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FDA022注射用抗体药物偶联物用于……
近年来，公司在小分子领域构建了具有自主知识产权的全新Linker-Drug平台（“BB05平台”）。该药物是BB05平台上首个新一代抗肿瘤抗体偶联药物（ADC），由针对人表皮生长因子受体2（HER2）靶点的单克隆抗体与BB05偶联而成。该药物可与表达HER2的肿瘤细胞结合并内吞，在溶酶体中经蛋白酶裂解释放小分子细胞毒药物（拓扑异构酶I抑制剂）杀死肿瘤细胞。该药物拟开发用于治疗HER2阳性表达的晚期实体肿瘤，如乳腺癌、胃癌、肺癌、结直肠癌等。根据公开资料，目前上市的HER2靶点ADC产品有Kadcyla®（T-DM1）、Enhertu®（T-DXd）及注射用Disitamab Vedotin（RC48-vc-MMAE）。由于医药产品具有高科技、高风险、高附加值的特点，且周期长、环节多，药物研发及商业化存在不确定性，环节多，易受不确定性影响，敬请投资者谨慎决策，注意投资风险。公司将积极推进上述研发项目，并严格按照相关规定及时履行后续进展的信息披露义务。
MRG002的临床前评估，一种新型的HER2靶向抗体 - 药物结合物，具有对HER2阳性实体瘤的有效抗肿瘤活性
背景：ERBB2是多种癌症的原型癌基因，包括乳腺癌和胃癌，具有HER2蛋白过表达或基因扩增，在临床上已被证明是这些癌症的有效靶标。靶向HER2靶向剂，例如Herceptin rr⃝，Kadcyla r⃝和Enhertur⃝，用于治疗乳腺癌，但这些药物仍然面临获得临床使用中获得的耐药性和/或严重不良反应的挑战。因此，对于开发新的药物，对于患有晚期HER2阳性实体瘤的患者（包括乳腺癌和胃癌）的患者而言，有明显的未满足医疗需求。方法：我们在这里报告MRG002（一种新型的HER2靶向抗体药物共轭物（ADC））和临床前表征，包括药理学，药效学和毒理学，并讨论了其作为治疗HER2阳性实质性抗性固肿的患者的新型药物的潜力。结果：MRG002与曲妥珠单抗相比，抗体依赖性细胞毒性（ADCC）活性大大降低，但抗体依赖性细胞毒性（ADCC）表现出相似的抗原结合。除了有效的体外细胞毒性外，MRG002在表达体内异种移植模型的高和中低HER2中还显示出肿瘤的消退。此外，当与抗PD-1抗体结合使用时，MRG002显示出增强的抗肿瘤活性。MRG002对HER2阳性实体瘤患者的I期临床研究正在进行中（CTR20181778）。来自毒理学研究的主要发现与有效载荷有关，并且与其他ADC的文献报告是一致的。