XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search SystemLipos
脂质体两性霉素 B——未来 - Radboud 存储库
1 奥地利格拉茨医科大学内科系传染病科；2 奥地利格拉茨 BioTechMed-Graz；3 奥地利格拉茨医科大学欧洲医学真菌学联合会 (ECMM) 卓越中心；4 意大利博洛尼亚大学 IRCSS S'Orsola-Malpighi 传染病医院医学和外科科学系；5 荷兰奈梅亨拉德堡德大学医学中心拉德堡德传染病中心内科；6 荷兰奈梅亨拉德堡德大学医学中心—CWZ 真菌学专业中心医学微生物学系；7 荷兰比尔托芬国家公共卫生与环境研究所 (RIVM) 传染病研究、诊断和实验室监测中心； 8 科隆大学医学院和科隆大学医院，转化研究，科隆衰老相关疾病细胞应激反应卓越集群 (CECAD)，德国科隆；9 科隆大学医学院和科隆大学医院，内科第一系，亚琛波恩科隆杜塞尔多夫综合肿瘤学中心 (CIO ABCD) 和卓越医学真菌学中心 (ECMM)，德国科隆；10 德国感染研究中心 (DZIF)，波恩-科隆合作中心，德国科隆；11 科隆大学医学院和科隆大学医院，科隆临床试验中心 (ZKS Köln)，德国科隆
叶酸靶向脂质体制剂可改善甲氨蝶呤对小鼠胶原诱导性关节炎的疗效
摘要：甲氨蝶呤 (MTX) 是治疗类风湿性关节炎 (RA) 的一线疗法，但其使用可能受到副作用（尤其是注射后不适）的限制。当患者不耐受或反应迟钝时，可能需要二线或抗体疗法。叶酸靶向脂质体制剂 MTX (FL-MTX) 对关节炎爪有亲和性，可预防小鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 的发生。我们将药物与脂质的摩尔比优化为 0.15，并证明了这种形式在每周两次腹膜内 (ip) 注射 2 mg/kg MTX 时的治疗效果。这些改进的脂质体在发炎关节中的存在与爪肿胀程度和骨重塑活性成正比。与游离物质相比，FL-MTX 的肝肾消除率较低。 FL-MTX 腹腔注射或皮下注射 (sc) 的效果相同，每周两次 2 mg/kg FL-MTX（药物/脂质 0.15）在降低小鼠 CIA 模型的发病率和肿胀方面与 35 mg/kg MTX（相同途径和时间表）的效果相似或更有效。这些结果表明，FL-MTX 是一种比游离 MTX 治疗更有效的纳米治疗制剂。它对患者的潜在益处可能包括减少治疗频率和降低给定反应的总剂量。
针对去分化脂肪肉瘤中的 MDM2-p53 通路
去分化脂肪肉瘤 (DDLPS) 是一种恶性脂肪生成癌症，预后不良。DDLPS 肿瘤对化疗和放疗的敏感性较低，需要更有效的治疗方法。从遗传学上讲，DDLPS 的特点是肿瘤突变负担低，染色体结构异常频繁，包括 12q13-15 染色体区域和 MDM2 基因的扩增，这是 DDLPS 的定义特征。MDM2 蛋白是一种 E3 泛素连接酶，靶向肿瘤抑制因子 p53 进行蛋白酶体降解。人类恶性肿瘤中的 MDM2 扩增或过度表达与细胞周期进展和预后较差有关。因此，MDM2 - p53 相互作用作为 DDLPS 和其他恶性肿瘤的治疗靶点引起了人们的兴趣。MDM2 通过疏水蛋白相互作用与 p53 结合，这种相互作用很容易被合成类似物所利用。已经开发了多种药物，包括 Nutlins（如 RG7112）和小分子抑制剂（包括 SAR405838 和 HDM201）。临床前体外和动物模型已显示出抑制 MDM2 的良好效果，可导致 p53 强效再激活和癌细胞死亡。然而，多项早期临床试验未能证明抑制 MDM2 通路对 DDLPS 有益。耐药机制正在阐明，新型抑制剂和联合疗法目前正在研究中。本综述概述了针对 DDLPS 中 MDM2 的这些策略。
