1 区域生物医学研究中心,NanoCRIB 单位,02008 阿尔瓦塞特,西班牙; elena.dominguez@uclm.es(ED-J.); joseantonio.castro@uclm.es(JAC-O.); alberto.juan@uclm.es (AJ) 2 阿尔巴塞特药学院,卡斯蒂利亚-拉曼恰大学,02008 阿尔巴塞特,西班牙 3 转化肿瘤学,阿尔巴塞特大学医院综合体研究单位,02008 阿尔巴塞特,西班牙; franciscojose.cimas@uclm.es 4 卡斯蒂利亚-拉曼恰大学化学科学与技术学院,西班牙雷阿尔城 13005; Agustin.Lara@uclm.es 5 西班牙格拉纳达大学科学学院无机化学系,Avda de Fuentenueva s/n,18071 格拉纳达; antonio5@ugr.es 6 加泰罗尼亚先进化学研究所生物化学系,IQAC-CSIC,c/Jordi Girona 18-26,08034 巴塞罗那,西班牙; ashafir@iciq.es 7 实验治疗部,Hospital Cl í nico San Carlos,IdISSC and CIBERONC,28040 马德里,西班牙 * 通讯地址:alberto.ocana@salud.madrid.org (AO); Carlos.amoreno@uclm.es(CA-M.);电话:+34-6356-81806(AO); +34-9675-99200 (CA-M.)† 这些作者对这项工作做出了同等贡献。
[a] MJSA Silva,G. Gasser 博士 Chimie ParisTech,PSL 大学,CNRS,生命与健康科学化学研究所,无机化学生物学实验室,F-75005 巴黎,法国 电子邮件:gilles.gasser@chimieparistech.psl.eu [b] MJSA Silva,PMP Gois 博士,葡萄牙里斯本大学药学院药物研究所(iMed.ULisboa)。电子邮件:pedrogois@ff.ulisboa.pt 摘要:金属基抗癌药物的开发受到阻碍,原因之一是它们对癌细胞缺乏选择性。在最近的一篇文章中,Zou 和同事们介绍了通过 Pd(II) 介导的金属转移成功在细胞内活化有机金 (I) 复合物以用于潜在的癌症治疗,克服了新型金基药物的一些脱靶活性。这种独特的策略在金属药物的使用和生物正交细胞内催化之间建立了完美的桥梁,以实现更先进、更具选择性的治疗。这种方法有望为未来的药物无机化学研究铺平道路。
配体可以充当两个采用n ˆ o - 和o o o - 螯合模式的虹膜中心的辅助配体。为了调整这种双核复合物中激发态的能量,2-(2,4-二苯基)吡啶(HDFPPY)和2-苯基苯甲苯二唑(HPBTZ)(HPBTZ)用作环的配体,以分别与蓝色 - 或橙色的Homo-emissive yy-yy-emissive-yy-emissive yy-yy-emissive-yyy-yyy-yyy-yyy-yyy-yyys and yyys一起使用[ir(dfppy)2] 2(pico)和[ir(pbtz)2] 2(pico)。此外,在第一次,也获得了短桥的杂粒元素化的双核配合物(通过和yb,带有公式[ir(dfppy)2](pico)[ir(pbtz)2]和[ir(pbtz)2]和[ir(pbtz)2] 2](pico)2](pico)[ir(pico)[ir(dfpppy)2])。取决于在小脚桥桥的两侧的环数配体的相互排列,获得了两对非映异构体的夫妻并有效地分离,如NMR和DFT研究所证明的那样。报道的双核复合物具有高度发光量子产率(PLQY)高达67%的高度发射,与其单核类似物(B和Y)相当。由于其氧化还原过程的完全可逆性,所有复合物也在溶液处理的有机发光二极管中进行了测试,从而提供了基于异核 - 核环含量硫化锂(III)配合物的独特OLED。
