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WELIREG®
第一部分：医疗专业人员信息 1 适应症 WELIREG® (belzutifan) 适用于： 冯·希佩尔-林道综合征 (VHL) WELIREG® 适用于治疗需要治疗相关非转移性肾细胞癌 (RCC)、中枢神经系统 (CNS) 血管母细胞瘤或非转移性胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 的冯·希佩尔-林道综合征 (VHL) 成年患者，无需立即手术。VHL 疾病相关 RCC、CNS 血管母细胞瘤或 pNET 患者的疗效基于单组研究中的客观缓解率和缓解持续时间（参见 14 项临床试验）。肾细胞癌 WELIREG® 适用于治疗接受程序性死亡受体 1 (PD-1) 或程序性死亡配体 1 (PD-L1) 抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂 (VEGF-TKI) 治疗后的晚期肾细胞癌 (RCC) 成年患者。 1.1 儿科 儿科 (< 18 岁)：加拿大卫生部没有可用数据；因此，加拿大卫生部尚未授权用于儿科。 1.2 老年病学 老年病学 (≥ 65 岁)：在 LITESPARK-005 中接受 WELIREG® 的 372 名参与者中，62% 的参与者年龄 < 65 岁，28% 的参与者年龄在 65 至 74 岁之间，10% 的参与者年龄≥ 75 岁。65 岁及以上患者与更年轻患者之间的安全性或有效性无总体差异。与年轻患者相比，≥ 65 岁患者的 WELIREG® 耐受性存在差异（参见 7.1.4 警告和注意事项，老年医学）2 禁忌症
WELIREG®（belzutifan）片剂，口服 - accessdata.fda.gov
Belzutifan 是缺氧诱导因子 2 α (HIF-2α) 的抑制剂。HIF-2α 是一种转录因子，通过调节促进适应缺氧的基因在氧感应中发挥作用。在正常氧水平下，HIF-2α 被 VHL 蛋白靶向进行泛素蛋白酶体降解。缺乏功能性 VHL 蛋白会导致 HIF-2α 稳定和积累。稳定后，HIF-2α 转位到细胞核中并与缺氧诱导因子 1 β (HIF-1 ) 相互作用形成转录复合物，诱导下游基因表达，包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。Belzutifan 与 HIF-2α 结合，在缺氧或 VHL 蛋白功能受损的情况下，belzutifan 阻断 HIF-2α-HIF-1 相互作用，导致 HIF-2α 靶基因转录和表达减少。体内实验中，贝祖替凡在小鼠肾细胞癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。