靶向脂质体药物输送：当前应用和挑战概述
摘要：在药物开发中，活性物质在体外表现出功效但在体内缺乏特异性达到其目标的能力的情况并不少见。因此，靶向药物递送已成为制药科学的主要关注点。自 1995 年 Doxil ® 获批以来，脂质体已成为靶向药物递送领域的领先纳米颗粒。它们的低免疫原性、高多功能性和有据可查的疗效使其在临床上用于治疗多种疾病。话虽如此，每种疾病都伴随着一组独特的生理状况，每种脂质体产品的配制都必须考虑到这一点。脂质体有多种不同的靶向技术，可根据应用采用。被动技术（例如聚乙二醇化或增强渗透和保留效果）可以改善一般药代动力学，而主动技术（例如将靶向分子结合到脂质体表面）可以带来进一步的特异性。本综述旨在总结目前靶向脂质体在疾病治疗中的策略。
脂质体的综合综述：作为一种新型药物输送系统
希腊语“Lipos”表示脂肪，“Soma”表示身体，两者组合形成球形同心囊泡，称为脂质体。脂质体是圆形囊状磷脂分子。它包裹水滴，特别是以人工形式将药物运送到组织膜中。脂质体是一种纳米颗粒（尺寸为 100 纳米）[1]。脂质体于 1961 年由 Bangham 首次描述，这是一次偶然的发现，他将磷脂酰胆碱分子分散在水中，在此期间他发现该分子形成封闭的双层形状，具有水相部分，水相部分被脂质双层包裹[2]。脂质体很有用，因为它们可作为多种药物的载体，具有潜在的治疗或其他特性。各种载体（如纳米颗粒、微粒、多糖、凝集素和脂质体）可用于将药物靶向特定部位。脂质体药物输送因其在药物输送、化妆品和生物膜结构等各个领域的贡献而受到人们的关注 [3] 。脂质体是一种微小的气泡（囊泡），其膜由磷脂双层组成。膜通常由磷脂制成，如磷脂酰乙醇胺和磷脂酰胆碱。磷脂是两亲性的，其极性头部为亲水性，烃尾为疏水性 [4] 。
长期稳定的脂质体由PEG脂质自然海水修饰
摘要：本文介绍了使用叶状脂质的稳定化，N-（甲基氧基乙基氧苯乙烯）-1,2-二抗乙酰烯酰基-SN-甘油-3-磷酸乙醇胺钠含量（DSPE-PEG）（DSPE-PEG）（DSPE-PEG）（DSPE-PEG）（DSPE-PEG）和自然海关的评估。脂质体，并比较不同长度和DSPE-PEG的引入比率。随着PEG比的增加，存活率增加。此外，研究了不同阳离子溶液（Na +，K +，Mg 2+和Ca 2+溶液）中的存活率，以估计DSPE-PEG引入的效果。我们提出，脂质体稳定性的这些变化是由于阳离子引起的，特别是聚（乙二醇）（PEG）（PEG）链和二价离子之间的相互作用，这有助于使阳离子难以进入脂质膜。我们的研究提供了对PEG脂质使用的见解，并可能为使用不同自然环境的脂质体分子机器人制造一种有希望的方法。
人参皂苷Compound K与透明质酸共修饰多功能脂质体用于肿瘤靶向治疗
摘要：脂质体在抗癌药物输送和肿瘤靶向治疗方面表现出良好的应用前景。然而，复杂的肿瘤微环境和传统脂质体的性能限制限制了其临床转化。透明质酸（HA）修饰的纳米脂质体可有效靶向CD44过表达的肿瘤细胞。联合治疗可增强治疗效果并延缓耐药性。在此，我们利用薄膜分散法开发了人参皂苷化合物K（CK）和HA共修饰的紫杉醇（PTX）脂质体。与胆固醇（Ch）相比，CK 显著提高了包封效率和稳定性。体外释放研究揭示了pH响应行为，在pH 7.4 时释放较慢，而在pH 5 时释放较快。体外细胞毒性试验表明，在修饰脂质体中用CK 代替Ch 会显著降低HCT-116 细胞活力。此外，流式细胞术和荧光显微镜显示，CD44 高细胞对 PTX-CK-Lip-HA 的细胞摄取率更高，这反映在下半部分最大抑制浓度中。总体而言，CK/HA 修饰脂质体代表了一种创新的靶向递送系统，可通过 pH 触发的药物释放和 CD44 结合来增强肿瘤治疗。
