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World File Search System酮康唑
二苯甲基丙酮（C17H14O）的抗菌活性
二苯甲基丙酮是通过丙酮和苯甲醛之间的碱催化缩合反应合成的。这项研究旨在评估合成化合物二苯甲基丙酮 (C 17 H 14 O) 对四种人类致病微生物的抗菌活性：金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和真菌白色念珠菌。对白色念珠菌诱导的抑菌圈面积最高，为 68.23 平方毫米，对大肠杆菌诱导的抑菌圈最低，为 37.55 平方毫米。金黄色葡萄球菌对该药物完全耐药，对二苯甲基丙酮诱导的抑菌圈为零。抗菌效力大小顺序为白色念珠菌>肺炎克雷伯菌>铜绿假单胞菌>金黄色葡萄球菌，但其抗菌效力低于标准合成药物氨苄西林和酮康唑。
Necpime 1 g（用于注射USP 1 g）
细胞色素P450抑制剂他达拉非主要由CYP3A4代谢。酮康唑（每天400 mg）是CYP3A4的选择性抑制剂，与单独的Tadalafil获得的AUC和C MAX值相比，与AUC和C MAX值相比，他达拉非（20 mg）暴露（AUC）的暴露（AUC）最大22％。利托纳维尔（Ritonavir），一种蛋白酶抑制剂（每天两次），它是CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19和CYP2D6的抑制剂，增加了Tadalafil（20 mg）暴露（AUC）（AUC）2倍2倍，C Max最大不变。尽管尚未研究特定的相互作用，但其他蛋白酶抑制剂（例如saquinavir）和其他CYP3A4抑制剂，例如红霉素，克拉霉素，伊特拉辛唑和葡萄柚汁，应谨慎努力，因为预计会增加TADADALAFIL的血浆浓度，请务必谨慎地辅助。因此，第4.8节中列出的不良反应的发生率可能会增加。
氯氮平信息表
骨髓功能（例如卡马西平，奥卡北西比，青霉素，氯霉素（不是局部），任何化学疗法方案，仓库抗精神病药）。氯氮平被告知：•其他具有镇静作用的药物，包括酒精•其他具有抗胆碱能或呼吸抑制作用的药物•其他具有降低QTC间隔的药物或已知的药物•rifampicin或苯乙甲肌蛋白 - 可能会降低氯化磷酸盐水平•CP4501A2 Induceers Youse Youse Youse Youse y Mige cpp4501A2 Induceers，尤其可能会尤为可能。 CP4501A2抑制剂，例如氟氟voxamine，酮康唑，红霉素，克拉霉素和环丙沙星，可能导致氯氮平水平升高。•CP4502D6抑制剂，例如氟西汀，帕罗西汀和Venlafaxine，可能会增加氯氮平水平。舍曲林可能在较小程度上做。这不是详尽的列表。有关更多信息，请参见BNF和SPC 1。
临床指南摘要
CYP3A4 的强效抑制剂（例如克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泰利霉素、茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦） CYP3A4 的强效或中效诱导剂（例如卡马西平、苯妥英、利福平、苯巴比妥、波生坦、依法韦仑、圣约翰草） 如果同时使用以下药物，则应在 48 小时内避免服用另一剂 rimegepant（例如，不能服用额外剂量进行中止治疗） CYP3A4 的中效抑制剂或 p-糖蛋白的强效抑制剂（例如地尔硫卓、红霉素、氟康唑、环孢素、胺碘酮、维拉帕米、奎尼丁） 如果相互作用药物的处方是短期的，例如克拉霉素，如果没有其他无相互作用的药物可供选择，则可在整个治疗过程中停用 Rimegepant。副作用 恶心、过敏反应。
使用基于LC-MS的代谢组方法，鉴定酪氨酸激酶抑制剂Pexidartinib的反应性代谢产物
摘要：Pexidartinib（Pex，Turalio）是巨噬细胞刺激性因子1受体的选择性和有效抑制剂，已批准用于治疗弯曲型巨型细胞肿瘤。然而，诊所已经报道了频繁和严重的不良反应，导致PEX对肝损伤的风险发出了盒装警告。与PEX相关的肝毒性（尤其是代谢相关的毒性）的机制仍然未知。在当前研究中，使用谷胱甘肽（GSH）和甲氧基胺（NH 2 OME）研究了人/小鼠肝微粒体（HLM/MLM）和原代人肝细胞（PHH）中PEX的代谢激活。使用基于LC- MS基于LC- MS的代谢组学方法，在HLM/MLM中鉴定了11个PEX-GSH和7个PEX-NH 2 OME加合物。此外，在PHH中检测到4个PEX-GSH加合物。CYP3A4和CYP3A5被确定为负责使用重组人P450和CYP3A化学抑制剂酮康唑形成这些加合物的主要酶。总体而言，我们的研究表明，PEX代谢可以产生由CYP3A介导的反应代谢产物，并且需要进一步研究反应性代谢物与PEX肝毒性的关联。
新西兰数据表1。产品名称
