确保建筑项目是安全的,例如堆叠结构,需要考虑在此期间免疫结构。桩定居点(PS)是一个重要的项目问题,并且正在引起广泛关注,以防止在施工开始之前发生故障。几个用于估算桩运动的项目可以帮助了解加载阶段的项目的观点。在PS模拟中使用了最聪明的策略用于桩运动的数学计算。因此,在本文中,考虑了精确的桩运动计算,考虑了开发的框架操作支持向量回归(SVR)以及亨利的气体溶解度优化(HGSO)和粒子群优化(PSO)。优化器的使用是调整SVR的一些内部设置。选择了使用已发达的SVR-HGSO和SVR-PSO结构的陆地岩石特征来研究基于土地岩石特征的桩的运动。使用五个指标来评估每个模型的性能。这项研究的主要目的是以两个开发模型的形式评估人工智能方法,以使用混合优化的框架模拟桩沉降速率。建模的R 2在0.99水平上类似地获得。SVR-PSO的RMSE分别出现超过两倍的SVR-HGSO,分别为0.46和0.29 mm。此外,测试阶段结果显示,SVR-HGSO的性能较高,MAE指数为0.278,比另一个索引低57.10%。OBJ通过0.283mm级别计算的SVR-HGSO证明了准确的建模。
口服固体剂型形式是由于非侵入性,易于给药,缺乏微生物的关注等导致药物施用的普遍形式。但是,由于生物利用度问题,溶解度有限的API不适合口服。可以通过颊药物输送,微针,肠胃外给药,受控药物输送,纳米明确的药物递送,络合,液化技术51等来改善生物利用度。6-16。临床开发中约有40%的销售药物和90%的API面临溶解度的挑战。溶解度增强可以提高生物利用度,而生物利用度受到溶解度的限制,但不能受到药物吸收。可以通过几种方法来实现溶解度增强通常,某些多态性形式基于其热力学能量表现出更高的溶解度。使用这种多态性形式来增强溶解度可能会受到专利诉讼的限制17-21。溶解度增强技术是根据API和其他参数的性质选择的。无定形固体分散体(ASD)是API的溶解度增强技术,无法通过粒径减少来增强。热熔体挤出,喷雾干燥,湿球,动力醇,流体床涂料技术通常用于行业生产ASD。除了ASDS。热熔体挤出能够准备多种剂型,例如受控药物释放,膜,半固体,纳米颗粒等22-29。
摘要:新的蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)正在不断被发现,但PPI 与传统靶标相比具有不同的物理化学性质,这使得使用小分子变得困难。肽为靶向 PPI 提供了一种新的方式,但通过计算设计合适的肽序列具有挑战性。最近,AlphaFold 和 RosettaFold 使得从氨基酸序列预测蛋白质结构成为可能,并且精度极高,从而实现了从头蛋白质设计。我们使用 AfDesign 的“结合剂幻觉”协议(一种使用 AlphaFold 的从头蛋白质设计方法)设计了可能以 PPI 为靶蛋白的肽。然而,这些肽的溶解度往往较低。因此,我们使用氨基酸的溶解度指数设计了溶解度损失函数,并开发了可感知溶解度的 AfDesign 结合剂幻觉协议。使用新协议设计的序列中肽的溶解度随着溶解度损失函数的权重的增加而增加;此外,它们还捕捉到了溶解度指数的特征。此外,通过对接结合亲和力评估,新协议序列往往比随机或单残基替换序列具有更高的亲和力。我们的方法表明,可以设计出能够结合PPI界面同时控制溶解度的肽序列。