透明质酸修饰脂质体用于熊果酸靶向递送基于 p53/ARTS 介导的线粒体凋亡治疗肺癌
背景：化疗药物在治疗肺癌时易产生耐药性等问题，导致治疗失败。熊果酸（UA）用于中药制剂中，具有良好的抗肿瘤作用，但其溶解性及对肿瘤细胞的非特异性限制了其应用。目的：针对这些问题，我们构建了一种新型的透明质酸（HA）靶向脂质体系统（HA-Lipo/UA），以探索UA的靶向性和抗肿瘤作用。方法：采用薄膜水化法构建HA-Lipo/UA递送系统。通过流式细胞术和显微镜检测UA的摄取和定位。用MTT法检测A549细胞的增殖。还评估了HA-Lipo/UA处理A549细胞后的细胞凋亡和活性氧（ROS）表达。Western印迹分析评估了HA-Lipo/UA的抗肿瘤机制。结果：HA-Lipo/UA对分化簇（CD）44过表达的A549细胞表现出良好的靶向性。与相应的单一疗法相比，HA-Lipo/UA对A549细胞的增殖有显著的抑制作用，并诱导其凋亡。HA-Lipo/UA诱导活性氧的过表达，上调转化生长因子-β信号通路（ARTS）中p53和凋亡相关蛋白的表达，从而诱导细胞色素-c的释放、caspase-3的激活，并促进A549细胞的线粒体凋亡。结论：综上所述，这些数据表明HA-Lipo/UA可用于靶向肿瘤细胞。
脂质体：新型药物输送系统中的高级药物载体
这项全面的评论深入研究了脂质体药物输送系统的动态景观，阐明了它们的结构复杂性，机制和多方面应用。从探索脂质体的基本原理开始，我们浏览了它们的各种类型，封装技术和不断发展的方法论。脂质体药物递送的优点，从增强的生物利用度到靶向干预措施和副作用减少，成为关键主题。实验和临床证据的合成提供了对挑战和潜在创新的细微理解，为详细探索脂质体在各种治疗领域的应用奠定了基础。当我们凝视未来时，评论揭示了脂质体药物递送对个性化医学，慢性疾病管理和癌症治疗剂进步的变革性含义。纳米技术的整合，智能脂质体的出现和监管考虑因素为叙述增添了层次，为脂质体药物输送系统如何塑造药房的未来提供了整体观点。
脂质体曲飞在...
2023年2月28日收到；修订并接受了2023年6月7日； J-Stage Advance在线出版物2023年6月22日 *这两位作者同样为这项工作做出了贡献。信函：匈奴中医大学药学院新华社300，Xueshi Road，Hanpu科学与教育花园，Yuelu District，Changsha，Hunan 410208，中国。 电子邮件：Xiaxinhua001 @ hnucm.edu.cn©2023 Tohoku University Medical Press。 这是一篇开放式文章，该文章根据创意共享归因于非商业性 - 征服4.0国际许可证（CC-BY-NC-NC-ND 4.0）的条款分发。 任何人都可以下载，重复使用，复制，重印或分发文章，而无需修改或适应非营利性，如果他们引用了原始作者并正确地来源。 https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/300，Xueshi Road，Hanpu科学与教育花园，Yuelu District，Changsha，Hunan 410208，中国。电子邮件：Xiaxinhua001 @ hnucm.edu.cn©2023 Tohoku University Medical Press。这是一篇开放式文章，该文章根据创意共享归因于非商业性 - 征服4.0国际许可证（CC-BY-NC-NC-ND 4.0）的条款分发。任何人都可以下载，重复使用，复制，重印或分发文章，而无需修改或适应非营利性，如果他们引用了原始作者并正确地来源。https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/