honokiol是一种天然发生的来自木兰obovata thunb。的化合物,具有许多生物学活性,但其抗α-葡萄糖苷酶活性仍然不清楚。因此,我们确定了其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。活性测定表明,Honokiol是α-葡萄糖苷酶的可逆混合型抑制剂,其IC 50值为317.11±12.86μMM。荧光结果表明,Honokiol与α-葡萄糖苷酶的结合导致α-葡萄糖苷酶活性的降低。3D荧光和CD光谱结果表明,Honokiol与α-葡萄糖苷酶的结合引起α-葡萄糖酶的构象变化。对接模拟了Honokiol和α-葡萄糖苷酶(包括氢和疏水键)之间的详细相互作用。所有发现都表明Honokiol可以用作开发α-葡萄糖酶剂的天然抑制剂。
honokiol是一种从中草药木兰中分离出的生物活性成分,可以有效抑制肿瘤细胞的生长。根据文献,Honokiol可以诱导胰腺癌和胃癌细胞的凋亡(4,5),并且还可以抑制黑色素瘤的生长和转移(6)。当前的乳腺癌研究仅限于Honokiol对两个人表皮生长因子受体2(HER2)阴性细胞系MDA-MB-231和MCF-7(7,8)的影响。Honokiol在乳腺癌SK-BR-3细胞中的作用和机制尚未报道。SK-BR-3细胞,它是上皮细胞的粘附细胞。作为具有里程碑意义的乳腺癌细胞,SK-BR-3细胞在许多研究中已被用作实验对象(9-11)。SK-BR-3细胞是具有高HER2表达的乳腺癌细胞。HER2阳性乳腺癌的复发和转移率很高,预后不良(12)。 发现可以有效抑制SK-BR-3细胞生长的抗肿瘤药物对于治疗乳腺癌很重要。 因此,在本研究中,我们使用不同浓度的HONOKIOR治疗乳腺癌SK-BR-3细胞,以观察其对SK-BR-3细胞的增殖,凋亡,侵袭和迁移的影响,并检测WNT信号传导途径相关蛋白质β-Catenin和c-Myc中WNT信号传导途径中表达的变化。 这可以提供新的证据,表明Honokiol可以用作有效治疗乳腺癌的抗肿瘤药物。HER2阳性乳腺癌的复发和转移率很高,预后不良(12)。发现可以有效抑制SK-BR-3细胞生长的抗肿瘤药物对于治疗乳腺癌很重要。因此,在本研究中,我们使用不同浓度的HONOKIOR治疗乳腺癌SK-BR-3细胞,以观察其对SK-BR-3细胞的增殖,凋亡,侵袭和迁移的影响,并检测WNT信号传导途径相关蛋白质β-Catenin和c-Myc中WNT信号传导途径中表达的变化。这可以提供新的证据,表明Honokiol可以用作有效治疗乳腺癌的抗肿瘤药物。我们根据MDAR报告清单介绍以下文章(可在http://dx.doi.org/10.21037/tcr-20-3110中找到)。
嗜铬细胞瘤,甲状旁腺功能亢进和粘膜神经瘤),MEN2分为三个亚型:MEN2A,MEN2B和家族性MTC(4)。大多数MEN2A患者在转染期间重排(RET)C634中具有种系突变,而MEN2B和FMTC患者在RET M918T中具有生殖线突变(5,6)。体细胞RET突变是在相当比例的零星MTC中鉴定出来的,而RET M918T是最常见的遗传变化(7-19)。RAS点突变通常与RET突变相互排斥,并发生在RET阴性MTC的0-81%中(12,15,17,20-25)。几项独立研究表明,RET和RAS突变具有预后意义(7,11,17,25-29)。因此,不同人群中的RET和RAS突变的流行可能部分解释了不同人群中零星MTC的预后差异。在RET和RAS阴性病例中发现了许多遗传变化,尽管它们的分子机制和临床意义尚未确定。
黑色素瘤是死亡率较高的皮肤癌,每年的发病率都在不断上升。在原发性和转移性黑色素瘤谱系中已经发现 Notch 信号通路元素的过度表达,并且与黑色素瘤的发展、生长、血管生成、转移和耐药性直接相关。因此,针对黑色素瘤中 Notch 的靶向治疗对治疗这种类型的癌症具有很高的潜力。在本综述中,我们旨在对针对 Notch 通路的黑色素瘤可能治疗方法进行叙述性综述。我们使用 MEDLINE (PubMed)、LILACS (虚拟健康图书馆) 和 Cochrane 图书馆数据库搜索了 2000 年至 2020 年期间发表的有关人类皮肤黑色素瘤 Notch 信号通路抑制剂的文献。对选定的文章进行了分析、总结、制表,并用于制作本叙述性综述。选定的 24 篇文章以及其中引用的文章主要介绍了针对 Notch 的靶向治疗、γ-分泌酶抑制剂 (GSI),但也介绍了胶质毒素、和厚朴酚、磷脂酶 A2、穿心莲内酯和单克隆抗体,但这些疗法并未直接用于黑色素瘤研究。这些文章中还发现了另一种间接干扰 Notch 信号通路的疗法,即 G9a 抑制剂。通过分析收集到的数据,可以得出结论,研究更深入的 GSI 可能不是治疗黑色素瘤的最佳选择,除非特定情况或与其他通路抑制剂同时使用。另一方面,其他化合物的使用具有更大的潜力,但需要更多的研究来证明其治疗人类皮肤黑色素瘤的有效性和可行性。