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钴双（二碳化物） (COSAN) 是一种金属碳硼烷，可用作多功能药效团，用于制备具有生物活性的有机无机混合化合物或改善核苷、反义寡核苷酸和 DNA 嵌入剂的药理特性。尽管有这些应用，但 COSAN 与核酸的相互作用仍不清楚，这限制了基于金属碳硼烷的药物开发的进一步发展。虽然 COSAN 可以嵌入 DNA，但含有 COSAN 的嵌入剂却不会，而且虽然 COSAN 表现出低细胞毒性，但嵌入剂通常具有高毒性。本研究旨在使用多种技术全面表征 COSAN 与 DNA 之间的相互作用，包括紫外可见吸收、圆二色性 (CD) 和线性二色性、核磁共振 (NMR) 光谱、热变性、粘度、差示扫描量热法 (DSC)、等温滴定量热法 (ITC) 和平衡透析测量。我们的结果表明，COSAN 对 DNA 结构、长度、稳定性或杂交没有影响，COSAN 与 DNA 结合的迹象微乎其微。此外，体外实验表明，DNA 不是 COSAN 在高浓度下诱导细胞毒性所必需的。这些发现表明 COSAN 是一种 DNA 中性药效团，从而证实了金属碳硼烷的普遍安全性和生物相容性，并为进一步开发基于金属碳硼烷的药物开辟了新的机会。
钴双（二羰基）是一种 DNA 中性药效团
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