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World File Search System苯并呋喃
对设计的苯咪唑衍生物的分子对接分析为EGFR
摘要非小细胞肺（NSCL）和结直肠癌经常与表皮生长因子受体（EGFR）的致癌激活相关，这是受体酪氨酸激酶（RTK）家族的成员。当前的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）容易受到耐药性突变的影响，并诱导了对正常EGFR S的细胞毒性作用。带嘌呤的苯咪唑的同余性质具有模仿基于嘌呤的ATP的结合模式并防止其与EGFR活性位点的接触的巨大潜力。在这里，我们报告了50种设计的苯咪唑衍生物以及Gefitinib和ATP的分子对接，以分析和比较EGFR WT和T790M活性位点的结合模式。配体的设计基于我们先前的研究，我们建议评估与双键接头的酮和氨基 - 苯并咪唑，以及在各个位置附有电子捐赠和电子撤回的苯基基团。对接模拟表明，酮苯并咪唑在两个EGFR配合物中占据了前十名最高结合亲和力。与其他具有-8.1（7C）和-7.8（11C）KCAL/MOL在EGFR WT中的结合能相比，具有更稳定的复合物的磺酰基取代基的存在，eGFR WT中的结合能，-8.3（7d）和-8.4（7d）和-8.4（1c）kcal/mol for t790m t790m for T790m。对苯咪唑的取代影响不仅有助于氢键和疏水相互作用，而且还对经常被转化的范德华力的力，这些力是负责苯并咪唑与EGFR结合口袋的形状互补性的负责。
生物有机化学
我们在此报告了对一组混合化合物的研究，其中具有不同 NO 释放能力的 3-R 取代的氧化呋喃部分（R = CH 3 、CONH 2 、CN、SO 2 C 6 H 5）与线粒体探针罗丹明B 结合。研究了每种产品在生理溶液、半胱氨酸存在下以及在 A549 肺腺癌细胞中释放 NO 的能力。评估了所有产品对上述癌细胞的细胞毒性，包括作为参考的结构相关但没有线粒体靶向的化合物。对于氧化呋喃 3 位带有-CH 3 和-CONH 2 基团的模型，只有靶向模型显示出显着的细胞毒活性，并且仅在最高浓度下，这与它们较弱的 NO 释放特性相符。相反，3 位强吸电子基团（如 -CN 和 -SO 2 C 6 H 5）的存在产生了抗癌剂，这可能是因为它们释放 NO 量高，并且能够通过共价结合抑制细胞蛋白。具体来说，含有 3-SO 2 C 6 H 5 取代的呋喃酮部分的罗丹明杂化物成为最有趣的产品，因为它在整个测试浓度范围内表现出高细胞毒性。该亚结构还与能够在溶酶体中积累的吩噻嗪支架相连。然而，发现针对这些 NO 供体呋喃酮亚结构的线粒体靶向是最有效的。
椰子和棕榈糖的抗氧化活性和诱变化合物印度尼西亚特殊地区
椰子和棕榈树液中含有抗氧化剂成分，蛋白质和各种糖的成分会经过高热处理，以产生硬糖和棕色的糖。尽管进行了这种处理，但椰子和棕榈糖仍然通过形成黑色素素具有抗氧化活性。然而，该处理导致形成诱变化合物，例如5-羟基乙基曲面（HMF）和Furfuryl酒精（FA）。使用[2,2'-氮杂性 - （3-乙基苯甲酰唑啉-6-磺酸）]（ABTS）测定法测定抗氧化活性，并使用带有UV探测器的梯度HPLC方法测量诱变化合物。椰子和棕榈糖与总HMF相比具有更高的抗氧化活性。在糖和椰子中发现的诱变化合物是HMF和Furfural，但糖中不存在富富烯醇。椰子和棕榈糖的Trolox等效抗氧化能力（TEAC）分别为55.37 ppm和110.74 ppm。椰子和棕榈糖中的总HMF含量分别为3.25 ppm和2.97 ppm。椰子和棕榈糖中的总呋喃含量分别为462.03 ppm和371.87 ppm。
碳水化合物的定性和定量测试