代谢相互作用Budesonide的代谢主要由CYP3A4介导。与强CYP3A抑制剂共同治疗（例如iTraconazole，酮康唑，HIV蛋白酶抑制剂和含有产物的共依性）有望增加系统性副作用的风险（请参阅第4.4节的使用和第5.2节Pharmacacinetic特性的特殊警告和预防措施）。对于短期（1-2周）治疗，这是有限的临床重要性，但应在使用强CYP3A4抑制剂长期治疗期间考虑。由于主要通过肾脏途径消除了糖苷，因此影响肾脏排泄机制的药物可能会发生药物相互作用。体外糖py是肾脏转运蛋白OCT2和MATE1/2K的底物。cimetidine是OCT2和MATE1的探针抑制剂对吸入糖甘油的抑制剂的影响，其总系统暴露（曲线下（AUC）0-T下的面积（AUC）0-T）增加了22％，由于甲米替丁的共同给药而导致的肾脏清除率略有23％。福洛特罗不会在治疗相关浓度下抑制CYP450酶。布地奈德和糖含量不会在治疗相关的浓度下抑制或诱导CYP450酶。
Phialophora verrucosa 的天冬氨酸肽酶作为 HIV 肽酶抑制剂的靶点：阻断其酶活性并干扰真菌生长
摘要 疣状瓶霉菌可引起多种人类真菌疾病，主要是极难治疗的着色芽生菌病。多项研究表明，人类免疫缺陷病毒肽酶抑制剂 (HIV-PI) 是抗真菌疗法的有吸引力的候选药物。这项工作重点研究了 HIV-PI 对疣状瓶霉菌分泌的肽酶活性的作用及其对真菌增殖和巨噬细胞相互作用的影响。我们从疣状瓶霉菌中检测到了一种能够裂解白蛋白的肽酶活性，对胃酶抑素 A 和 HIV-PI（尤其是洛匹那韦、利托那韦和安普那韦）敏感，首次表明这种真菌分泌天冬氨酸型肽酶。此外，洛匹那韦、利托那韦和奈非那韦抑制了真菌的生长，导致超微结构发生显著改变。洛匹那韦和利托那韦还影响分生孢子-巨噬细胞粘附和巨噬细胞杀灭。有趣的是，利托那韦与伊曲康唑或酮康唑联合使用可抑制疣状假单胞菌的生长。总之，我们的研究结果支持 HIV-PI 的抗真菌作用及其作为真菌感染的潜在替代疗法的相关性。
某些真核固醇生物合成的抗菌作用...
下一步涉及HMG − COA还原酶，将HMG -coa转换为甲酸甲酸。汀类药物靶向这种酶在人类中降低血液胆固醇水平。[4]在粪肠球菌中，HMG -COA合成和随后的还原通过双重酶进行。[14] pravastatin据报道会在体外抑制纯化的细菌HMG -COA还原酶。[15]甲氯酸酯被转化为IPP，然后Farneylpyrophrophathate合酶将IPP和DMAPP凝结成Farnesylypropyprophophathate。在人类中，用于治疗骨质疏松症的双膦酸盐（alendronate）强烈抑制这种反应以诱导骨细胞中的凋亡。[16,17]据报道，革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌吸引了FPP。[18,19]凝结两个FPP分子的小矛烯，该分子被化为氧化，然后循环形成羊毛醇。[20]真菌尖锐的环氧酶被盟友和特比纳芬选择性抑制。[21]然后将羊毛醇通过固醇脱甲基酶转化为Zymosterol，这种反应被甲唑类抗真菌药物（如酮康唑，米诺唑和氯吡唑）所阻断。[22]某些细菌（例如链霉菌菌株）含有单加氧酶，这可能是甲醇抑制的固醇脱甲基酶的同源物。[23]
局部产品 - Zoryve泡沫步骤治疗政策
的效力比其他局部PDE4抑制剂高25至300倍。9 Zoryve泡沫在SD中施加治疗作用的确切机制尚未得到很好的定义；但是，这是一种非甾体类疗法，可提供抗炎益处。guidelines没有针对脂肪性皮炎治疗的正式治疗指南。当前的皮脂性皮炎的护理标准是使用多种药物（通常是抗真菌和/或抗炎）。美国皮肤病学学会将局部抗真菌药物视为典型的一线疗法。1低效力局部皮质类固醇可能被认为是一线或二线治疗；但是，由于可能产生不良影响，因此使用限于短期持续时间。此外，由临床，化妆品和研究皮肤病学提供的建议（CCID）[2022]非首选建议局部局部性西米洛司醇或局部酮康唑用于头皮和非SCALP鼻咽皮肤炎；配方由患者偏爱指导。2 P Olicy S Tatement已开发该程序，以鼓励在使用步骤2产品之前使用一个步骤1产品。如果在服务点上未满足步骤2产品的步骤治疗规则，则覆盖范围将由下面的步骤治疗标准确定。所有批准的持续时间为1年。步骤1：通用局部皮质类固醇，通用局部抗真菌
Quizartinib（Vanflyta®）联合标准阿糖胞苷和蒽环类诱导化疗和阿糖胞苷巩固化疗，随后
对于 FLT3 突变患者的治疗，Onkopedia 建议如下：• FLT3-ITD 或 FLT3-TKD 突变患者应在诱导治疗的第 8-21 天接受米哚妥林治疗。• 根据一项随机安慰剂对照试验的数据，米哚妥林与标准化疗联合使用可显著延长 60 岁以下 FLT3 突变 AML 患者的 EFS、RFS 和 OS。基于这项研究，EMA 于 2017 年批准米哚妥林与标准诱导化疗联合使用、化疗巩固，以及作为新诊断的 FLT3 突变 AML 患者 12 个 28 天周期的维持治疗。• 与研究人群（年龄 18-59 岁）不同，批准时没有年龄上限。• 60-70 岁患者的数据可从一项 II 期研究中获取。 • 对于计划进行 HSCT 的患者，应在预处理治疗前 48 小时停用米哚妥林。 • 当与强效 CYP3A4 抑制剂（例如酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、利托那韦或克拉霉素）同时使用时，应特别注意毒性，尤其是对于年龄 >60 岁的患者，因为存在米哚妥林水平升高的风险。 • 不应同时使用强效 CYP3A4 诱导剂（例如卡马西平、利福平、恩杂鲁胺、苯妥英、圣约翰草），因为米哚妥林水平会降低。