗粒大小 无信息 颗粒大小分布 无信息
循环类固醇(包括性激素)会影响心脏的发育和功能。在哺乳动物中,类固醇硫酸酯酶 (STS) 是唯一负责从各种类固醇分子中裂解硫酸基团的酶,从而改变它们的活性和水溶性。最近的研究表明,包含 STS(与罕见的皮肤病 X 连锁鱼鳞病有关)的 Xp22.31 基因缺失和 STS 基因中的常见变异与心律失常风险显著增加有关,尤其是心房颤动/扑动。在这里,我们考虑新兴的基础科学和临床发现,这些发现表明结构性心脏异常(尤其是间隔缺损)是这种风险增加的介质,并提出了候选的细胞和生化机制。最后,我们考虑如何进一步研究 STS 活性与心脏结构/功能之间的生物学联系以及该领域工作的临床意义。
在医学治疗中,获得特定目标的预期治疗效果是药物递送的主要部分。基本上,药物递送是指利用工程技术来开发药物化合物在所需身体部位的方向、配方、制造技术和运输[1]。然而,这些技术每天都在随着新方法的发展而发展。在这些新方法中,纳米科学和纳米载体比其基本或古老的微技术提供了一些更好的优势[2]。药物中的纳米载体代表一些用于药物物质安全运输目的的纳米材料[3]。高稳定性和水溶性、优异的载体容量、易于结合疏水性和亲水性物质、多种给药途径的可行性、延长靶细胞或组织的摄取率并减少酶降解等,纳米载体的特性和优势是其推广和获得特殊应用的主要原因
摘要:胆绿素 IX β 还原酶 B (BLVRB) 近期被提议通过其与活性氧 (ROS) 相关的机制作为血小板减少症的新型治疗靶点。因此,我们的目标是将药物重新用于作为 BLVRB 的新型抑制剂。基于 IC 50 (<5 μ M),我们从美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的库中的 1496 种化合物中鉴定出 20 种化合物,并清楚地将它们的结合位点映射到活性位点。此外,我们通过核磁共振 (NMR) 和等温滴定量热法展示了详细的 BLVRB 结合模式和热力学性质 (ΔH、ΔS 和 KD),以及八种水溶性化合物的复合结构。我们期望该结果将成为进一步深入研究 BLVRB 对 ROS 积累和巨核细胞分化等相关功能的影响以及最终治疗血小板疾病的新平台。
精神分裂症是一种神经系统疾病,其特征是大脑中多巴胺水平升高。这是一种慢性和严重的精神障碍,会影响一个人的思维、感觉和行为方式。患有精神分裂症的人似乎已经脱离了现实。可以用典型和非典型抗精神病药物治疗。阿米舒必利是一种非典型抗精神病药物,具有 D2/D3 受体阻滞剂活性,对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。阿米舒必利口服生物利用度的限制是由于其水溶性差和首过代谢。1,2 为了提高药物吸收率并增加大脑中的药物浓度,鼻腔途径是首选,因此选择进行研究。血脑屏障和脑脊液屏障是限制药物输送到大脑的主要障碍,而鼻腔途径可以避免这种情况。3,4,5
聚合物是各种生物材料,通常应用于抗癌和抗菌剂的组织工程和载体中。有多种化学,生物学,医学和工业应用,用于聚乙烯乙二醇(PEG),一种水溶性聚醚。由PEG组成的聚合药物输送系统由于免疫原性,生物降解性,活性药物靶向和可持续的药物释放特征而具有许多优势。此外,该聚合物已成功地用于为各个身体部位的组织工程制备三维(3D)支架。是增加生物相容性和全身循环时间的关键步骤。此外,刺激性反应性和两亲性药物结合物基于PEG作为自组装的配方,例如胶束增强了细胞内药物的释放。在这篇综述中,我们试图提出并讨论与PEG在抗菌药物携带者和组织工程中的新应用相关的最新进展和挑战。
