目的:肿瘤内药物定点递送能力差和细胞内释放不足是化疗成功的固有缺点。本研究设计了一种特殊的聚合物胶束纳米平台,通过结合双受体介导的主动靶向和对细胞内还原电位的刺激反应来有效递送紫杉醇 (PTX)。方法:通过酰胺化反应合成双靶向氧化还原敏感聚合物叶酸-透明质酸-SS-维生素 E 琥珀酸酯 (FHSV),并通过 1 H-NMR 进行表征。然后,通过透析法制备载 PTX 的 FHSV 胶束 (PTX/FHSV)。探索了胶束的理化性质。此外,还进行了体外细胞学实验和体内动物研究,以评估聚合物胶束的抗肿瘤功效。结果:PTX/FHSV胶束具有均匀的近球形形貌(148.8±1.4nm)和较高的载药量(11.28%±0.25)。在高浓度谷胱甘肽的刺激下,PTX/FHSV胶束可以快速将载药药物释放到释放介质中。体外细胞学评价表明,与紫杉醇或单受体靶向胶束相比,FHSV胶束通过双受体介导的内吞途径产生更高的细胞摄取,从而导致肿瘤细胞的细胞毒性和凋亡明显优于正常细胞,但细胞毒性较小。更重要的是,在体内抗肿瘤实验中,PTX/FHSV胶束表现出增强的肿瘤蓄积,并产生显著的肿瘤生长抑制作用,而全身毒性最小。结论:我们的结果表明,这种精心设计的 FHSV 聚合物具有作为化疗药物载体用于精准癌症治疗的良好潜力。关键词:胶束、紫杉醇、双靶向、氧化还原敏感、细胞毒性、抗肿瘤
靶向药物的出现给晚期肝癌患者带来了希望,但由于人体内环境复杂多样,靶向药物的整体反应率并不高,因此如何高效地将靶向药物递送至肿瘤部位是当前研究的一大挑战。本项目拟构建负载Sora的mPEG-PLGA纳米粒并将其与外泌体包裹用于肝细胞癌的靶向治疗。采用透析法制备mPEG-PLGA载药纳米粒,并通过TEM和DLS对其进行表征。将得到的纳米粒与肝癌细胞外泌体共孵育,在脉冲超声条件下得到外泌体包裹的载药纳米粒(Exo-Sora-NPs),并通过Western blot、透射电子显微镜(TEM)和动态光散射(DLS)对其进行表征。 CCK-8实验检测Exo-Sora-NPs对肝癌细胞的毒性作用;用共聚焦显微镜检测肝癌细胞对纳米粒子的摄取效率;建立H22肝癌皮下移植瘤模型后,通过肝癌组织冰冻切片,用共聚焦显微镜观察纳米药物在肝癌组织中的蓄积和浸润深度;给药后测量小鼠肿瘤大小、体质量、病理及血清学分析。外泌体包裹的mPEG-PLGA聚合物载药粒子具有良好的靶向性和生物安全性,在一定程度上能够以较小的全身反应将药物靶向至肿瘤部位,并对肿瘤有高效的杀伤作用,外泌体包裹的纳米载药粒子作为药物载体具有很大的潜力。
2指南,Nirant药房Boramani Solapur摘要聚合物胶束提出了一种可行的药物输送和靶向研究方法。与表面活性剂胶束相比,聚合物胶束是纳米级胶体颗粒,它们是从两亲性块共聚物中自组装的。它们的内核具有溶解大量疏水物质的能力。本文介绍了有关聚合胶束的许多主题,包括其基本原理,其中包括其大小,形状,化学,一般特征,结构分析和生产机制。也强调了多种聚合物胶束。在这里,我们特别关注了在多种应用中使用聚合物胶束作为纳米载体的最新进步,包括治疗癌症,治疗Covid-19,口服药物递送,皮肤药物递送,多核苷酸分布以及向大脑递送。聚合物胶束作为药物输送和有针对性应用的研究工具表现出巨大的希望。两亲性块共聚合物自组装以形成自组装的纳米级胶体颗粒,称为聚合物胶束。聚合物胶束由于其特殊的生物相容性,毒性很少,血液循环持续时间的延长以及能够在其胶束核心内溶解大量药物的能力,因此发现了广泛的应用。根据分子间力,聚合物胶束分为常规,Polyion复合物,并非共价连接。本文中解释了三种类型的准备方法。他们直接溶解,溶剂蒸发和透析法。这里使用的评估技术是关键的胶束浓度,大小和形状,体外药物释放行为。聚合物胶束可以用作向某些位置输送的药物,可以通过使用聚合物胶束来实现。关键字:块共聚物,溶解,聚合物胶束和胶束,药物输送,聚合物和纳米载体。引言称为聚合物胶束的自组装纳米颗粒由两亲性块聚合物组成,它们同时是亲水和疏水性块聚合物。与常规两亲物相似,两亲块聚合物还在临界分子浓度(CMC)上方的水溶液中产生聚合物胶束[1]。聚合物胶束与常规表面活性剂单体胶束相比,在疏水性核心内的单个表面活性剂分子之间形成了共价连接。此链接阻止了胶束伪相和自由解之间单体的动态交换。这证实了聚合物胶束的稳定性和刚度。该聚合物胶束中颗粒的大小为10-10 nm,比磷脂囊泡小。[2]聚合物胶束的尺寸受两亲性块共聚物的分子量,两亲和的聚集数以及亲水性和