将糖尿病定义为一种代谢性疾病,具有多种病因为特征,其特征是慢性高血糖,碳水化合物,脂肪和蛋白质代谢中的疾病是由于胰岛素分泌缺陷或一种或两种类型的胰岛素的作用而导致的。传统的印度医学系统中存在的许多传统上使用了1000多年的药用植物,称为Rasayna。有许多植物成分可用于治疗疾病糖尿病。这些包括生物碱,糖苷,肽聚糖,降压糖,类固醇,鸟苷,糖肽,二甲苯,萜类化合物,氨基酸和无机离子。
痴呆症目前仍然是一个全球性的健康问题,全球估计有5520万人患有痴呆症。最常见的痴呆症类型之一是阿尔茨海默病,因为它占痴呆症病例的 60-80%。日惹是印度尼西亚阿尔茨海默病发病率最高的地区。阿尔茨海默病是一种渐进性的神经退行性疾病,由大脑中形成β-淀粉样斑块引起,会破坏神经系统。根据胆碱能理论,斑块的形成是由于酶乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的存在。通过药物治疗方法,抑制AChE酶可以改善认知功能并抑制阿尔茨海默病的进展。同时,抗氧化活性也被证明可以预防阿尔茨海默病。沉香叶(Aquilaria malaccensis Lamk.)是一种富含酚类化合物的植物,具有很强的抗氧化活性。然而,并非所有的酚类化合物都能被人体消化,因此需要通过发酵进行简化。研究表明,将沉香茶制成康普茶可以使其中的酚类含量比普通沉香叶茶中的酚类含量高出两倍。然而,沉香叶康普茶作为阿尔茨海默病替代疗法的抗氧化和乙酰胆碱酯酶抑制剂活性尚未被研究过。基于此,本研究旨在通过薄层色谱(TLC)和气相色谱-质谱(GC-MS)分析测试沉香叶茶康普茶的抗氧化活性、乙酰胆碱酯酶抑制剂和植物化学成分。该研究的阶段包括沉香叶的准备、康普茶发酵、感官测试、抗氧化剂测试、乙酰胆碱酯酶抑制测试和植物化学概况(薄层色谱法和气相色谱-质谱法)。本研究结果表明,沉香叶康普茶提取物具有不同的抗氧化活性,抗氧化活性最好的是康普茶发酵7天的乙酸乙酯提取物,IC50值为2.68µg/mL。沉香叶茶的康普茶提取物通过将癸酸乙酯化合物与 4M0E 蛋白结合,在计算机中具有 AChE 抑制活性。沉香叶康普茶乙酸乙酯提取物的植物化学概况表明,薄层色谱试验中存在黄酮类和酚类化合物,而 GC-MS 试验表明,角鲨烯是提取物中检测到的面积百分比最高的化合物。
近年来,各种基于载体的药物输送系统的设计和制造策略已迅速建立并应用于癌症治疗。这些系统对当前的癌症治疗贡献巨大,但需要进一步发展以消除药物负载能力低和严重副作用等障碍。为了实现更好的药物输送,我们提出了一种基于分子结构的易于制造的药物自输送系统的创新策略,该系统可用于共输送姜黄素类化合物和喜树碱的所有含氮衍生物,以更好地靶向癌症治疗并最大限度地减少副作用。形成机制研究表明,喜树碱衍生物和姜黄素类化合物的刚性平面结构以及相关的离去氢使它们能够在适当的条件下组装成纳米颗粒。这些纳米颗粒在不同条件下表现出稳定的粒径(100纳米)和可调的表面电荷,从正常生理条件(pH 7.4)下的约-10 mV增加到酸性肿瘤环境下的+40 mV。此外,小鼠体内实验表明,与伊立替康(喜树碱衍生物)相比,联合给药的伊立替康姜黄素纳米颗粒显著增强了肺和胆囊的靶向性,改善了巨噬细胞清除逃逸,改善了结直肠癌治疗,消除了危及生命的腹泻,为更好的靶向化疗和临床转化带来了希望。最后,基于结构设计的药物自递送系统策略可能会激发更多类似的自递送纳米系统的研究和发现,以用于更广泛的药物应用。
