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World File Search SystemEmpagliflozin
使用UPLC- ...
摘要目的：我们正在进行的研究旨在建立一种经过验证的方法，用于测量使用UPLC MS/MS的等离子体中的Empagliflozin。材料和方法：钠葡萄糖CO转运蛋白抑制剂（SGLTI），一种新型的糖尿病药物。非胰岛素依赖性糖尿病和成年糖尿病是2型糖尿病的先前名称。empagliflozin是第一个SGLT2抑制剂一种药物，它降低了心血管风险2型糖尿病和先前存在的心血管疾病的风险。empagliflozin D4作为内部溶液（IS）。液态萃取用于在Synergi上分离2.5µ融合 - 反向相100A（100 mm×2.0 mm），2.5 µm色谱柱。甲醇的混合物：作为流动相，使用75:25体积比的0.2％甲酸。流速设置为0.3µL/min。校准曲线是线性和绘制的。结果：开发的方法是从人血浆溶液中确定雌激素的准确，精确，灵敏的方法。HPLC级中乙酸乙酸乙酯和水是雌激素的首选溶剂。用离心机和LV氮蒸发剂用乙酸乙酯和水进行LLE提取。乙酸乙酯用作非极性溶剂，水用作极性溶剂进行液体液体提取。lle是一个低成本提取过程，与固体液体提取相比。报告的方法适用于生物等效性和药代动力学研究。
empagliflozin对没有糖尿病大鼠环磷酰胺诱导的神经毒性的影响
1。引言葡萄糖连接的共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂是肾脏近端小管中主要靶向SGLT2的抑制剂，并增加了葡萄糖排泄。这些药物不是完全sglt2选择性的，并且对sglt1具有亲和力[1]。除了肾脏外，在包括脑组织在内的许多器官中都证明了葡萄糖连接的共转运蛋白[1,2]。SGLT2抑制剂是脂溶性的，并穿过血液 - 脑屏障[3]。许多报告表明，哺乳动物大脑中存在SGLT2和SGLT1受体，这表明它们在调节神经元活性中的潜在作用[4,5]。它可以直接影响其在人脑中的靶标，并在调节葡萄糖稳态调节中的潜在作用[6]。它们是安全的药物，具有可控制的不良影响，包括生殖器粘液膜感染和体积耗竭[7]。
达格列净和恩格列净治疗慢性心力衰竭：多重处方声明
有效性 达格列净和恩格列净是选择性可逆性 SGLT-2 抑制剂。它们减少近端肾小管肾小球滤液对葡萄糖的重吸收，同时减少钠的重吸收，从而导致尿液中葡萄糖的排泄和渗透性利尿。总体效果是减少容量超负荷、降低血压、降低前负荷和后负荷，这可能对心脏重塑和舒张功能产生有益影响，并保护肾功能。[5][6] 间接比较表明这两种治疗方法具有相似的临床效果，对生活质量的影响也相似。[4] 射血分数降低的心力衰竭 在两项关键试验中，达格列净和恩格列净在降低各自综合主要终点发生率方面优于安慰剂； DAPA-HF 研究中，达格列净降低了心血管 (CV) 死亡、因心力衰竭住院或紧急心力衰竭就诊的发生率 [7]，EMPORER- Reduced 研究中，达格列净降低了心血管死亡和因心力衰竭住院的发生率。[8] 在 DAPA-HF 研究中，与安慰剂加标准治疗相比，达格列净使复合终点所有单个成分的发生率降低了 26%（风险比 0.74，95% 置信区间 0.65 至 0.85；p<0.001）。它还降低了复合终点所有单个成分的发生率。[7] 在 EMPORER-Reduced 研究中，与安慰剂加标准治疗相比，恩格列净使复合终点的发生率降低了 25%（风险比 0.75，95% 置信区间 0.65 至 0.86；p<0.0001）。中位随访期为 16 个月，结果显示，与安慰剂相比，恩格列净具有临床疗效，且在标准治疗基础上加用可降低心血管事件风险。[8] 射血分数保留或轻度降低的心力衰竭 在两项关键试验中，对于射血分数保留（LVEF >40%）的心力衰竭患者，达格列净和恩格列净在降低各自的综合主要终点（心力衰竭恶化或心血管死亡）发生率方面优于安慰剂。在 DELIVER 试验中，达格列净将发病率降低了 18%（风险比 (HR) 0.82；[95% 置信区间 (CI) 0.73 至 0.92]；p<0.001）。[9]在 EMPEROR-Preserved 研究中，恩格列净使发病率降低了 21%（HR，0.79；[95% CI，0.69 至 0.90]；P<0.001）。[10]
SGLT-2 抑制剂（恩格列净）与高钠性脱水的发生关系：病例报告
钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 抑制剂 (SGLT2 抑制剂) 是一类口服抗糖尿病药物，于 2010 年首次上市。这些药物通过阻断近端小管对葡萄糖的重吸收来降低血糖水平，而近端小管负责重吸收 90% 的过滤葡萄糖，从而增加尿液中的葡萄糖排泄量 [1, 2]。常用的 SGLT2 抑制剂包括恩格列净、达格列净和卡格列净。最初，SGLT2 抑制剂用于降低 2 型糖尿病患者的血糖水平。然而，一些研究已经证明了它们对心血管的益处，包括通过利钠和收缩血浆容量来降低血压，并降低心力衰竭患者的死亡率。这导致近年来 SGLT2 抑制剂在不同患者中的使用量显著增加 [1-3]。高钠性脱水是一种以钠水平升高为特征的疾病，通常是由于体内水分不足造成的。这种疾病可导致极度口渴和黏膜干燥等症状。在中度至重度病例中，高钠血症可导致意识模糊和神经系统症状，使其成为一种潜在的严重疾病，需要及时评估和治疗。[4-6]。迄今为止，只有四例临床病例探讨了 SGLT2 抑制剂与电解质紊乱之间的潜在关联。其中两例，
empagliflozin在心力衰竭中，有和不带房颤的射血分数
这是对皇帝保留的试验的预定二级分析。研究设计和主要结果已被描述为其他地方。6在简短的，保存的皇帝保存中是一阶段，双盲，平行组，安慰剂对照试验，招募了5988例有症状的HF患者，射血分数> 40％，NATRI-Uretic肽水平升高和结构性心脏病的证据或结构性心脏病的证据或记录了HF的HF。患者每天或安慰剂随机分配为1 0 mg。主要终点是第一次住院治疗HF或CV死亡。关键的Sec-of-Ondary终点包括HF的首先和复发住院以及双盲治疗期间估计的肾小球滤过率（EGFR）的下降率（EGFR坡度）。其他端的终点包括CV死亡的时间，HF首次住院，全因死亡以及第一个复合肾脏终点的时间[定义为（定义为（I）慢性透析的第一次出现的时间； （ii）肾移植； （iii）EGFR的持续降低≥40％；或基线EGFR≥30ml/ min/ 1 .73 m 2或<1 0 mL/ min/ min/ 1 .73 m 2的患者的持续EGFR <1 5 mL/ min/ 1 .73 m 2。基线EGFR <30 ml/ min/ min min/ min/ min/ min/ 1 .73 m 2]。该试验均由机构伦理委员会在每个站点批准，所有患者均给予书面知情同意。在此分析中，我们比较了empagliflozin与安慰剂对基线和没有AF的患者初级和次要终点的影响。在研究治疗摄入或报告为病史的AF史之前，AF定义为AF在任何心电图（ECG）中报告的AF。
empagliflozin/linagliptin/二甲双胍hcl
警告：乳酸酸中毒 - 与二甲双胍相关的乳酸性酸中毒的营销病例导致死亡，体温过低，低调和耐药性心律不齐。与二甲双胍相关的乳酸性酸中毒的发作通常是微妙的，仅伴随着非特异性症状，例如不适，肌痛，呼吸窘迫，脾气暴躁和腹痛。与二甲双胍相关的乳酸性酸中毒的特征是血液乳酸水平升高（> 5 mmol/升），阴离子间隙酸中毒（没有酮尿症或酮症的证据），lac含量/丙酮酸的比率升高，二甲双胍的比例升高，二甲双胍的质量素质量> 5 mcg/ml。二甲双胍联合乳酸性酸中毒的危险因素包括肾功能障碍，伴随使用某些药物（例如，碳纤维藻类酶（例如托托马酸盐）），65岁或更高的年龄，具有放射学研究，对比度，手术和其他过程，过度的毒性，例如，过度的毒性，例如损害。如果怀疑与二甲双胍相关的乳酸性酸中毒，请立即停止GVIA® -MXR，并在医院环境中采取一般支持措施。建议提示血液透析。
恩格列净从海藻酸盐-壳聚糖载体系统中控制释放的药物输送系统
1. 引言 提高药物溶解度、渗透性和生物利用度一直是其商业化面临的主要挑战之一。在这方面，药物输送系统已被开发成一种有前途的方法 [1,2]。随着纳米技术的进步，人们开发出一类新型纳米粒子，它具有多种优点，如提高药物溶解度、减少所需剂量、持续释放药物、靶向输送药物和提高生物利用度 [3,4]。合成 [5] 和天然聚合物 [6,7] 及其组合 [8] 已被用于药物输送。树胶、粘液和多糖等天然聚合物无毒、生物相容性好、价格低廉且广泛可用。在多糖中，海藻酸钠 (SA) 和壳聚糖 (CS) 已被广泛用于输送不同的药物，例如一种新型药物输送系统 [9–14]。SA 是一种可生物降解且生物相容性的天然聚合物，可导致各种药物凝固。 SA 由 (1-4) 连接的-D-甘露糖醛酸 (M) 和-L-古洛糖醛酸 (G) 以各种排列和比例组成。这种生物聚合物可以在二价阳离子（如 Ca 2+ 、Ba 2+ 、Sr 2+ 和 Zn 2+ ）存在下形成水凝胶。