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World File Search SystemBrexprazole
抗精神病药Aripiprazole，Brexprazole和
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Rexulti®（Brexprazole）如何工作？
白细胞减少症，中性粒细胞减少症和肿瘤细胞增多症：抗精神病药已经报道了白细胞减少症和中性粒细胞减少症。agranulocytosis（包括致命病例）已与该类别的其他药物有关。监测既有低白细胞计数（WBC）/绝对中性粒细胞计数或药物诱导的白细胞减少症/中性粒细胞减少症的患者的全血数。停止在WBC和严重中性粒细胞减少症患者临床上显着下降的第一个迹象。正常的低血压和晕厥：非典型抗精神病药会导致体位性低血压和晕厥。通常，在初始剂量滴定和增加剂量时，风险是最大的。监测患者容易受到低血压的患者以及患有心血管和脑血管疾病的患者。跌倒：抗精神病药可能会导致迟钝，姿势性低血压以及运动和感觉不稳定性，这可能导致跌倒造成骨折或其他伤害。对于可能加剧这些影响的疾病，疾病或药物的患者，在开始治疗并在治疗过程中经常进行跌落风险评估。癫痫发作：Rexulti可能会引起癫痫发作，应谨慎使用癫痫病史或降低癫痫发作阈值的患者。体温失调：在可能会增加体温疾病的患者中使用Rexulti（例如，剧烈运动，极端热量，脱水，脱水或与抗胆碱能药物的使用）。吞咽困难：食管运动障碍和抽吸与抗精神病药有关，包括Rexulti，应谨慎使用有吸入风险的患者。认知和运动障碍的潜力：Rexulti可能会引起脾气暴躁，并具有损害判断，思维或运动技能的潜力。应警告患者，包括操作危险机械（包括操作机动车辆），直到他们相当确定Rexulti不会对他们产生不利影响。
成功地将大剂量Brexprazole用于精神病...
用路易体（DLB）治疗痴呆症是复杂且困难的。DLB的主要症状是认知功能，视觉幻觉和帕金森氏症状的波动。1治疗DLB的主要症状之一会使另一个症状更糟。2例如，治疗精神病患者的抗精神病药可能会导致不可逆转的帕金森氏症和认知障碍。目前，对于视觉幻觉的DLB患者的治疗指南，如果还原多巴胺能方案是不切实际的，建议使用乙酰胆碱酯酶抑制剂（如Rivastigmine）开始治疗。3如果管理无效，则如果强烈指出治疗方法，可以考虑使用低剂量的喹硫平或氯氮平，它们的药物诱导的帕金森氏症（DIP）的发病率较低。2阿立哌唑和Brexprazole，部分多巴胺D2激动剂，可能会赋予较低的浸入风险。与阿立哌唑相比，Brexprazole的特征是与5-羟色胺2A和1A受体具有更有效的结合，这可能比阿立哌唑更低的倾斜倾向。4我们报告了一例被诊断为可能DLB的老年患者。患者的认知和运动症状对Rivastigmine和Levodopa的处方作出了反应，精神病症状似乎受益于Brexprazole的治疗。
报告审议结果
1。发现的起源或历史，在国外使用和其他信息Brexprazole是Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd。发现的非典型抗精神病药1B和肾上腺素α2C受体。在日本，Brexprazole于2018年1月获得精神分裂症的批准。在日本以外，Brexprazole被批准用于治疗精神分裂症和2015年美国对主要抑郁症（MDD）的辅助治疗。截至2023年9月，Brexprazole在包括美国和欧洲在内的至少60个国家或地区获得了批准，其用作MDD的辅助疗法在25个国家或包括美国在内的地区获得了批准。在日本，申请人于2018年7月开始了本申请的日本临床研究。