摘要:Praziquantel是一种用于治疗血吸虫病的药物。由于水和常见溶剂的溶解度差,其生物利用度较低,因此仅以固体剂型形式导致其可用性。这项研究的目的是通过使用各种溶解剂来增强丙唑烷的溶解度。使用Shake-Flask方法进行了溶解度评估。溶剂是;缓冲磷酸盐pH 7.4,0.4,0.2%的磷酸磷酸pH 7.4,0.5%丙二醇在缓冲磷酸盐的缓冲pH 7.4中,磷酸7.4,30%甲醇pH 7.4,以及评估该药物在0.1 n盐酸中的溶解度,0.2%盐酸,0.2%含硫酸硫酸盐含量和0.2%的含硫酸盐硫酸盐,硫酸盐含量为0.2%。盐酸。在37±2°C的温度下确定praziquantel的溶解度,并在λ= 210 nm处通过高性液相色谱法检测到浓度。结果表明,在缓冲磷酸盐缓冲pH 7.4,100.6±2 µg/ml中,在30.0%甲醇中,丙二酮的溶解度为124.3±2 µg/ml,在0.2%pheen中的100.6±2 µg/ml在0.2%tween 80中,在磷酸7.4,112.4 µg/ml中,在0.1 n hydrocloric pH 7.4 µg/ml中,37 g/ml in 0.2 n hydrochrelic cid in in in hydrocic indreciencic in in 0.2 in in in 37 g。硫酸盐Lauryl硫酸盐和278.7 µg/ml在0.1 N盐酸中0.2%Lauryl硫酸钠的混合物中(pH 2)。因此,丙喹转烷可被视为0.2%Lauryl硫酸钠中的高度溶剂药物。其他表面活性剂可能会改善这种可溶性药物的溶解度。简介
摘要:某些常规药物的缺点,包括它们的生物利用度低,靶向效率差和重要的副作用,导致了药物输送系统的合理设计。尤其是,引入药物输送系统是一种潜在的方法,可以增强治疗剂的摄取,并在适当的时间和适当的集中度以所需地点的适当浓度以及有效疾病治疗的开放新策略。在这篇综述中,我们对药物输送系统提供了基本的理解,重点是使用基于环糊精,聚合物和基于表面活性剂的输送系统。这些系统非常吸引人,因为它们具有生物相容性和可生物降解的纳米材料,并具有多功能组件。我们还通过采用多种管理途径,提供了有关其设计注意事项以及它们在各种医疗应用中使用的一些细节。
属性 属性 属性 属性 属性 属性 数字 数字 数字 数字 参考 参考 参考 参考 参考 • 方法 方法 方法 方法 La la la la la 。 pH 值 8.2 妈妈妈妈妈。熔点 熔点 熔点 熔点 熔点/凝固点 凝固点 凝固点 凝固点 凝固点 无可用数据 未知 巴巴巴巴巴 。初始沸点范围范围范围范围范围范围范围范围范围范围未知数据未知。闪点 闪点 闪点 闪点 闪点 闪点 无可用数据 未知 啊啊啊啊啊。蒸发 蒸发 蒸发 蒸发 蒸发速率 速率 速率 速率 速率 速率 未知数据 未知 自身 自身 自身 自身 自身 。可燃性 可燃性 可燃性 可燃性 可燃性(固体固体固体固体固体,气体气体气体气体气体气体) 无可用数据 未知。炎症 炎症 炎症 炎症 炎症 或 或 或 或 或 爆炸 爆炸 爆炸 爆炸 范围...蒸气压 蒸气压 蒸气压 蒸气压 蒸气压 蒸气压 无可用数据 未知 ta ta ta ta ta 。溶解度 溶解度 溶解度 溶解度 溶解度 溶解度 溶解度 溶解度 无可用数据 未知 其他 其他 其他 其他 其他 溶解度 溶解度 溶解度 溶解度 无可用数据 未知 Pa Pa Pa Pa Pa Pa 。蒸汽蒸汽蒸汽蒸汽蒸汽密度密度密度密度密度数据未知哈哈哈哈哈。重量 重量 重量 重量 重量 重量 无可用数据 未知。 n 辛醇 辛醇 辛醇 辛醇 辛醇/水 水 水 水 水 分配系数 分配系数 分配系数 分配系数 分配系数 无数据 未知 你 你 你 你 你 你 。自燃 自燃 自燃 自燃 温度 温度 温度 温度 温度 无可用数据 未知 更多 更多 更多 更多 。分解 分解 分解 分解 分解温度 温度 温度 温度 温度 未知。粘度 粘度 粘度 粘度 动态 动态 动态 动态粘度 粘度 粘度 未知数据 未知 运动粘度 运动粘度 运动粘度 运动粘度 未知数据 未知
