对肽作为候选肽的兴趣日益增加,用于制备抗体 - 当前治疗剂中的药物共轭物刺激了人们对新的生物缀合策略的兴趣增加。引入新方法来发现其他类型的肽和蛋白质修饰对研究人员的重要性和吸引力3 - 7。的确,以前可用于标记和修饰肽和蛋白质的氨基酸残基。然而,开发更多针对各个氨基酸的方法有望允许化学生物学,生命科学和临床医学领域的科学家将这些方法应用于特定目的3-13。例如,在最近的,有效的PD介导的方法中,该概念体现在Buchwald和Pentelute 14、15中报道的半胱氨酸的芳基化方法中。此外,靶向靶向不良的亲核,表面暴露较少的疏水氨基酸残基的生物缀合方法也吸引了研究人员在这一领域的注意。通过氧化还原反应性的蛋氨酸生物结合。在过去的几十年中,标记氨基酸残基的传统方法需要引入相对不反应性氨基酸的反应性试剂,或采用相对于半胱氨酸(Cys)或赖氨酸(Lys)(Lys)10、11、11、18、19的电力。现在已经将主动标记试剂添加到生物分子系统中,但与其选择性,毒性和生物相容性有关的问题仍然是科学家的关注点。此外,常识告诉我们
1 美国马萨诸塞州波士顿哈佛医学院遗传学系;2 美国马萨诸塞州波士顿 Wyss 生物启发工程研究所;3 LOB、巴黎综合理工学院、法国国家科学研究院、法国国家健康与医学研究院、巴黎综合理工学院,91128 帕莱索,法国;4 庞贝法布拉大学、巴塞罗那生物医学研究园,08003-巴塞罗那(西班牙)。* 这些作者对本文的贡献相同。