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综合，Chalcones的生物学活性和新颖的4- ...
杂环chalcone。在盐酸盐胺存在下，这些chalcone被用作合成氧气的起始物质。通过IR，1 H NMR，13 C NMR和ESI-MS，HRMS光谱分析证实了合成化合物的结构。通过DPPH•方法评估了所有合成化合物的抗氧化活性，并通过磁盘扩散法对两种革兰氏阴性细菌，一种革兰氏阳性细菌和两种真菌菌株（C. belbicans and A.尼日尔）。结果表明，合成化合物没有显示出明显的抗氧化活性。然而，化合物3b，3d，3f，3h，3i表现出优异的抗菌活性，比针对细菌菌株的标准药物更好。金黄色（ATCC 25923）。两种化合物3c，3D证明对真菌应变A非常活跃。尼日尔（MIC = 7.81 µg/ ml，15.62 µg/ ml），而用作参考的抗真菌药物（氟康唑）则无活性。分子对接和分子动力学结果表明，合成化合物，4E，4C和5J参与了与乙酰胆碱酯酶蛋白的活性位点残基有很多有利的相互作用，这些相互作用可以稳定活性部位的配体并增加其亲密关系。
新型的N-芳基甲基苯胺/Chalcone杂种作为潜在的VEGFR抑制剂：合成，生物学评估和分子动态模拟
埃及阿恩·赫尔万（Ain Helwan）的海尔万大学药学学院的生物化学和分子生物学系； B卓越科学卓越中心“ Helwan结构生物学研究（HSBR）”，埃及开罗Helwan University； C埃及Ain Helwan的Helwan University，Helwan University的药学学院药学系； D埃及开罗赫尔旺大学药学院的D Pharmaceutical Organic Chemistry系； e沙特阿拉伯阿西尔国王哈立德大学医学院医学生理学系； f沙特阿拉伯利雅得市阿尔玛雷法大学药学院药学系； G萨尔曼国际大学（KSIU）的药学学院药物系，埃及南西奈； H埃及科学技术大学（E-JONS）的PharmD计划，Hed Borg El-Arab City，埃及Alexandria的h药物化学系； I埃及Kafrelsheikh大学药学院药学系药学系； J Institut des Biomol Ecules Max Mousseron（IBMM），UMR 5247，CNRS，Universit e de Montpellier，Enscm，Montpellier，法国，
探索天然chalcones：创新的提取技术...
通过增强脂肪细胞中代谢功能的能力，可以很明显地，纳林宁蛋白玉米蛋白在解决肥胖方面的有效性。chalcones是多功能分子，通过其单个结构框架显示一系列生物活性图1。例如，Licochalcone A增强了甘草的有效抗氧化剂效应，并且还起到了细菌，抗抗精管，抗疟疾和抗内部抗药性疗法和抗内部抗药性药物和细胞周期抑制剂的作用。17,18个Chalcones由于其稳定性，无色，饮食安全性以及通过a avanones和糖苷的催化氢化而易于生产，因此经常被用作食品工业中的食品添加剂。此外，几项研究5,19,20表明，天然和合成的核酸酮对正常细胞无毒，具有重要的药理学能力，并且具有轻微的化学模化阳离子可以为基于天然药物铅候选人候选人提供基于药物的药物发现的固体基础。chalcones被认为是传统草药不可或缺的一部分，并且很长一段时间以来，它们一直被用来治疗重要的疾病，例如癌症，病毒和心脏病。从天然来源中提取Chalcones及其化合物通常采用各种溶剂，因此选择适当的溶剂，溶剂的量对于有效的提取至关重要。当前的评论旨在概述Chalcones的自然来源，用于推断的方法以及其药理作用背后的关键机制。目标是将墨西哥鸡的多方面性质照亮，作为药物开发和自然健康解决方案领域中有希望的化合物。
含有查尔酮、噻唑和噻二唑部分的新型吡唑衍生物的设计、合成及强效抗胰腺癌活性：基因表达、DNA 碎片化、细胞周期停滞和 SAR
参与癌症发展和进展的细胞过程。30 – 33因此，已设计和合成了许多杂环衍生物，以用作抗癌剂。在这些结构中，五元杂环，例如吡唑、噻唑和噻二唑，是特别重要的化合物。34 – 37吡唑环作为具有两个相邻氮原子的五元杂环，存在于具有不同用途的广泛化合物中。此外，众所周知，吡唑，无论是天然存在的还是合成的，都具有广泛的生物学特性（图 1 中给出了一些具有生物活性的吡唑）。38噻唑部分是一种重要的芳香族五元杂环。其独特的生物学特性是由硫和氮原子决定的，噻唑骨架存在于 18 种以上经 FDA 批准的药物中。39 研究表明，含噻唑的化合物具有多种生物学特性，如抗真菌、40 抗菌、41 抗癌、28 利尿、42 抗炎、43 镇痛、44