此类水凝胶结构可以包封药物，可用于设计 DDS（药物递送系统）[15,16]。多项研究集中于开发用于口服药物控制递送的海藻酸钙 (CA) 珠 [17–19]。CS 是一种线性、生物且无毒的多糖，其中 D-葡萄糖胺和 N-乙酰-D-葡萄糖胺单元通过 β-(1-4) 糖苷键连接。CS 可通过部分破坏几丁质来分离。这种天然多糖已广泛应用于 DDS [20–22]。珠粒中 CA 和 CS 的交联可能对医学和药物研究有用。与组成它们的聚合物相比，这种混合系统可以提供更高的稳定性 [23]。CA 和 CS 纳米载体 (CA-CS NC) 在 DDS 中的应用最近引起了极大关注。例如，Nalini 等人合成了 SA/CS 纳米颗粒 (NP) 用于药物输送，从而提高了治疗效果和疗效 [24]。
透视型empagliflozin降低了阿尔茨海默氏病和2型糖尿病的脑病理学
尽管最近的一项研究显示了对AD和T2D的遗传敏感性不同（Hardy等，2022）先前的工作支持T2D患者即使在调整了心血管因素后也具有增加AD的风险（Wang等，2012）。涉及的机制尚未完全阐明；然而，这些激素水平的胰岛素抵抗和变化起着相关的作用。在AD患者中，已经描述了胰岛素与脑受体的结合减少，并且随着时间的推移持续过度血糖可能导致脑萎缩的加速，这是由新皮质胰岛素的减少介导的。此外，胰岛素可能会干扰淀粉样蛋白β代谢，tau蛋白磷酸化，并恶化在AD中观察到的突触毒素和神经变性。此外，由于促炎细胞因子的释放，胰岛素耐药性与神经炎症有关，促炎细胞因子可以跨越血脑，增加其渗透性，从而损害脑微血管的内皮并改变星形胶质细胞和微胶质细胞的表型（以审查fele de fele fele felele felece）。
empagliflozin用于治疗慢性心力衰竭的射血分数
本指南中的建议代表了尼斯的观点，在仔细考虑可用的证据后到达。在行使判断力时，希望卫生专业人员将此指南充分考虑到患者的个人需求，偏好和价值观。在本指南中应用建议是由卫生专业人员及其患者酌情决定的，并且不超越医疗保健专业人员的责任，以便与患者和/或其护理人员或监护人或监护人协商，以做出适合个人患者情况的决定。
最初的研究比较和对比SGLT抑制剂Canagliflozin和Empagliflozin对视网膜病变进展
背景：糖尿病性视网膜病（DR）是全球最终失明的主要原因，可以说是1型和2型糖尿病的最残疾并发症之一。葡萄糖共转移蛋白-2（SGLT2）抑制剂现已成功地引入临床医学并在糖尿病患者中发挥多种有益作用。鉴于SGLT2抑制剂的广泛治疗应用，我们假设SGLT2抑制作用可以减轻DR的进展。 因此，我们旨在将两种临床上可用的SGLT2抑制剂分别在视网膜病变和DR的进展中，分别使用良好的小鼠模型，Kimba和Akimba进行比较。 方法：empagliflozin，canagliflozin（25 mg/kg/day）或媒介物通过饮用水进行8周将10周大的小鼠施用。 测量尿液葡萄糖水平以确定SGLT2抑制作用促进了葡萄糖排泄。 获得每周体重和水的摄入量测量。 测量了8周的治疗，体重，每日饮水，进行空腹血糖水平并收获眼组织。 使用免疫荧光评估了视网膜脉管系统。 结果：empagliflozin处理过的Akimba小鼠表现出由健康体重增加并显着降低空腹血糖水平所暗示的代谢益处。 用雌激素治疗Kimba和Akimba小鼠的视网膜血管病变。 canagliflozin改善了体重增加，阿基巴小鼠的血糖水平降低，并降低了金巴小鼠的视网膜血管病变的发展。鉴于SGLT2抑制剂的广泛治疗应用，我们假设SGLT2抑制作用可以减轻DR的进展。因此，我们旨在将两种临床上可用的SGLT2抑制剂分别在视网膜病变和DR的进展中，分别使用良好的小鼠模型，Kimba和Akimba进行比较。方法：empagliflozin，canagliflozin（25 mg/kg/day）或媒介物通过饮用水进行8周将10周大的小鼠施用。尿液葡萄糖水平以确定SGLT2抑制作用促进了葡萄糖排泄。获得每周体重和水的摄入量测量。测量了8周的治疗，体重，每日饮水，进行空腹血糖水平并收获眼组织。使用免疫荧光评估了视网膜脉管系统。结果：empagliflozin处理过的Akimba小鼠表现出由健康体重增加并显着降低空腹血糖水平所暗示的代谢益处。用雌激素治疗Kimba和Akimba小鼠的视网膜血管病变。canagliflozin改善了体重增加，阿基巴小鼠的血糖水平降低，并降低了金巴小鼠的视网膜血管病变的发展。结论：我们的数据表明，empagliflozin具有视网膜病和DR的治疗性的未来潜力，现在应该考虑进行人体试验。