滋养层细胞表面抗原 2 (Trop2) 在多种实体肿瘤中过表达,参与多种致癌信号通路,使其成为一个有吸引力的治疗靶点。在过去十年中,各种 Trop2 靶向疗法的快速发展,尤其是抗体-药物偶联物 (ADC) 的出现,彻底改变了治疗方案有限的 Trop2 阳性肿瘤患者的治疗结果,例如三阴性乳腺癌 (TNBC)。本综述全面总结了 Trop2 靶向疗法的进展,包括 ADC、抗体、多特异性药物、免疫疗法、癌症疫苗和小分子抑制剂,并深入讨论了它们的设计、作用机制 (MOA) 和局限性。此外,我们强调这些新兴的 Trop2 靶向药物的临床研究进展,重点介绍它们的临床应用和对肿瘤的治疗效果。此外,我们提出了未来的研究方向,例如增强对Trop2结构和生物学的理解,探索最佳组合策略,以及根据Trop2检测方法定制精准治疗。
滋养细胞表面抗原2(Trop2)在正常组织中表现有限,但在各种实体瘤中表现过过表达。抗Trop2抗体 - 药物结合物(ADC)在管理乳腺癌中的有效性将Trop2验证为癌症治疗的有前途的治疗靶点。但是,过度的毒性和低反应率构成了持续的挑战。应为Trop2阳性癌症制定更安全,更有效的策略。trop2的动态结构属性和寡聚组件具有强大的障碍,以对创新的靶向疗法的发展。在这篇综述中,我们总结了理解Trop2结构的最新进步,并概述了Trop2靶向剂的表位特征。此外,我们讨论了抗Trop2代理的表位及其各自的功能之间的相关性,特别是强调其在靶向疗法中的效率和特定性。