nimodipine是钙通道阻滞剂的成员,特异性结合了L型电压门控钙通道。在pH 1.2时发现了氮氨基氨酸的最大溶解度,并且溶解度降低到pH 4.0。在pH 6.0及更高的pH下,溶解度大大降低。通过物理混合物,1:1和1:3药物:载体:载体:载体:固定性混合物,溶剂蒸发和揉捏方法,制备具有PVP-K30和麦芽糊精的尼莫地平的合适固体分散系统。药物含量,饱和溶解度,FTIR和维特罗溶解。药物含量均匀,药物的溶解度随载体浓度和方法的函数线性增加。FTIR研究表明药物与聚合物之间没有化学相互作用。与DP 60和DE 60值的物理混合物和纯净的Nimodipine相比,通过溶剂蒸发和揉捏方法制备的固体分散系统的DP 60和DE 60值明显更高(P <0.05)。溶解遵循一级模型,并遵守了希克森 - 克罗威尔的立方体定律。
摘要:16蛋白溶解度在各种生物技术,工业和17种生物医学应用中起着至关重要的作用。随着测序和基因合成成本的降低,18采用了高通量实验筛选以及量身定制的19个生物信息学预测,已经见证了开发20种新型功能酶(EOI)的快速增长趋势。高蛋白质溶解度率是必不可少的21,准确的溶解度预测是一项艰巨的任务。随着深度学习技术的继续发展,基于注意力的蛋白质语言模型23(PLM)可以在更大程度上从蛋白质序列中提取固有信息。24利用这些模型以及蛋白质溶解度的可用性增加25从结构数据库(如蛋白质数据库(PDB))推断出的数据,具有增强蛋白质溶解度预测的26个潜力。在这项研究中,我们策划了27个更新的大肠杆菌(E.COLI)蛋白溶解度数据集(Uesolds),而28种则采用了多个PLM和分类层的组合来预测蛋白29溶解度。最佳表现最佳模型,称为蛋白质语言30基于模型的蛋白质溶解度预测模型(PLM_SOL),与以前报道的模型相比有31个显着改善,可实现5.7%32的准确性提高,F1_SCORE提高9%,而33个独立测试集的MCC得分提高了10.4%。此外,利用我们内部34合成的蛋白质资源作为测试数据的其他评估,包括各种类型的酶,35还展示了PLM_SOL的出色性能。59总体而言,PLM_SOL在独立的测试集和37个实验集中表现出36个一致且有希望的性能,从而非常适合促进大规模的EOI研究。38 PLM_SOL可作为独立程序可用,并在39 https://zenodo.org/doi/10.5281/zenodo.10675340上作为易于使用的型号。40 41引言42蛋白质的正确折叠以保持足够的溶解度和稳态,对于几乎每个基于蛋白质的生物学过程而言,必不可少的43。不满意的溶解度或44聚集可以阻碍基于蛋白质的药物发育,例如抗体产生。45抗体的低溶解度可能会限制其保质期,并可能诱导46个不良免疫反应(1-3)。除了抗体之外,由于速度降低了48种测序和基因合成的成本以及49个高通量功能筛选平台的持续下降,因此越来越多的47种兴趣(EOI)的酶以速度越来越高(4-6)。在这些大规模的EOI 50筛查研究中,提高蛋白质溶解度预测的准确性可以提高51蛋白质纯化的成功率,并促进下游生物物理或52生化特征。普通宿主,例如细菌细胞,昆虫细胞,酵母53细胞,植物和哺乳动物细胞,通常用于重组蛋白表达54(7)。在这些选择中,细菌细胞(通常是大肠杆菌(大肠杆菌))提供了55个易于遗传操作和成本效益的优点,因此将56作为重组蛋白质产生的主要平台之一(8)。提高大肠杆菌中蛋白质溶解度预测的57精度具有降低58个实验成本并提高新型EOI发现成功率的巨大潜力。
摘要。微胶囊化可以描述为重质、流体或气体物质的包装工程,具有薄聚合物涂层,形成称为微胶囊的小颗粒。微胶囊化非常有助于提高药物的溶解度。对于 BCS 类 II 药物,我们使用这种技术,使我们能够获得更高的溶解度并提高溶解曲线。这是一种新颖的药物输送方法。在未来,我们可以在食品工业、饮料中使用这种技术。还提出了一种用于制备宫内避孕系统的微胶囊化方法。该技术有助于克服溶解度差、生物利用度低和稳定性较差的问题。这种方法还可以更好地控制传统剂型的缺点。关键词:微胶囊化、生物利用度、溶解度、新型药物输送
