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钴双（二羰基）是一种 DNA 中性药效团
钴双（二碳化物） (COSAN) 是一种金属碳硼烷，可用作多功能药效团，用于制备具有生物活性的有机无机混合化合物或改善核苷、反义寡核苷酸和 DNA 嵌入剂的药理特性。尽管有这些应用，但 COSAN 与核酸的相互作用仍不清楚，这限制了基于金属碳硼烷的药物开发的进一步发展。虽然 COSAN 可以嵌入 DNA，但含有 COSAN 的嵌入剂却不会，而且虽然 COSAN 表现出低细胞毒性，但嵌入剂通常具有高毒性。本研究旨在使用多种技术全面表征 COSAN 与 DNA 之间的相互作用，包括紫外可见吸收、圆二色性 (CD) 和线性二色性、核磁共振 (NMR) 光谱、热变性、粘度、差示扫描量热法 (DSC)、等温滴定量热法 (ITC) 和平衡透析测量。我们的结果表明，COSAN 对 DNA 结构、长度、稳定性或杂交没有影响，COSAN 与 DNA 结合的迹象微乎其微。此外，体外实验表明，DNA 不是 COSAN 在高浓度下诱导细胞毒性所必需的。这些发现表明 COSAN 是一种 DNA 中性药效团，从而证实了金属碳硼烷的普遍安全性和生物相容性，并为进一步开发基于金属碳硼烷的药物开辟了新的机会。
来自β-碳酸盐和n- ...
通过与重要的活性片段N-羟基丙烯酰胺相结合的组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）抑制剂通过酰胺链接来设计和合成一种新型的杂种CHC，并通过增强抗肿瘤的抗肿瘤耐药/耐药性/甚至抗药性。CHC对药物敏感的Summ-7721，BEL7402，HUH7和HCT116细胞和耐药性BEL7402/5FU细胞具有很高的抗增生作用，其IC 50值范围为1.84至3.27μm，其含量为1.84至3.27μm，比Fda-appraper sahha in vaste in 1.84至3.27μm，均低于fda-apprect hhha。但是，CHC对非肿瘤肝LO2细胞的影响相对较弱。此外，CHC表现出选择性HDAC1/6抑制作用，并同时增强了乙酰化组蛋白H3/H4和α-微管蛋白，这可能对它们的抗增殖作用做出很大的贡献。此外，CHC还通过调节BEL7402/5FU细胞中与凋亡相关蛋白的表达和DNA损伤蛋白在BEL7402/5FU细胞中的表达，并通过抑制CDK1的G2/M相位，通过抑制CDK1的G2/M相位，可以显着积累CDK1和Cyclin B potine Botine Bathir cyclin bathir cyclin bathir，还通过调节与CDK1的G2/M相位，通过调节凋亡相关蛋白的表达和DNA损伤蛋白在BEL7402/5FU细胞中施加了显着的细胞凋亡。 最后，CHC对小鼠的抗药性肝肿瘤表现出强大的抑制作用。 我们设计和合成的杂种CHC可以作为一种重要和选择性的抗癌剂进一步开发，以治疗潜在的抗药性肝细胞癌。还通过调节与CDK1的G2/M相位，通过调节凋亡相关蛋白的表达和DNA损伤蛋白在BEL7402/5FU细胞中施加了显着的细胞凋亡。最后，CHC对小鼠的抗药性肝肿瘤表现出强大的抑制作用。我们设计和合成的杂种CHC可以作为一种重要和选择性的抗癌剂进一步开发，以治疗潜在的抗药性肝细胞癌。