世界生物精神病学联合会推荐 OLZ 作为治疗精神分裂症的一线药物。4 但 OLZ 在体内的具体作用机制尚不十分清楚。一些研究表明 OLZ 作用于多种单胺类神经递质 (NT) 的受体。5 例如,D2 受体阻滞剂常常受 APDs 的影响 6 ,并通过调节 NT 在精神分裂症中起关键作用,7 NT 是特定的内源性代谢物,在突触传递中充当“信使”,广泛分布于中枢神经系统。8 此外,代谢紊乱在精神分裂症患者中更常见,OLZ 对代谢的影响已得到广泛研究。 OLZ 的神经系统副作用发生率和锥体外系症状风险较低,但在临床治疗中有严重的代谢副作用,包括体重增加、血脂异常和胰岛素抵抗。
背景:精神分裂症的治疗通常涉及使用奥氮平(OLZ),这是一种典型的抗精神病药,由于其低溶解度和第一频率效应,其口服生物利用度较差。目标:准备和优化OLZ作为纳米颗粒,以避免口服给药问题。方法:通过使用不同比率的不同聚合物,将纳米沉淀技术用于制备八个OLZ纳米颗粒。纳米颗粒,包括粒径,多分散指数(PDI),夹带效率(EE%),ZETA电位和体外释放研究。通过场发射扫描电子显微镜(FESEM)和原子力显微镜(AFM)评估形态。我们还执行差异扫描量热法(DSC)。结果:OLZ纳米颗粒的表征研究表明,OLZ -6是粒径为115.76 nm的最佳配方,PDI为0.24,EE的高度为78.4%,高ZETA潜力为-19.01 MV。OLZ的体外释放高于其他制剂。fesem揭示了纳米颗粒的球形形状,AFM筛选证实了OLZ-6的大小与Zeta Sizer的发现相当。DSC结果证实了OLZ的纯度以及药物和聚合物之间的兼容性。结论:OLZ-6作为透皮递送系统,是克服与口服药物相关的问题并可能提高其生物利用度的有希望的公式。