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从恶性进展到治疗靶向：间皮素在胰腺导管腺癌中的当前见解
摘要：胰腺导管腺癌 (PDAC) 占所有胰腺肿瘤的 90%，是一种极具破坏性的疾病，预后不良且发病率不断上升。缺乏可用的特定诊断测试和有限的治疗机会加剧了这一问题。在过去的 10 年里，人们越来越关注间皮素 (MSLN) 作为一种有前途的 PDAC 相关抗原。MSLN 在正常组织 (腹膜、胸膜和心包) 中的表达有限，在 80% 到 90% 的 PDAC 中过度表达，使其成为治疗 PDAC 患者的理想候选药物。此外，它在恶性进展中的作用与其参与肿瘤细胞增殖和化疗耐药性有关，凸显了其靶向性的重要性。因此，一些临床试验正在研究 PDAC 中的抗 MSLN 有效性。在这篇综述中，我们概述了 MSLN 在 PDAC 进展过程中所起的不同作用。最后，我们还总结了目前正在临床上测试的不同 MSLN 靶向治疗方法。
DOI:10.31557/APJCP.2020.21.5.1259 橙皮素和阿霉素组合的细胞毒性和抗转移活性
HER2 是表皮生长因子受体家族之一，可启动各种信号通路，包括细胞增殖、存活、分化、血管生成和侵袭。HER2 扩增导致 HER2 过表达，这在各种类型的癌症中都有发现，例如乳腺癌、胃癌、食道癌、卵巢癌和子宫内膜癌 (Iqbal and Iqbal, 2014)。此外，HER2 过表达会促进化疗耐药性并增加转移能力 (De Potter, 1994; Knuefermann et al., 2003)。因此，HER2 成为癌症的靶向治疗方法之一。此外，人们已尝试了该问题并取得了一些新发现，例如针对 HER2 的抗体和小分子，但它仍然存在一些缺点，例如产生癌症耐药性和相对昂贵。因此，仍需开发针对 HER2 的新型化疗药物。
载槲皮素的仿生纳米粒子增强肿瘤靶向性和放射治疗
在中国传统医药中，槲皮素 (QT) 在治疗哮喘、抗过敏和降低血压方面起着重要作用。最近的证据表明，QT 可以通过多种机制改善肿瘤的放射敏感性。然而，QT 的肿瘤组织靶向性差和水溶性低限制了其在癌症治疗中的应用。在此，我们设计了一种新型药物递送系统 (CQM)，由内部负载 QT 的介孔二氧化硅纳米粒子 (MSN) 和外部癌细胞膜 (CM) 组成。开发的纳米平台在 X 射线照射下具有强大的抗癌作用和良好的 QT 负载特性。此外，CQM 有效地靶向肿瘤组织。体外和体内实验结果表明，开发的 CQM 药物递送系统具有良好的肿瘤靶向性并有效抑制肿瘤生长。因此，CQM 平台实现了靶向药物递送和放射治疗增敏，为癌症治疗提供了一种新思路。
根皮素既是酪氨酸酶的底物，又是酪氨酸酶的抑制剂
酪氨酸酶是人体内控制黑色素生成的限速酶，黑色素生成过量可导致多种皮肤病。本文利用光谱、分子对接、抗氧化分析和色谱分析等方法研究了根皮素对酪氨酸酶的抑制动力学及其结合机制。光谱结果表明根皮素通过多相动力学过程以混合型方式可逆地抑制酪氨酸酶，其IC 50 为169.36 m mol/L。结果表明根皮素对酪氨酸酶固有荧光有较强的猝灭能力，主要通过静态猝灭过程，表明形成了稳定的根皮素-酪氨酸酶复合物。分子对接结果表明根皮素的主要构象与酪氨酸酶活性位点的门户结合。此外，抗氧化试验表明，根皮素具有强大的抗氧化能力，能够像抗坏血酸一样将 o-多巴醌还原为 L-多巴。有趣的是，光谱和色谱分析结果表明，根皮素是酪氨酸酶的底物，但也是抑制剂。提出了可能的抑制机制，这将有助于设计和寻找酪氨酸酶抑制剂。© 2019 由 Elsevier BV 出版