Based on results from the clinical study, the applicant submitted a partial change application for the extension of the indication of brexpiprazole to include an indication for the adjunctive treatment of depression and depressive state in patients who had an inadequate response to antidepressants such as selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and serotonin-noradrenaline reuptake inhibitors (SNRIs).2。质量和PMDA进行的审查概述，因为本申请旨在新的指示和新剂量，因此没有提交与质量有关的数据。3。主要研究的结果如下。伴随的brexprazole增强了氟西汀的作用。非临床药理学和PMDA进行的审查概述，因为本申请旨在提出新的适应症和新的剂量，并提交了与原发性药物学的数据有关的数据。3.1原发性药效学3.1.1体内研究3.1.1.1在大鼠（参考CTD 4.2.1.1-01）中强制游泳测试（参考）大鼠口服BREXEXPRAZOLE 0.3、1或3 mg/kg在强制游泳测试前24和2小时。在此测试中，任何Brexprazole组和车辆1）组之间的固定时间没有差异，表明Brexprazole对固定时间没有影响。大鼠腹膜内接受盐酸氟西汀（氟西汀）16或32 mg/kg，在强制游泳测试前24、4和1小时，在测试前24和2小时在24和2小时内口服0或3 mg/kg。在该测试中，与媒介物相比，氟西汀32 mg/kg减少了固定时间，与仅32 mg/kg的氟西汀相比，氟西汀32 mg/kg与Brexprazole相比降低了固定时间。值得注意的是，氟西汀16 mg/kg组或16 mg/kg + brexprazole群和媒介物组之间的固定时间没有差异，这表明氟西汀单独或与BRExprazole结合使用，对固定时间没有影响。
多巴胺D
Brexprazole是一种来自多巴胺D 2 /D 3受体部分激动剂的新抗精神病药。它代表了第二代抗精神病药的发展，这是精神分裂症的药理学治疗选择的重要补充本文的目的是通过Brexprazole的情况进行说明，这是Brexprazole的案例，在新抗精神病药的药理学特性中的进步如何转化为精神分裂症的改进结果，不仅是精神分裂症的改良，而且还构成了典型的征兆，并且是症状的征兆。Brexprazole的激活与D 2 /D 3受体的阻塞比在Aripiprazole和Cariprazine的比率低，这可能会转化为Akathisia的较低风险。Brexprazole具有更强的抗组胺药活性，这可能与更强的Seda具有效应，较低的AKATHISIA，过度搅动和失眠的风险有关。brexprazole符合抗精神病药疗效的传统要求，即与安慰剂相比，在短期研究中，它带来了更大的精神分裂症症状，并防止长期随访中的精神分裂症复发。发现最高的抗精神病药物为最高的注册剂量（4 mg/天）。除了减少局部性症状外，Brexprazole治疗还导致负面和抑郁症状的减少以及焦虑。这也对患者的社会和个人功能和生活质量产生积极影响。该药物的这一作用符合幼虫及其家人对有效治疗的期望。它不仅应减少症状，而且还应使健康恢复，即，除了最佳健康和心理健康的感觉外，还可以维持适当的社会关系。
在PAT
目标：尽管切换抗精神病药是治疗精神分裂症的常见策略，但由于精神病的风险恶化，因此需要谨慎，尤其是在切换到多巴胺D2部分激动剂时。同源酸（HVA），一种多巴胺代谢产物，被认为是对抗精神病药反应的可能指标。我们检查了其他抗精神病药对血浆HVA水平的转换为Brexprazole单药治疗的影响，并在维持精神分裂症治疗期间副作用。方法：37例日本精神分裂症或精神分裂症患者的抗精神病药改为BRExprazole，以改善副作用。我们评估了临床症状和锥体外症状（EPS），并在基线和终点（完成切换后八周）采取了禁食的血液样本，以测量HVA，催乳素和代谢参数的血浆水平。