近十年来，药物开发和输送成为高增长、高需求和高资本投入的制造业之一。这个过程耗时且昂贵，面临着生物利用度低、毒性、低功效、生物相容性、副作用、排泄快和降解性的问题。生物相容性纳米材料具有高侵入率、缓慢、可控和靶向药物释放、易于受体接近等特殊特性，克服了所有这些问题，比传统药物形式更具优势。尽管具有所有这些重要性，但用作药物输送系统的各种纳米粒子的毒性是与之相关的主要问题之一。本综述讨论了与传统药物相关的问题以及纳米粒子在药物输送中的重要性及其毒性作用。关键词：药物、酶、药物靶标、纳米材料、药物输送系统、毒性