自乳化药物输送系统(SEDDS)是由石油,表面活性剂和共同表面活性剂组成的基于脂质的药物输送系统。SEDD具有自发自发自发乳液(GIT)自发自发的能力,从而形成了一种加油的水中乳液,从而改善了药物的吸收[2]。尽管SEDD不被认为是新颖的,但近年来,越来越多地为治疗应用开发它而引起了人们的兴趣。SEDD的潜力增强了生物药物分类系统(BCS)II和IV药物的溶解速率,这促使人们对其发育的兴趣越来越大。SEDDS的脂质成分刺激乳糜微粒/脂蛋白,导致十二指肠的胶束溶解化,因此该药物被捕获到胶体胶束中,因此,该药物变得更溶,并且其吸收也得到了改善[3]。SEDDS稀释后形成的乳液的小球尺寸为与GIT相互作用的表面积很大,从而改善了吸收和减少药物吸收变异性[4]。
摘要:在抗癌治疗中使用多西他赛 (DTX) 等化疗药物通常与副作用和耐药性的发生有关,这会大大削弱药物的疗效。在这里,我们证明了用依诺肝素 (Enox) 包覆的自乳化药物输送系统 (SEDDS) 是一种在耐药肿瘤中输送 DTX 的有前途的策略。SEDDS 预浓缩物和释放介质 (水) 之间的 DTX 分配研究表明,在释放介质中稀释后,药物可以很好地保留在 SEDDS 中。所有 SEDDS 制剂在盐水中稀释后都显示出平均直径在 110 到 145 nm 之间的液滴,并且溶血活性可以忽略不计;灭菌后液滴大小保持不变。与对照组相比,含有 DTX 的 Enox 涂层 SEDDS 对不同实体肿瘤细胞(特征为高水平 FGFR)表现出更强的细胞生长抑制作用,这是由于 Enox 介导的 DTX 内化作用增加所致。此外,只有 Enox 涂层 SEDDS 能够通过抑制这两种主要 DTX 外排转运蛋白的活性,恢复表达 MRP1 和 BCRP 的耐药细胞对 DTX 的敏感性。这些制剂的有效性和安全性也在耐药非小细胞肺癌异种移植中得到体内证实。
目的:自乳化药物输送系统 (SEDDS) 具有巨大的潜力,尚未完全实现。它们可用于配制口服脂质给药中水溶性低的药物化合物,并克服与这些化合物相关的许多问题。由于 SEDDS 粒径小、表面积大、包封率高、药物载量高,它可以通过优化药物在肠道吸收部位的溶解度来提高口服吸收的速度和程度。此外,由于其基于脂质的配方,SEDDS 可以加速和增加药物淋巴转运,绕过肝脏首过代谢,从而提高生物利用度。结果与讨论:由于创新的药物开发方法,具有疏水性的新型治疗有效亲脂性分子的数量稳步增加。药物研究的未来可能不仅要发现新的分子,还要更好地利用已知的分子。在提高疏水性和亲脂性药物分子口服生物利用度的策略中,使用 SEDDS 已被证明能非常成功地提高这些化合物的口服生物利用度。关键词:药物溶解度、乳化剂型、亲脂性药物、自乳化、自乳化递送系统