(1) 机械制图简介。基本零件的常规表示极限、配合和公差:极限、配合、公差简介。放置极限尺寸的方法。几何公差。基准线和公差建立。加工等级。配合类型、配合选择及其在图纸中的使用。螺钉紧固件:螺纹命名法、螺纹形式、螺纹系列、螺纹轮廓、多头螺纹、右旋和左旋螺纹、螺栓连接、螺柱连接、基础螺栓。螺母锁定装置。螺纹的极限和配合。焊接接头:焊接接头的类型,图纸上焊缝的表示。铆钉接头:铆钉接头的介绍、分类和术语。铆钉的填缝和铆接 模块 2 键、开口销和销接头:键、开口销和销接头的类型。
摘要 . 首先将水杨醛与乙二胺以 1:2 的摩尔比缩合制备偶氮席夫碱配体 (L1),然后将制备的亚胺化合物 (S1) 与 2,5-二氯苯胺反应,合成了一种新的 Ni(II)、Pd(II) 和 Pt(II) 配合物,并用于制备含有金属离子 Ni(II)、Pd(II) 和 Pt(II) 的配合物。利用紫外可见光、红外和核磁共振、摩尔电导、元素分析和质谱研究了合成化合物的结构特征。元素分析结果表明 [M:L] 化学计量为 1:1。根据摩尔电导研究,制备的所有最终产品都不具有电解性质。根据光谱研究,Ni(II)、Pd(II) 和 Pt(II) 的配合物可能具有方平面几何形状。然后评估了 Pd(II)、Ni(II) 和 Pt(II) 配合物对不同类型的革兰氏阴性菌 [ 大肠杆菌 ( ATCC 25922 )] 和阳性菌 [ 金黄色葡萄球菌 ( ATCC 25923 )] 的抗菌活性,结果显示对这些细菌具有良好的显著性。通过研究的 PC3 细胞系对正常细胞 WRL-68 来检查钯配合物对前列腺恶性细胞的细胞毒性作用。将使用 MOE 软件研究这些配合物的目标微生物的分子对接。
硫氰酸配体的钒基配合物:反离子的影响该项目的目标是研究阳离子反离子对钒基(VO 2+ )与 SCN – 配体(1、2 和 3;溶胶 = 溶剂:H 2 O 或 MeOH)的配合物的结构和光谱性质的影响。先前的研究使用四有机铵阳离子(R 4 N +)[1] 很好地理解了这些阴离子。该项目重点研究第 1 族阳离子及其与冠状配体(如 4 )的配合物,以及确定其他可能稳定结构的潜在简单和复杂阳离子,如 1-3。最终目标是更好地理解钒基配合物的行为,并探索它们在利用硫氰酸配体的双齿/桥接模式创建二维和三维结构中的潜在用途。
铂族金属钌基疗法因其可接受的生物学和丰富的抗癌特性而备受关注。[1] 顺铂、奥沙利铂和卡铂等铂基抗癌药物对多种癌细胞均有疗效,但缺乏选择性、溶解性和其他副作用,促使研究人员开发不同于传统药物的抗癌剂。[2] 因此,有多个关于钌配合物的报道,这些配合物已被用于可能的“钌疗法”框架内的抗癌研究。[3] NAMI-A、[4] KP1019、[5] 及其钠盐类似物 (N)KP-1339、[6] 是已进入人体和临床试验阶段的钌配合物。[7] RAPTA 是
摘要。咪唑复合物具有高生物学活性的一些金属配合物,由新咪唑配体从1,3-恶唑衍生物与羟胺的反应中制备,并利用这种配体在某些金属离子配合物中制备。将使用许多用于所有准备好的化合物的技术,例如元素分析(CHN),(FT-IR),(UV-VIS)光谱和1 H-NMR光谱,用于诊断这些复合物,并将从获得的结果中得出复合物的形式。结果表明,除铜和钯配合物外,所有产生的络合物的八面体几何形状是方形刨剂形状。评估了配体及其金属离子复合物对各种微生物的抗菌活性。关键词:咪唑,恶唑,光谱数据,生物活性