碳水化合物的大多数测试都是基于其还原性能（由于存在还原醛或酮基）。fehling的测试，本尼迪克特的测试就是这样的例子。碳水化合物对碳水化合物的非特异性Molisch测试是一些测试的例子之一，这些测试基于存在浓缩酸的情况下形成呋喃或呋喃衍生物的示例。特定的络合物形成有时用作碳水化合物的特定测试。形成苯基氢氮酮就是这样的例子。用于测试多糖，发现碘非常有用。
与源自3-羟基苯甲福兰-2-克拉巴的Schiff碱基的杂环复合物的综合，光谱表征和抗菌活性
协调化学的演变受到Schiff碱基的极大影响，Schiff碱是一个很容易与大多数过渡金属形成稳定复合物的家族。众所周知，随着金属络合物的增加，某些药物的消耗会提高其功效1。有趣的是，研究表明某些金属螯合物可能会预防肿瘤发育2。除了它们在有机合成和催化中的重要功能外，据报道，Schiff碱配体的金属络合物具有广泛的工业，生物学，治疗性，分析性和其他用途3-7。Schiff倒数金属络合物由3-羟基苯甲酰呋喃-2-甲醛制成，具有特定方式破坏DNA的能力。Furan衍生物的有效抗菌特性是众所周知的。此外，含有杂环分子的Schiff碱金属络合物具有药物承诺为10,11。因此，一个共同的问题是新的Schiff基础和相关复合物的合成12。制备化学也依赖于知道物质的质子化常数13。此外，新合成化合物的质子化也可以提供有关其结构14的支持性信息。如果理论上计算的质子化常数符合实验值，则建议的结构可能是正确的15-17。
仿生双功能固体脂质纳米制剂用于靶向药物输送和缓释，以增强阿苯达唑的药效，阿苯达唑是一种
仿生双功能固体脂质纳米制剂，用于靶向药物输送和缓释，增强抗蠕虫药物阿苯达唑的效力 Sunidhi Sharma 1、Vanshita Goel 1、Pawandeep Kaur 1、Kundlik Gadhave 2、Neha Garg 2,3、Lachhman Das Singla 4、Diptiman Choudhury 1,5,6 * 1 印度旁遮普省帕蒂亚拉 147004 泰帕尔工程技术学院化学与生物化学学院。2 印度理工学院 (IIT)，曼迪，曼迪-175005，喜马偕尔邦，印度。 3 印度贝拿勒斯印度教大学医学科学研究所，瓦拉纳西，北方邦 221005 4 印度旁遮普邦卢迪亚纳古鲁安加德德夫兽医和动物科学大学（GADVASU）。5 印度旁遮普邦帕蒂亚拉工程技术学院 - 弗吉尼亚理工大学新兴材料卓越中心。6 印度旁遮普邦帕蒂亚拉工程技术学院 Vedanga Life Technologies，印度旁遮普邦帕蒂亚拉工程技术学院。
伊维菌素、阿苯达唑和阿奇霉素联合应用...
在盘尾丝虫病、土壤传播蠕虫、淋巴丝虫病地理重叠的地区，通过联合使用伊维菌素、阿苯达唑和阿奇霉素 MDA 干预措施，采用联合 MDA 策略可以节省时间和资源
邻苯二甲酸二烯丙酯 CAS N°： 131-17-9
SIAR 人类健康排泄、分布和药代动力学研究的总结，已使用 14 C-邻苯二甲酸二烯丙基酯 (DAP) 对大鼠和小鼠进行了研究。在排泄和分布研究中，通过管饲法施用 14 C-DAP，并收集 14 CO 2 、挥发性代谢物、尿液和粪便 24 小时。在大鼠中，25 – 30% 的 DAP 以 CO 2 形式排泄，50 – 70% 在 24 小时内出现在尿液中。在小鼠中，6 – 12% 的 DAP 以 CO 2 形式排泄，80 – 90% 在 24 小时内随尿液排泄。对通过尾静脉注射 14 C-DAP 的大鼠和小鼠进行了组织分布和药代动力学研究。发现 DAP 从大鼠和小鼠的血液中迅速清除，两种物种的半衰期约为 2 分钟。在两种物种中静脉注射 DAP 30 分钟后，血液、肝脏、肾脏、肌肉、皮肤或小肠中均未发现 DAP。在注射 14 C-DAP 的大鼠和小鼠的尿液中发现了邻苯二甲酸单烯丙酯 (MAP)、烯丙醇 (AA)、3-羟丙基硫脲酸 (HPMA) 和一种未知的极性代谢物。