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用于肿瘤成像的叶酸受体靶向 PET 放射性药物的开发——从实验室到临床的历程
摘要：叶酸受体-α（FR-α）在许多上皮癌中过度表达，包括卵巢癌、子宫癌、肾癌、乳腺癌、肺癌、结肠癌和前列腺癌，但在肾脏、唾液腺、脉络丛和胎盘等正常组织中表达有限。因此，FR-α已成为向FR阳性肿瘤输送治疗剂和成像剂的有希望的靶点。已经开发了一系列基于叶酸的PET（正电子发射断层扫描）放射性药物，用于选择性靶向FR阳性恶性肿瘤。本综述概述了迄今为止关于叶酸衍生的PET放射性结合物的设计、放射合成和用于靶向FR阳性肿瘤的效用的研究进展。本文主要介绍了用氟-18（t 1 / 2 = 109.8 分钟）和镓-68（t 1 / 2 = 67.7 分钟）标记的叶酸放射性结合物的结果，但也讨论了用“外来”和新 PET 放射性核素标记的叶酸，例如铜-64（t 1 / 2 = 12.7 小时）、铽-152（t 1 / 2 = 17.5 小时）、钪-44（t 1 / 2 = 3.97 小时）、钴-55（t 1 / 2 = 17.5 小时）和锆-89（t 1 / 2 = 78.4 小时）。对于肿瘤成像，迄今为止报道的 PET 放射性标记叶酸中，除了 [ 18 F]AzaFol 之外，没有一种完成了从实验室到临床的旅程，该药物在一项多中心首次人体试验中成功用于转移性卵巢癌和肺癌患者。然而，在不久的将来，我们预计会有更多基于叶酸的 PET 放射性药物的临床试验，因为临床对成像和 FR 相关恶性肿瘤的治疗越来越感兴趣。
放射性药物开发商与放射性药物研发机构之间的重要合作关系
放射性药物代表了现代医学的一个新兴领域，开启了由核科学原理驱动的诊断和治疗潜力的新时代。虽然辐射的医学应用可以追溯到一个多世纪以前，但最近放射性药物的进步和日益增长的兴趣标志着该领域深刻范式转变的开始。近年来，大量针对新型医用放射性同位素和靶向分子的研究和临床试验凸显了核医学创新的复兴，特别是在肿瘤学、心脏病学和神经病学等专业领域。在这些领域中，精准放射性化合物在开创个性化和前沿的患者护理方面发挥着关键作用，符合真正个性化医疗的愿景。
2025 USP 825 放射性药物附录 (...
并与综合药房或医院药房自检工作表一起存档。请勿发送到委员会办公室。本报告和您的自检的主要目的是提供一个机会来识别和纠正不符合州和联邦法律的地方。本工作表不能取代美国药典 (USP) <825> 放射性药物 – 制备、配制、调剂和重新包装。（注意：自检和委员会检查均不能评估您是否完全遵守所有药房执业法律和规则。）通过回答问题并参考提供的适当法律/规则/ CFR，您可以确定您是否遵守了许多规则和法规。如果您已纠正任何缺陷，请在相应的问题旁写上已纠正的内容和纠正日期。本自检工作表仅适用于药房人员执行的活动。其他医疗保健专业人员受其自己的委员会和委员会监管。
新闻稿 NorthStar Medical Radioisotopes 和 PDRadiopharma 宣布签署 Ac-2 研发协议和主同位素供应协议
NorthStar 将为 PeptiDream 的全资子公司 PDRadiopharma 提供广泛的研发服务，以支持 PeptiDream 的内部肽-RI 结合物项目。该协议使 PDRadiopharma 能够使用 NorthStar 位于美国校园的全球合同开发和制造能力，并包括 NorthStar 锕-225 的总供应协议。威斯康星州贝洛伊特，日本川崎，2024 年 12 月 5 日——NorthStar Medical Radioisotopes, LLC 和 PeptiDream Inc.（总裁：Patrick C. Reid，东京：4587）今天宣布，PeptiDream 的全资子公司 PDRadiopharma Inc.（总裁：Masato Murakami）已与 NorthStar 达成战略合作，NorthStar 是一家在开发、生产和商业化用于治疗应用和医学成像的放射性药物方面具有全球创新能力的公司。 PDRadiopharma 是日本领先的放射性制药公司，50 多年来一直为日本各地的 SPECT 和 PET 扫描提供高质量的放射诊断显像剂，目前作为 PeptiDream 的一部分，致力于为患者提供下一代靶向放射诊断和放射治疗，用于诊断和治疗多种癌症。PeptiDream 的使命和愿景是彻底改变药物发现并开发下一代转化药物，为全球患者带来更健康的未来。PDRadiopharma 总裁兼代表董事、PeptiDream 首席医疗官 Masato Murakami 表示：“通过此次联盟，我们旨在利用 NorthStar 的尖端创新技术和专业知识，支持和加速我们不断增长的靶向肽-RI 结合物项目内部管线，最初从令人兴奋的 CA9 项目开始。” PDRadiopharma 自 1968 年成立以来，一直是放射性药物领域的先驱，一直致力于为患有脑、心脏、骨骼疾病以及癌症的患者制造和提供高质量的诊断和治疗。 Murakami 继续说道：“自 2022 年被 PeptiDream 收购以来，我们一直致力于将 PeptiDream 世界领先的药物发现技术和能力与 PDRadiopharma 在放射性药物开发、制造和商业化方面的专业知识相结合，为尚未满足需求的癌症患者开发新型放射治疗方法。” “我们与 NorthStar 达成的研发服务、同位素 Ac-225 供应和合同制造服务协议将是该项目的重要组成部分
第六届针对性放射性药物峰会...