摘要:植物是各种药物开发过程中生物活性分子的重要来源。四柱树是一种濒临灭绝的药用植物,因其广泛的治疗作用而闻名于世。人们已从这种植物中鉴定出许多生物活性分子,包括许多类次生代谢产物,如黄酮类化合物、酚类化合物、萜类化合物、类固醇、生物碱等。由于其生长缓慢,通常需要 3-5 年才能成为这种植物的商业药用材料。此外,四柱树含有少量的特定生物活性化合物,很难轻易分离。目前,科学家正尝试以不同的方式增加药用植物中生物活性分子的产量或化学合成它们。基因组工具有助于了解药用植物的基因组组织,并导致操纵负责各种生物合成途径的基因。代谢工程通过引入可操纵的生物合成途径来获得高水平的理想生物活性分子,从而可以提高次生代谢产物的产量。代谢工程是一种在短时间内提高次生代谢产物产量的有前途的方法。在这篇综述中,我们重点介绍了用于提高 T. hemsleyanum 中药物应用的次生代谢产物产量的各种生物技术方法的范围。此外,我们总结了代谢工程在提高 T. hemsleyanum 生物活性分子产量方面所取得的进展。这可能有助于减少对 T. hemsleyanum 自然栖息地的破坏,并通过未来经济高效地生产生物活性分子来保护它们。
摘要 使用自动化高通量筛选对大型化合物库进行体外筛选既昂贵又耗时,并且需要专门的基础设施。相反,DNA 编码化学库 (DECL) 的选择可以使用大多数实验室中的常规设备快速完成。在本研究中,我们通过基于亲和力的选择 DELopen 库(面向学术界开放)鉴定了 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (M pro ) 的新型抑制剂,该库包含 42 亿个化合物。经 X 射线晶体学证实,所鉴定的抑制剂是肽类化合物,含有 N 端亲电基团,能够与 M pro 的亲核 Cys145 形成共价键。此次 DECL 选择活动使得未优化的化合物 SLL11(IC 50 = 30 nM)的发现成为可能,证明了 DECL 技术能够快速探索大化学空间,从而直接鉴定有效的抑制剂,从而避免多轮迭代药物化学。 X 射线晶体学进一步证明,SLL11 具有高度独特的 U 形结合构象,这使得 N 端亲电基团可以环回到 S1 ' 亚位点,而 C 端氨基酸则位于 S1 亚位点。MP1 是 SLL11 的近似类似物,在 Caco-2 和 Calu-3 (EC 50 = 2.3 µM) 细胞系中测试时,在低微摩尔范围内显示出对 SARS-CoV-2 的抗病毒活性。由于肽类化合物可能存在低细胞渗透性和代谢稳定性的问题,因此未来将探索化合物的环化以提高其抗病毒活性。
摘要。本文研究了使用药用植物作为微生物生长刺激剂的来源。的重点是研究药物中存在的不同类型的生物活性化合物,例如生物碱,萜类化合物,类黄酮和酚酸及其对微生物的作用。讨论了这些化合物提取的方法,包括传统和现代方法,例如超临界流体提取,超声和微波提取。还讨论了提高这些兴奋剂的特性的各种方法,包括使用纳米技术和化学修饰,以增强其生物利用度和功效。该研究强调了这些化合物在农业和药物中的潜在应用,尤其是在益生菌开发和土壤健康改善中。
从生物体产生的抽象二级代谢产物是与生物的生长直接相关的化合物,而是对它们在自然界中的许多重要目的。萜烯和萜类化合物形成由萜烯合酶(TPS)酶产生的二级代谢产物的一部分。真菌物种高度依赖于二级代谢产物,尤其是萜类化合物,用于许多适应性任务,例如防御和共生关系的形成。与植物物种相比,萜烯和萜类化合物在真菌和大量真菌物种中的重要性,但真菌基因组中相应的TPS基因的研究要比植物中的研究要小得多。在这项工作中,作为UCPH大型研究的一部分,研究了未开发的可食用真菌物种的TPS,以促进酶的特征和产品探索。31 TPSs enzymes from fungal genomes of shiitake mushroom Lentinula edodes, oyster mushroom Pleurotus ostreatus , porcini mushroom Boletus edulis , jelly fungus Auricularia subglabra and cheese fungi Penicillium roqueforti , Penicillium biforme , and Penicillium camemberti were expressed.