最近的重新出现和日益增长的Nitazenes是一群属于Benzimidazole Chemical Class的新合成阿片类药物(NSO),引起了公共卫生的关注。作为一类潜在的阿片类镇痛药,由于其高潜力的滥用潜力,其代谢和生理性格知之甚少。在当前的研究中,在人肝微粒体(HLM),人类S9(HS9)级分和重组细胞色素P450酶中孵育三个硝酸盐 - 丁硝济,异托硝和蛋白酶。所有三种硝酸盐在HLM和HS9中均快速代谢,在60分钟内耗竭超过95%。在HLM中,丁硝济,异托硝齐和protoniTazene具有309、221和216的体外固有清除率(Clint)(µL/min/min/mg蛋白)值,而Verapamil的150个阳性对照(正面对照)。在HS9中,丁二硝,异托嗪和质子硝济的Clint值分别为217、139和150,而对照探针底物的睾丸激素仅为35。从这项研究中鉴定出的推定代谢物包括羟基化产物,脱乙基化,脱甲基化,脱乙基化,然后进行脱甲基化和脱乙基化,然后进行羟基化。代谢表型显示CYP2D6,CYP2B6和CYP2C8以及负责硝酸代谢的主要肝酶。在孵育的30分钟内,CYP2D6耗尽了丁硝化(99%),同烷硝基奈(72%)和丁硝化(100%)显着。硝酸盐的快速代谢可能是对中毒或法医分析中人类基质中未改变药物进行准确,及时检测和定量的重要因素。根据代谢物的活性,多种多态性CYP参与其代谢可能在易感性和/或成瘾的易感性中起重要作用。
Sambiloto(Andrographis Paniculata)的治疗潜力,尤其是其具有抗病毒和抗炎特性的生物活性化合物,导致需求增加。这项研究旨在使用UV-VIS分光光度法,HPLC和QHNMR量化Sambiloto草药制剂中的雄激素含量,并用Dibenzyl Ether作为内标。紫外线分析显示,使用外部和内部标准分别显示了2.68%和2.39%的Andrographolide含量。HPLC分析,在最佳条件下(乙腈:0.1%O-磷酸盐,40:60),显示含量为0.1925%。QHHMR分析,使用二苯乙烯醚,表示含量为0.233%。二苯二唑醚作为创新的内标有潜力,为QHNMR提供了具有成本效益的替代品。这项研究增强了量化草药制剂中生物活性化合物的经济高效和准确的方法。关键字:QHNMR,外标,创新,量化,纯标准全长文章 *通讯作者,电子邮件:cahyono@live.undip.ac.ac.id doi#https://doi.org/10.62877/90-ijcbs-cbs-bbs-bbs-bbs-bbs-bbs-cbs-bbs-cbs-24-24-25-19-90 1。简介
摘要人类呼吸的分析是一个非常活跃的研究领域,这是由在护理点上快速,容易且无创的工具进行医学诊断的愿景的驱动。毫米波频谱(MMWGS)是一种适合此应用的新型技术,因为它具有高灵敏度,特异性和选择性。最重要的是,它提供了适用于医生办公室或医院的紧凑型低成本系统的视角。在这项工作中,我们证明了使用MMWGS在医疗环境中获得的呼吸样品分析,并评估该方法的有效性,可靠性以及局限性和观点。为此,我们研究了来自慢性阻塞性肺病患者的28个重复样品,并将结果与气相色谱 - 质谱法(GC-MS)进行了比较。使用无校准拟合模型进行了数据的量化,该模型精确地描述了数据并提供了绝对数量。对于乙醇,丙酮和乙腈,结果与GC-MS测量非常吻合,并且与GC-MS一样可靠。重复样本偏离平均值仅6%至18%。MMWG的检测极限在很大程度上取决于分子物种。 例如,通过MMWGS系统可以将乙腈追溯到1.8×10 - 12 mol,这与GC-MS系统相当。 我们观察到甲醛和乙醛之间以及乙腈和乙醛之间的丰富性相关性,这证明了MMWGS在呼吸研究中的潜力。MMWG的检测极限在很大程度上取决于分子物种。例如,通过MMWGS系统可以将乙腈追溯到1.8×10 - 12 mol,这与GC-MS系统相当。我们观察到甲醛和乙醛之间以及乙腈和乙醛之间的丰富性相关性,这证明了MMWGS在呼吸研究中的潜力。