放射性药物新型靶向部分的开发取得了重大进展，特别是在靶向癌细胞和支持组织的方面。这些新型部分包括小肽、环肽、双特异性抗体和纳米抗体，每种部分在特异性、稳定性和药代动力学方面都具有独特的优势。通过揭示新型靶向方法的最新认识和发展，本次研讨会将：• 探索 DEP 树枝状聚合物作为新型靶向部分和有效载荷的平台，以提高放射性同位素的特异性、功效和安全性• DEP 树枝状聚合物正用于开发新型靶向放射性药物，以克服输送难题，实现放射性同位素的最佳生物分布、安全性和功效。探索树枝状聚合物输送靶向放射疗法的能力的体内演示，以获得良好的成像和治疗结果。 • 通过比较和对比方法来评估新方法 Michel Afargan，Starget Pharma 药物开发主管 Jeremy Paull，Starpharma 开发与监管事务副总裁 Daniel Steiner，Molecular Partners 研究与技术高级副总裁
利用放射性药物领域的机会 - KPMG LLP
从战略角度来看，一些早期和临床阶段的公司正在创新治疗方式，以改善靶向性、实现更好的安全结果并针对难以治疗的疾病。通过纳米药物或 ADC 在细胞和组织靶向性方面的进步以及使用具有更有利特性的新型放射性同位素（即 α 发射体）是全球战略参与者应考虑扩大规模的关键创新。将放射性药物与新型组合结合起来提供了额外的共同定位机会，特别是在可能对这些组合反应更好的目标亚群中。从本质上讲，放射性药物可以帮助制药公司在日益分化的肿瘤治疗领域进一步批准患者获得药物。
Lantheus 继续赞扬 CMS CY25 规则，以提高对专业诊断放射性药物的支付，并重申对 PYLARIFY 的 B 的前景
马萨诸塞州贝德福德，2024 年 11 月 11 日 (GLOBE NEWSWIRE) -- Lantheus Holdings, Inc.（“Lantheus”或“公司”）（纳斯达克股票代码：LNTH）是一家领先的专注于放射性药物的公司，致力于帮助临床医生发现、对抗和跟踪疾病，以提供更好的患者治疗效果，该公司指出，医疗保险和医疗补助服务中心 (CMS) 最近在附录 B 中发布了更新的支付率，该附录与 2025 日历年医疗保险医院门诊预付费系统 (OPPS) 的最终规则有关。公司继续赞扬 CMS 认识到专业诊断放射性药物的价值并确保患者广泛获得该药物。 PYLARIFY ® (piflufolastat F 18) 有望在 2024 年实现超过 10 亿美元的销售额，Lantheus 重申其对 2025 年 PYLARIFY 的展望，认为其将是一个重磅品牌，并将继续成为美国 PSMA PET 成像剂的明确标准和第一大订购量
放射性药物在放射治疗中的作用综述
简介 放射性药物早在 1960 年就被认定为药物，是设计用于体内应用的放射性标记分子。 1 核物理、医学和化学共同构成了放射性药物这一重要领域，对靶向治疗和诊断成像至关重要， 2 化学元素的放射性版本称为放射性同位素，它被描述为一种不稳定的核素，会通过释放光子（伽马射线）或粒子（α 或 β 粒子）自发衰变。 3 这些放射性同位素可用于诊断或治疗多种疾病，具体取决于它们产生的辐射种类。它们的应用包括治疗癌症和甲状腺功能亢进症，以及检查肾脏、大脑、心脏和骨骼代谢等多种器官。 4
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