从二维 (2D) 分子构建富含 sp3 的三维 (3D) 支架极具挑战性,但对有机合成和药物发现项目有重大影响。1 [4 + 2] 环加成反应被认为是实现此目的的有力工具,其中两个新的 s 键和一个 p 键由两个简单的不饱和反应组分二烯和亲二烯体在 3D 六元环拓扑中形成(图 1a)。2,3 事实上,这种热允许过程多年来一直是一种基本反应类型,展示了其分子复杂性产生能力。4 在这方面,多环芳烃如萘也含有交替双键。此外,它们是丰富且廉价的原料化学品。 5 然而,这些 2D 分子在 3D 复杂环加成反应中的应用有限,因为与破坏芳香性(共振能量 = 80.3 kcal mol −1 )和选择性(图 1b 和 c)赋予的稳定性相关的严峻挑战。 6 典型的萘热 [4 + 2] 环加成需要苛刻的反应条件(高温高达 210 C,压力高达 10 3 atm),7
1。限制酶处理(MLS-Coxiv-SMA I)2。丙酮酸钠的临床试验3。开发线粒体疾病的诊断药物(GDF15)4。非侵入性呼吸分析([13 c] -pyr)5。细胞内高还原改善疗法(Loxcat)6。基因组编辑(CRISPR-CAS9)7。新基因疗法(Tale-ddda-ugi)8。GDF15受体(GFRAL)和抗体药物
,可以说是生产接近工程塑料性能的材料的最佳可持续单体之一。19 - 21,由于固定的刚性双环ste-旋转和同层的合成多功能性,其作为与已建立的双氟环烷基芳族苯乙烯(TFVE)单体共聚合的反应性,可产生半氟化的芳烯烯丙基乙烯乙烯乙烯(Fienylene vinylene Ethere)Polymers(Faive)。尽管通常使用双酚来生产最喜欢的聚合物,但已经报道了一些使用原发性脂肪族二醇的例子。22 - 25然而,没有以前的报道曾尝试使用二次或环状脂肪族二醇产生氟芳基芳基乙烯基醚(FAVE)聚体。在此,我们报告了与BIS -TFVE单体的商业异糖层的平均,无金属且有效的台阶增长聚合,以生成含有明显(23 - 31 wt。%)可再生且潜在可生物降解含量的最爱的聚合物。这种类型的半氟化物可以在涂料,光学膜和气体分离技术中找到应用。
2型糖尿病(T2DM)是一种严重的慢性病,在全球范围内增长令人震惊。当前对T2DM的治疗主要依赖于药物组合来控制血糖水平,从而阻止高血糖相关并发症的发作。最近出现了多种靶向药物的开发,作为用于治疗具有多因素发病机理的复杂疾病(例如T2DM)的有吸引力的替代品。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和醛糖还原酶(AKR1B1)是两种与T2DM及其慢性并发症发展至关重要的酶,因此,针对这两种这些酶的双重抑制剂可以为这种复杂的病理学治疗提供新的酶。在继续搜索双靶标的PTP1B/AKR1B1抑制剂时,我们设计了新的(5-芳基-4-OXO-2-硫代硫代硫醇二唑烷-3-基)。,其中3-(4-苯基丁氧基)苄基衍生物6F和7F,具有有趣的抑制活性对这两个靶标,被证明可以控制与T2DM和相关并发症发展有关的特定细胞途径。
摘要:在2011年,出现了一种新型的超链连接聚合物(HCP),称为编织芳香聚合物(KAPS),其特征是它们具有非凡的化学和热稳定性,其孔隙率特性,尤其是其合成的简单性,其合成的简单性是基于以前的芳族单体的结合而没有任何均可进行的。下一个逻辑步骤是将金属掺入这些网络中,以支持不同的可溶性分子催化剂或金属纳米颗粒(NPS)。因此,在过去的十年中,含金属KAP的数量逐渐增长,我们认为,在报告的第一个KAPS诞辰10周年中,对所有含金属的KAP的审查及其在异质金属催化剂中的应用是强制性的。在本综述中,总结所有包含金属的KAP的最相关特征,分为两个大组,分为金属络合物或金属NP,并根据金属掺入的类型进行分类。最后,根据每个研究的反应中使用的金属进行比较,并评论了这些类型的材料的未来目标。
图 1. 6,6'-二硝基-2,2'-联苯甲酸。两个芳环由单键连接,这通常允许环围绕键轴自由旋转。但羧基和硝基在空间上干扰旋转,导致不可叠加的“阻转异构体”。顶部:化学结构的常见表示;底部:粗线表示芳环不是平面的。一些天然存在的具有药用特性并用于药物治疗应用的阻转异构体的例子包括从热带蕨类植物 Kniphofia foliosa 根中获得的化学结构相对较小的白三烯代谢选择性抑制剂 Knipholone(图 2 )[2],以及从土壤细菌 Amycolatopsis orientalis(东方链霉菌)中获得的化学结构非常大的抗生素万古霉素(图 2 )[3]。
含氮的芳族杂环化合物已被研究在各种ELDS中具有很好的应用。Quinoxaline是一种芳族杂环化合物,其结构由苯环和吡嗪环组成,将其凝结在一起。已研究了4,5个喹啉衍生物具有许多生物学活性,包括抗结核,抗菌,抗癌,抗内部抗药性,抗疟疾和抗呼吸症活性。5二氧素衍生物作为T2DM处理具有很大的潜力,其中包括DPP -4抑制剂,GLP -1受体激动剂,PPAR G和SUR EMONIST,A淀粉酶抑制剂和 - 葡萄糖苷酶抑制剂。4 - 11此外,异氧唑是一类叠氮唑,其结构含有氮和氧原子,中有含元素的芳族环。12这类化合物已被证明在药物化学中起重要作用,
摘要:与传统的湿化学合成技术相比,超高真空条件下有机网络的表面合成几乎没有控制参数。分子沉积速率和基底温度通常是唯一需要动态调整的合成变量。本文我们证明,无需专用源,仅依靠回填氢气和离子规细丝即可创造和控制真空环境中的还原条件,并且可以显著影响用于合成二维共价有机骨架(2D COF)的类 Ullmann 表面反应。使用三溴二甲基亚甲基桥连三苯胺 [(Br 3 )DTPA] 作为单体前体,我们发现原子氢 (H • ) 会严重阻碍芳基 − 芳基键的形成,我们怀疑该反应可能是限制通过表面合成产生的 2D COF 最终尺寸的一个因素。相反,我们表明,控制相对单体和氢通量可用于生产大型自组装单体、二聚体或大环六聚体岛,这些单体、二聚体或大环六聚体本身就很有趣。从单一前体表面合成低聚物可避免湿化学合成时间长和沉积源多的潜在挑战。使用扫描隧道显微镜和光谱 (STM/STS),我们表明,通过此低聚物序列的电子状态变化提供了对 2D COF(在没有原子氢的情况下合成)的深刻见解,这是单体电子结构演变的终点。关键词:扫描隧道显微镜 (STM)、共价有机骨架 (COF)、三角烯、异三角烯、DTPA、自组装单层 (SAM)
