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最近的重新出现和日益增长的Nitazenes是一群属于Benzimidazole Chemical Class的新合成阿片类药物（NSO），引起了公共卫生的关注。作为一类潜在的阿片类镇痛药，由于其高潜力的滥用潜力，其代谢和生理性格知之甚少。在当前的研究中，在人肝微粒体（HLM），人类S9（HS9）级分和重组细胞色素P450酶中孵育三个硝酸盐 - 丁硝济，异托硝和蛋白酶。所有三种硝酸盐在HLM和HS9中均快速代谢，在60分钟内耗竭超过95％。在HLM中，丁硝济，异托硝齐和protoniTazene具有309、221和216的体外固有清除率（Clint）（µL/min/min/mg蛋白）值，而Verapamil的150个阳性对照（正面对照）。在HS9中，丁二硝，异托嗪和质子硝济的Clint值分别为217、139和150，而对照探针底物的睾丸激素仅为35。从这项研究中鉴定出的推定代谢物包括羟基化产物，脱乙基化，脱甲基化，脱乙基化，然后进行脱甲基化和脱乙基化，然后进行羟基化。代谢表型显示CYP2D6，CYP2B6和CYP2C8以及负责硝酸代谢的主要肝酶。在孵育的30分钟内，CYP2D6耗尽了丁硝化（99％），同烷硝基奈（72％）和丁硝化（100％）显着。硝酸盐的快速代谢可能是对中毒或法医分析中人类基质中未改变药物进行准确，及时检测和定量的重要因素。根据代谢物的活性，多种多态性CYP参与其代谢可能在易感性和/或成瘾的易感性中起重要作用。
新的苯咪唑合成阿片类药物的代谢表征-Nitazenes
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