结果：切换到BREXPRAZOLE会显着降低药物诱导的锥体外症状量表总评分（p = 0.008），催乳素水平（P <0.001），体重（P = 0.046）和身体量指数（P = 0.034）（P = 0.034），以及HDL胆固醇（P = 0.008）。另一方面，切换到BRExprazole不会改变HVA或正综合征量表评分的血浆水平。结论：切换到BRExprazole可显着提高EPS，高催乳素水平和代谢副作用而不升高血浆HVA水平。Brexprazole可能稳定多巴胺能神经传播，并且可能是减轻维持阶段精神分裂症患者负担的有用策略。由于样本量较小，需要进行较大样本量的进一步研究以确认和扩展我们的结果。关键字：Brexprazole，腹膜外症状，EPS，同源酸，催乳素，精神分裂症，转换
艺术药物互动|表34：抗精神病药
- 稳定喹硫平的患者：如果启动艺术，则将剂量降低至1/6；监视QT延长。- 在增强的PI上稳定的患者：使用最低剂量和滴定缓慢以达到临床效果；监视QT延长。•lurasidone：无数据可用。避免共同管理；考虑替代性抗精神病药或ARV剂。•氟哌啶醇：监测QT延长。•叶核酮：将叶核酮剂量降低50％。•Aripiprazole：以标准起始剂量的25％启动，并缓慢滴定以达到临床效果；仔细监控功效，并根据需要调整剂量。•Brexprazole：以Brexprazole剂量的50％管理，并根据需要调整剂量。•Lumateperone：请勿统一。•Pimozide：禁忌使用伴随使用。•利培酮：以低剂量和滴定缓慢启动以实现
评估和护理对精神上作用的药物的并发症...
这种类型的副作用通常是由于接受抗精神药物而引起的。 （Anthipsychotics），尤其是中间的高效力药物，例如，氟哌啶醇利培酮perphenazine trphenazine trphenazine pimozide pimozide fluphantixol fluphenazine等。从药物水平的研究在接收器D2（D 2受体占用率）的情况下，发现捕获65％时，患者会对药物做出反应，但是当被捕获的接收器的78％时，EPS副作用是好的。在第一个反心理（第一代或典型的arthipsyChotics）中，[2]在新的肛门或第二代滑稽动作中有一些例外。 Brexprazole Cariprazine等。应监测每种药物的使用。当心副作用服药适合减少可能发生的并发症。如表1所示，分为低效力或高效力
痴呆症患者的躁动不紧迫治疗
●非紧张的躁动是指令人困扰的症状和行为，这些症状和行为不会立即危害患者或护理人员的安全。一些示例在问相同的问题或反复发表相同的陈述；起搏和烦躁；抵抗沐浴等ADL的护理或帮助；不断以痛苦的方式与自己交谈或喃喃自语；并对小问题表现出烦躁或沮丧。●虽然我们通常选择抗精神病药进行紧急搅拌，但由于对痴呆症患者的中风和死亡风险增加的盒装警告，我们将它们更加谨慎地进行非紧急搅动。●痴呆症中唯一的FDA批准药物是Brexprazole，尽管它没有比其他抗精神病药更安全或更好。●利培酮在澳大利亚和英国被批准进行搅动，并获得了加拿大阿尔茨海默氏病的侵略性和精神病症状。
第三代抗精神病药和lurasidone在治疗物质诱导的精神病中：叙事评论
摘要：这篇叙述性评论探讨了第三代抗精神病（TGAS）的功效和耐受性 - 阿里哌唑，甲丙氨酸，Brexprazole和lurasidone-对物质诱导的精神病的管理（SIP）。sip是一种由滥用或戒断引发的精神病病，其特征在于与原发性精神疾病的独特特征。这些独特的特征还包括诸如幻觉和妄想之类的积极症状的患病率高，以及多种情绪和认知障碍。本综述全面研究了各种物质，例如大麻素，可卡因，苯丙胺和LSD，它们表现出更大的诱导精神病的倾向。TGA在解决精神病症状和与药物滥用有关的问题方面表现出了巨大的希望。本综述阐明了每个TGA的独特药理特性，它们与神经递质的复杂相互作用以及它们在SIP治疗中的潜在效用。我们倡导进一步的研究来描述在这种情况下TGA的长期影响，并强调采用结合药理和心理学干预措施的综合方法的必要性。我们的发现强调了治疗SIP的复杂和多方面的性质，强调了TGA在治疗策略中的潜在作用。