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图 1. 6,6'-二硝基-2,2'-联苯甲酸。两个芳环由单键连接,这通常允许环围绕键轴自由旋转。但羧基和硝基在空间上干扰旋转,导致不可叠加的“阻转异构体”。顶部:化学结构的常见表示;底部:粗线表示芳环不是平面的。一些天然存在的具有药用特性并用于药物治疗应用的阻转异构体的例子包括从热带蕨类植物 Kniphofia foliosa 根中获得的化学结构相对较小的白三烯代谢选择性抑制剂 Knipholone(图 2 )[2],以及从土壤细菌 Amycolatopsis orientalis(东方链霉菌)中获得的化学结构非常大的抗生素万古霉素(图 2 )[3]。

“阻转异构体”药物:药物开发的基本概念和应用示例

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