没食子酸

2024年12月1日机构名称:

α-蒎烯与没食子酸对酪氨酸酶活性影响的比较

文章历史：收到日期：2024 年 9 月 12 日/接受修订版日期：2024 年 11 月 16 日 © 2012 伊朗药用植物协会。保留所有权利摘要酪氨酸酶是黑色素合成的关键酶。因此，许多酪氨酸酶抑制剂已经在化妆品和药物中进行了测试。本研究的目的是比较没食子酸和 α-蒎烯的抗酪氨酸酶潜力。初步分析是使用分子对接方法进行的。然后，使用蘑菇酪氨酸酶进行实验室实验，以儿茶酚为底物，曲酸为酶的标准抑制剂。使用 DPPH 自由基评估没食子酸和 α-蒎烯的抗氧化活性。对接得分显示没食子酸对酪氨酸酶具有强结合亲和力（ΔG = -6.33 Kcal/mol），与Met 280形成H键，与His 263形成π-π堆积。α-蒎烯只能通过疏水相互作用与活性口袋结合，导致结合亲和力较低（ΔG = -3.89 Kcal/mol）。没食子酸表现出最高的抑制效果（IC 50 = 0.130 mg/mL），而α-蒎烯表现出较低的抑制能力（IC 50 = 0.392 mg/mL）。抑制类型为曲酸的竞争性抑制和没食子酸的非竞争性抑制。在DPPH自由基清除测试中，没食子酸和α-蒎烯的EC 50值分别为0.269 mg/mL和251.2 mg/mL。计算机模拟和实验室结果几乎相同。尽管 α-蒎烯对酪氨酸酶的抑制剂作用不如没食子酸强，但增加其浓度或许可以增强其作用。没食子酸的抗氧化潜力明显高于 α-蒎烯，因此从这个角度来看，没食子酸更无害，安全性更高。关键词：酪氨酸酶，α-蒎烯，没食子酸，黑色素引言酪氨酸酶 (EC 1.14.18.1) 属于 3 型含铜蛋白家族 [1]。保守活性位点中的两个铜离子 Cu-A 和 Cu-B 由 6 个组氨酸残基配位 [2]。酪氨酸酶也是节肢动物角质层形成和植物褐变的重要因素 [3]。它还参与伤口愈合、紫外线防护和酚类解毒 [4]。酪氨酸酶和氧化酶一样，是许多生物体黑色素生成的基本酶，对色素沉着至关重要。催化 L-酪氨酸转化为 L-多巴是黑色素形成酶促途径的限速步骤 [5]。1895 年，Bourquelot 和 Bertrand 首次从蘑菇中分离出酪氨酸酶。此后，酪氨酸酶已从多种细菌、真菌、植物和动物来源中分离和纯化。酪氨酸酶的结构包含三个结构域：N 端、中心和 C 端结构域 [6]。酪氨酸酶抑制剂种类繁多，其中大多数已用商业蘑菇酪氨酸酶进行测试，与哺乳动物酪氨酸酶相矛盾。然而，最近的研究报告显示，蘑菇酪氨酸酶和人类酪氨酸酶的抑制剂效果存在显著差异 [7]。几种酪氨酸酶抑制剂的抑制效果表明，抗坏血酸是人类酪氨酸酶和蘑菇酪氨酸酶的最佳抑制剂，并且以最低 IC 50 值来衡量 [8]。对苯二酚、曲酸和熊果苷是最著名的酪氨酸酶抑制剂，但它们具有严重的副作用，例如永久性脱色、红斑和接触性皮炎 [9]。此外，Chiari 等人对来自阿根廷中部的 91 种本土植物进行了酪氨酸酶抑制活性研究 [10]。尽管已报道了许多合成酪氨酸酶抑制剂，但只有熊果苷和曲酸等少数几种在商业上得到使用，主要是因为其具有细胞毒性高、穿透力不足、活性低和稳定性低等缺点 [11]。

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利用表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 靶向治疗癌症特征：机制基础和治疗靶点

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2024年9月6日机构名称:

利用表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 靶向治疗癌症特征：机制基础和治疗靶点

摘要：表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 是一种儿茶素，是一种在绿茶中含量很高的类黄酮。EGCG 因其潜在的健康益处而受到广泛研究，尤其是在癌症方面。EGCG 已被发现在许多癌细胞系和动物模型中表现出抗增殖、抗血管生成和促凋亡作用。EGCG 已被证明能够阻断与不同癌症类型中的细胞增殖和分裂相关的各种信号通路。EGCG 的抗癌活性是通过干扰各种癌症特征来介导的。本文总结并强调了 EGCG 对癌症特征的影响，并重点介绍了 EGCG 对这些癌症相关特征的影响。本综述中讨论的研究丰富了人们对 EGCG 作为抗癌治疗工具的潜力的理解，为科学家和医学专家推进有关 EGCG 作为潜在抗癌治疗的可能性的科学和临床研究提供了坚实的基础。

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2023年6月17日机构名称:

没食子酸与大蒜素联合治疗糖尿病

2 型糖尿病，又称 DM，是一种死亡率和致残率很高的代谢紊乱。氧化应激 (OS) 的发生和激活对 DM 的致病发展至关重要。病理生理学证据表明，OS 通过与高血糖、胰岛素抵抗和炎症的关联，促进 DM 的发生和发展。值得注意的是，越来越多的研究正在研究天然抗氧化剂对治疗 DM 的益处。许多不同类型的烹饪和草药植物分别含有抗氧化剂和抗炎化合物没食子酸 (GA) 和大蒜素。研究作者表示，晚期糖基化终产物 (AGE) 的合成受到抑制，脂肪储存减少，血糖和体重得到改善，身体产生更少的 AGE。使用 GA 和大蒜素治疗后，抑制 RAGE 和预防 AGE 活性可减少氧化应激并增强胰岛素分泌。本文的目的是 (1) 提供证据证明 GA 和大蒜素可能是治疗糖尿病及其并发症的有效降糖疗法，以及 (2) 全面回顾有关研究油酸在该疾病中的作用的当前知识状态。关键词 - 糖尿病、化学成分、治疗、慢性病、氧化应激。

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