注射 DAP 或 AA 后，大鼠尿液中存在极性代谢物，表明该化合物是 AA 的代谢物。DAP 对大鼠的肝毒性比对小鼠的更大。在 AA 的毒性方面观察到了相同的物种差异。由于 DAP 代谢为 AA，因此推测 DAP 的差异性肝毒性与 AA 的毒性有关。AA 是一种强效的门脉周围肝毒性物质，由于小鼠产生的 HPMA 作为 II 期代谢的副产物比大鼠多，因此推测 DAP 的差异性肝毒性与谷胱甘肽与 AA 或丙烯醛（AA 的活性代谢物）结合的程度有关。大鼠口服 LD 50 值 [NTP] 为 891 mg/kg bw（雄性）和 656 mg/kg bw（雌性），小鼠口服 LD 50 值 [NTP] 为 1070 mg/kg bw（雄性）和 1690 mg/kg bw（雌性）。狗口服 LD 50 约为800 mg/kg bw（合并）。经皮 LD 50（兔子）为 3300 mg/kg bw。大鼠吸入 LC 50（一小时）为 8300 mg/m 3（混合）、10310 mg/m 3（雄性）和 5200 mg/m 3（雌性）[FIFRA 指南，43FR 37336]。DAP 对兔子皮肤 [16 CFR 1500.41] 或眼睛 [FSHA 16 CFR 1500] 无刺激性。DAP 在小鼠局部淋巴结测定中具有致敏性 [OECD TG 429]。在重复剂量毒性研究 [NTP] 中，雄性和雌性大鼠（每性别每组 10 只）通过管饲法服用 DAP，剂量分别为 0、25、50、100、200 和 400 mg/kg bw/天，每周 5 天，共 13 周。八只接受 400 mg/kg bw/day 剂量的雄性大鼠在研究期间死亡或被发现处于垂死状态时被杀死。接受 400 mg/kg bw/day 剂量的雄性大鼠的体重增加似乎比对照组低。在 400 mg/kg bw/day 剂量下，两性均观察到临床症状，在 200 mg/kg bw/day 剂量下出现频率较低，但在较低剂量下未观察到临床症状。临床症状包括腹泻、毛发粗糙或头部周围脱发、驼背姿势和全身消瘦。在尸检中，所有八只早死的 400 mg/kg bw/day 雄性大鼠均观察到肝脏严重异常，其中三只雄性大鼠还表现出多灶性肾皮质小管坏死。许多雄性大鼠的肺部呈现暗色或鲜红色。在 400 mg/kg bw/day 剂量下，两只幸存的雄性大鼠和大多数雌性大鼠出现肝损伤，在 200 mg/kg bw/day 剂量下，5/10 的雄性大鼠出现肝损伤。严重程度似乎与剂量有关，雄性大鼠比雌性大鼠严重。组织病理学检查表明肝脏是主要靶器官。在 200 和 400 mg/kg bw/day 剂量下，雄性大鼠和雌性大鼠出现肝小叶门管周围损伤、坏死、纤维化、胆管增生和肝细胞增生。
Synechocystis sp的代谢工程。 PCC 6803用于改善苯丙烷的产生
©作者2024。Open Access本文是根据Creative Commons Attribution 4.0 International许可获得许可的，该许可允许以任何媒介或格式使用，共享，适应，分发和复制，只要您对原始作者和来源提供适当的信誉，请提供与创意共享许可证的链接，并指出是否进行了更改。本文中的图像或其他第三方材料包含在文章的创意共享许可中，除非在信用额度中另有说明。如果本文的创意共享许可中未包含材料，并且您的预期用途不受法定法规的允许或超过允许的用途，则您需要直接从版权所有者那里获得许可。要查看此许可证的副本，请访问http：//创建ivecommons。org/licen ses/by/4。0/。Creative Commons公共领域奉献豁免（http：//创建ivecommons。Org/publi cdoma in/Zero/1。0/1。0/）适用于本文中提供的数据，除非在数据信用额度中另有说明。