i-1。发育史,线形化合物片剂是三个组成部分的组合:多巴胺的前体,碳纤维,碳纤维,一种外周DOPA脱羧酶抑制剂(DCI)和Entacapone,intaCapone,一种外周的核糖 - O-O-o-o-m-m-Methylythyllansylylylansylylylyslansylysferase(comt)。该药物旨在达到与左旋多巴/碳纤维组合使用单一药物的临床作用,而单一药物则用于治疗患有佩戴现象的帕金森氏病的患者。帕金森氏病的主要神经病理学发现是底植纹状体中多巴胺神经的选择性变性和丧失。由于帕金森氏病患者的纹状体多巴胺水平显着降低,因此补充多巴胺是治疗所必需的,但是由于多巴胺没有通过血脑屏障(BBB),因此用左旋多巴进行治疗,这是多巴胺的前体,因此尝试通过BBB。但是,由于大部分左旋多巴是在周围组织中代谢的,并且只有百分之几的脑部到达大脑,因此与DCI(例如Carbidopa和benserazide)的复合剂被广泛用于抑制左旋多巴的周围代谢并增加其向中部地区的过渡。左旋多巴的作用在治疗开始时持续稳定,但是在长期治疗中,左旋多巴或多巴胺保持左旋多巴或多巴胺的能力随着病理的发展而逐渐降低,从而导致雷伏达氏菌在下一个dose之前消失的效果消失。 Entakapon是作为这种佩戴现象的一种治疗方法,并于2007年在日本获得批准。Ettacapon用于抑制左旋多巴的外围代谢,并提供更有效的左旋多巴传递到大脑中。 Entacapon是日本神经病学会建立的“ 2011年帕金森氏治疗指南”中唯一推荐的A级(强烈的科学证据和强烈推荐),并且被定位为唯一的建议治疗磨损现象(具有强大的科学证据),并且是Entacapon和Levodopa-Dci-DCI复合的组合,这是一项适用于应有的组合。另一方面,有些患者发现随着疾病的进展,很难治疗佩戴现象,除了经常给予左旋多巴和每天服用的片剂数量外,吞咽困难还带来了治疗挑战。从这些原因中,在单独服用Entacapone的患者中,切换到该药物可以减少由于佩戴现象而导致的治疗期间服用的片剂的数量,这可以减轻吞咽负担。还可以预期,左旋多巴/碳纤维和Entacapone的同时药物将更可靠,并且对佩戴现象的处理将更合适。在日本,日本神经病学会提交了对这种药物开发的请求,向“未经批准的药物和未经调整的药物审查委员会有很高的医疗需求”,卫生,劳工和福利部要求作为具有高医疗需求的药物开发(2012年4月6日,2012年4月6日,2012年,第1406号,第1406号,医疗研究所和食品研究所的第1406号。 different content of levodopa, carbidopa, and entacapone have already been developed, and the first approval was obtained in the US in June 2003. Starevo compound tablets are sold in the US, EU and Switzerland, and are manufactured and sold by Orion Pharma and No-vartis Pharma. In Japan, Parkinson's disease [when levodopa-carbidopa administration] was approved as an efficacy or effect in July 2014。
摘要:通过膦配体将金属配合物与其磷酸反离子连接,为非对称反离子导向催化 (ACDC) 提供了一种新策略。一种简单、可扩展的合成路线可以得到具有手性磷酸功能的膦的金 (I) 配合物。该配合物产生一种催化活性物质,阳离子 Au(I) 中心和磷酸反离子之间具有前所未有的分子内关系。串联环异构化/亲核加成反应展示了将催化剂的两种功能连接在一起的好处,通过在异常低的 0.2 mol % 催化剂负载下实现高对映选择性水平(高达 97% ee)。值得注意的是,该方法还与无银方案兼容。■ 简介