Choery Bellah,Jon Lachowski,Kim,Masak Kondo,Corey O'Connor,Provinces Provinces Profisces,Barr,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,酒吧,Bar,Barr。
关键词:苯噻嗪,抗氧化剂,1,4-二恶烷,自由基氧化,2-丙醇引入苯噻嗪衍生物代表了在化学和医学各个领域广泛使用的重要且有希望的化合物。这些化合物用作有机溶剂中单体氧化和聚合的抑制剂,用于稳定各类的聚合物,甚至在光敏剂[1-3]中。势噻嗪衍生物取决于化合物的化学结构,具有广泛的生物学和药理活性,这决定了它们在医学中的广泛应用[4-8]。基于苯噻嗪衍生物的药物是相似的化学结构的化合物,仅在不同的活性 *相应作者的取代基的性质上有所不同。电子邮件:gulnaz-sharipova@list.ru
Javier Gandasegui 博士、Chukwuemeka Onwuchekwa 医学博士、Alejandro J. Krolewiecki 医学博士、Stephen R. Doyle 博士、Rachel L. Pullan 博士、Wendemagegn Enbiale 医学博士、Stella Kepha 博士、Hollie Ann Hatherell 博士、Lisette van Lieshout 博士、María Cambra-Pelle、MSc Jozla 医学博士、Jozla Vallejo 医学博士。
摘要在ANTH或ANTH(Br)2的单个步骤反应中合成了一种新的深蓝色发射和高度荧光蒽(ANTH)衍生物,其中包含全氟苄基(Bn F)组,9,10- ANTH(Bn f)2,在ANTH或ANTH(Br)2的单个步骤反应中合成,使用bn f I,使用bn f I,通过bn f I,通过bn f使用高 - 较高的cu- pperem cu-/ na-a光化学反应。通过NMR光谱和单晶X射线衍射法阐明了其结构。后者揭示了相邻安斯核之间没有π -π相互作用。与ANTH和9,10-Antherivations相比,9,10-Anth(Bn F)2的高光致发光量子产率(PLQY)为0.85(BN F)2,其光稳定性显着提高,并且简单的合成访问使其成为一种有吸引力的材料,作为深蓝色的OLED发射异味和有效的荧光概率。
微塑料(MPS),直径<5 mm的塑料颗粒是通过各种较大塑料的分解而故意产生或形成的。聚对苯二甲酸酯(PET)是MPS的常见来源,PET-MP在环境中很普遍。由于他们的持久性,PET-MP可以进入生态系统,空气和食物来源,从而带来很大的健康风险。这项研究旨在研究小于10 µm的PET-MP的毒理学作用和体内积累。为了跟踪其生物分布,准备了荧光标记的PET-MP。使用物理和化学表征证实了粒度和形态。通过IVIS Spectrum CT分析,体内和Ex Vivo成像证实,在ICR(CD-1®)近传小鼠中口服PET-MPS后,积累主要发生。毒性测定表明,肺部和高剂量的肺部肉芽肿性炎症发生,表明浓度依赖性反应。男性记录的无观察不良效应水平为1.75 mg/kg,女性为7 mg/kg。这项研究强调了PET-MP在呼吸道组织中持续炎症的潜力,并揭示了需要进一步研究以支持MP暴露的调节标准和长期健康影响的必要性。
摘要在药物化学中,生物膜替代品的概念至关重要,因为它可以用作扩展生物活性化学空间的合理性,以解决铅优化问题,例如缺乏效力,效能或药物科动力学或动力学/动态问题。在药物化学中,最重要的构建块之一(就参与大量化学空间而言)是2-苯甲基部分,这是不同药物样实体的关键组成部分。尽管药物发现界已经认识到核心2-苯甲胺结构,但对本机可以进行的各种基于环的救助程序的关注很少。在这方面,报道了对显示药理学活性的2-羟甲胺的综述。 提供了柔性,开放胺的序列的详细描述,描述了治疗靶标和其他有效的生物活性实例,这将是苯基,杂芳基和其他对药物发现社区具有高价值的替代单元的宝贵存储库。在这方面,报道了对显示药理学活性的2-羟甲胺的综述。提供了柔性,开放胺的序列的详细描述,描述了治疗靶标和其他有效的生物活性实例,这将是苯基,杂芳基和其他对药物发现社区具有高价值的替代单元的宝贵存储库。