使用尿嘧啶特异性切除试剂(用户)克隆技术在酵母中通过多拷贝质粒引入基因,将质粒与诱导型GAL1启动子一起构建质粒。使用气相色谱质谱法(GC-MS),用顶空固相微挖掘(HS-SPME)在体内分析产物。从结果可以得出的结论是,三个TPS主要产生单萜,九个TPSS,主要是倍半萜烯和一个TPS主要是二萜。检测到一个没有提供名称的假定倍半萜,以及在真菌物种中找不到的曲线素烯和sinularene和myltayl-4(12)烯。单二烯合酶(Mono-TPSS)属于大多数的Ascomycota Phylum和倍半甲氧苄酯合酶(sesqui-TPSS),而大多数人都属于BASIDIOMYCOTA PHYLUM。TPS基因的催化活性被追溯到系统发育树,尤其是在一个簇中产生单萜的TPSS,在另一个群集中产生sesquiterpenes,在另一个群集中产生倍苯二甲酸酯。另外的实验ERG20P(N127W)的表达是一种被描述为在酵母细胞中累积GPP的基因,导致倍半萜烯的意外增加。此外,将三分之一的转化体诱导到缓冲培养基(pH 6.5)中,以分析pH和酶活性之间的相关性。缓冲诱导导致除三个仍未显示未萜烯峰的经过测试的非活性转化体外,所有倍半萜的产生。
摘要:腰果(AnaCardium occentale)加工产生具有健康益处的副产品(CB),这可能是添加到益生菌食品基质中的有利成分。这项研究旨在使用体外胃肠道条件评估具有益生菌和起始培养的发酵牛奶中CB的功能属性。测试了两种制剂,没有CB(对照制剂-CF)和CB(测试配方-TF),并且最适合CB的两种菌株,益生菌乳酸乳酸菌核酸杆菌paracasei subsp。paracaseiF19®和开胃链球菌嗜热链球菌ST-M6®被选择在CF和TF中发酵。在28天的制冷期(4℃)期间,CF和TF中使用的两种菌株均维持8.0 log cfu/ml以上的人群。在TF中培养的菌株在其保质期间的总酚类化合物和更大的抗氧化潜力显着增加,并且在体外模拟的胃肠道情况下,F19®的存活率提高了。 我们的研究揭示了CB在益生菌饮料中的有希望的潜力。 含CB的配方(TF)也表现出较高的酚含量和抗氧化活性。 此外,它在胃肠道模拟过程中充当细菌的保护因子,强调了其作为健康且可持续的产品的潜力。菌株在其保质期间的总酚类化合物和更大的抗氧化潜力显着增加,并且在体外模拟的胃肠道情况下,F19®的存活率提高了。我们的研究揭示了CB在益生菌饮料中的有希望的潜力。含CB的配方(TF)也表现出较高的酚含量和抗氧化活性。此外,它在胃肠道模拟过程中充当细菌的保护因子,强调了其作为健康且可持续的产品的潜力。
n为清洁和成本效益的能源解决方案开发新材料的全球竞赛,晶体结构已显示出作为半导体的希望。行业的外观认为,该半导体将成为新一代光伏太阳能电源的主要原材料。使用溴化铅,碘化铅和溴化纤维类化合物在La-boratories中开发的钙钛矿模块已被证明在将光子能量转化为电力方面非常有效。第一项探索钙钛矿独特特性的研究于2009年发表,当时《美国化学学会杂志》上的一篇开创性的论文首次证明了它们作为光电化学太阳能电池的组成部分。从那以后,全球研究小组一直在研究钙钛矿。
心血管疾病 (CVD) 的常见疗法具有广泛的副作用。因此,草药因其副作用少、可用性、文化信仰和价格低廉而受到重视。几千年来,草药一直被用于治疗细菌感染、感冒、咳嗽和心血管疾病。肉桂皮含有酚类化合物,如肉桂醛和肉桂酸,具有保护作用,可降低心血管疾病、心脏缺血和肥大以及心肌梗死的风险。此外,肉桂具有抗氧化和抗炎特性,对引起心血管疾病的糖尿病、肥胖、高胆固醇血症和高血压并发症有益。虽然许多研究都报道了肉桂对心脏的保护作用,但需要更多的临床研究来证明肉桂对心血管疾病危险因素的药理和治疗功效。