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World File Search Systemcanagliflozin
canagliflozin对NHE3和线粒体复合物I活性抑制近端小管流体和白蛋白摄取
超出血糖控制，SGLT2抑制剂（SGLT2IS）对心脏功能具有保护作用。肾脏重新保护涉及抑制NHE3，导致ATP依赖性管状工作量减少和线粒体氧的消耗。NHE3活性对于调节内体pH值也很重要，但是SGLT2I对内吞作用的影响尚不清楚。我们使用了近端小管（PT）细胞的高度分化的细胞培养模型来确定SGLT2I对nephron节段中依赖性的流体转运和内吞摄取的直接影响。引人注目的是，canagli lof ozin，但没有empagli lozin降低了跨细胞单层的流体转运，并极大地抑制了白蛋白的内吞摄取。这些作用与葡萄糖无关，并以临床相关的药物浓度发生。canagli-lof ozin急性抑制表面NHE3活性，与直接作用一致，但不会影响内体pH或NHE3磷酸化。此外，Canagli lozin迅速，有选择地抑制线粒体复合物I活性。通过二甲双胍抑制线粒体复合物I，概括了Canagli ozin对内吞作用和流体转运的影响，而向下流效应子AMPK和MTOR的调节却没有。小鼠在24小时内将单剂量的canagli lof ozin排出了两倍的尿液，尽管摄入相似，但与empagli lozin处理的小鼠相比，在24小时内排出了两倍。我们得出的结论是，Canagli -flozin通过直接抑制NHE3和AMPK/MTOR轴上游上游的直接抑制NHE3和线粒体功能，选择性地抑制了PT细胞中依赖性的流体转运和白蛋白的摄取。Canagli丙嗪蛋白的这些其他靶标显着促进了降低的PtNaÞ-依赖性的流体转运。
canagliflozin对胰岛素失调的马中葡萄糖和胰岛素反应的短期影响：一种随机，安慰剂控制的，双盲，研究
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分光光度法用于估计
抽象以开发和验证一种简单，精确和成本效益的紫外分光光度计方法，用于估计canagliflozin。根据ICH Q2（R1）指南选择并验证了分析的所有参数。canagliflozin溶液在整个UV可见范围内扫描其最大吸光度的波长。制备了Canagliflozin的各种校准标准，并在其波长下记录吸光度。绘制浓度与吸光度的校准曲线，并计算线性和范围。各种分析方法验证参数，即。使用QC标准计算精度，精度，LOD，LOQ，鲁克和坚固性。发现Canagliflozin的最大波长为288 nm。发现1-25μg/mL浓度范围内的相关系数为0.9998。在日内和日间研究中发现了开发的紫外线方法是精确的，并显示相对标准偏差的百分比分别为0.34至1.44＆0.072至1.44。发现Canagliflozin的总回收率为99.48至100.52％。开发的方法被发现是坚固的，并且为预期用途而言是坚固的。使用开发的UV可见方法成功计算出市场配方的Canagliflozin含量。：开发了一种简单，精确且具有成本效益的紫外线光谱法，以估算canagliflozin。该方法是使用水性培养基中有机相的经济百分比作为溶剂开发的。所述经过验证的紫外线方法可以有效地用于批量批准canagliflozin和公式。