在肯尼亚西部管理糖尿病和高血压
1自然化合物系，制药和药物工业研究所，国家研究中心，多京，开罗，埃及，埃及2酶技术实验室，生物技术系，应用生物学与生物技术学院马里博尔大学化学与化学工程，斯洛文尼亚马里博尔大学，5号药理学系，阿尔玛雷法大学药学学院，迪里亚，沙特阿拉伯，迪里亚，6，有机化学与生物化学研究所，科学学院，普拉格，普拉格共和国，国立生物学和人类学，人类学，人类学，人类学院7分。 （nkua），雅典，希腊，图尔库生物科学中心8号，图尔库大学和Åboakademi大学，芬兰土库尔库，9个数学学院，自然科学和信息技术学院，普里马斯卡大学，科普尔大学，科普尔，斯洛文尼亚10号
非线性光学和光谱特性，热分析以及喹啉-1,3-苯并二氧化二氧化碳chalcone
出于这个原因，在目前的工作中，通过红外（IR）光谱，质子（1 H NMR）和碳（1 H NMR）和碳（13 c nmr）核磁共振，高分辨率质谱（HRMS）和单一晶体x-RAID（cyrd x-RAID）来介绍Chalcone quinoline-1,3-苯甲二氧化碳（5）的合成和表征（5）（5）。同样，研究了对人红细胞的吸收和排放行为，热稳定性（TG/DTA）和溶血效应的影响。理论DFT计算用于获得有关电子和分子结构以及NLO特性的更多知识，鉴于5在适用于生物医学的光学设备的开发中具有重要潜力。重要的是要注意，化合物5提出的结果是从理论计算中得出的，并将其与已知的其他化合物进行比较，因为直接实验数据不可用。进行此比较是为了对其潜在的NLO行为进行初步评估。
新型抗癌食谱的综合杂种杂种作为潜在的Akt抑制剂
本研究文章介绍了香豆素 - 三唑 - chalcone的一系列新型混合类似物的合成，它们是潜在的生物活性剂，具有新型的抗癌治疗作用方式。这些化合物已通过醛醇冷凝和1,3-二极化的环加成合成，从而产生了结合了两个或多个药理的杂化杂环系统的产生。随后对合成化合物进行了筛查，以针对各种人类癌细胞系进行抗癌活性，包括A549（肺癌），HELA（子宫颈癌），PANC1（胰腺癌），HT1080（纤维肉瘤）和HEK293（HEK293）（人体伴侣肾细胞），体内。与其他化合物相比，与其他化合物相比，与其他化合物相比，与其他化合物相比，二硝基二硝基Chalcone 9a在3.1至7.02 µg/ml的范围内显示出明显的IC 50值。所有化合物9a-d对HEK-293细胞显示出更高的IC 50值，表明其对正常细胞的无毒性质。此外，在计算机方法中，已经采用了在MTT测定中针对分子靶标的活性化合物的功效。作者对蛋白质PI3K和AKT进行了对接研究，它们是胰腺癌，肺癌，宫颈癌和纤维肉瘤的常见靶向生物标志物，具有9A和一些已知的抑制剂。结果表明，化合物9a与Akt（–10.6）和PI3K（–10.3）具有良好的结合亲和力。然而，发现它对AKT更为特异性，因为其结合位点氨基酸相互作用与已知的AKT抑制剂相似。这些发现提供了证据表明，混合杂环系统可能对通过新颖的抗癌治疗方式开发潜在的生物活性剂有用。
评论Licochalcone A：一种潜在的阿尔茨海默氏病治疗的多毒药
1巴塞罗那部病理学，西班牙巴塞罗那科学学院治疗； mirenet @ub.edu（M.E.）; roads@ub.edu（A.C。）4生物医学研究（A.C.）; （E.S.-L。Essay）; jurena@ub.edu（J.U.）; everdaguer@ub.edu（E.V.）; cauladell @ub.edu（c.a.）<.a。西班牙鲁斯研究所，葡萄牙Coimbra 08028； （A.F.这些作者。）; joana.bicker@gmail.com（J.B.）11 Coimbra生物医学成像与转化研究研究所（CIBIT）（CIBIT），3000-548 Coimbra，葡萄牙12单位合成和生物医学应用单位和生物医学应用，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，IQAC-CSIC，BARCELONA，08034 BARCELONA，SPAIN 13 SPAIN的自然产品和自然产品，中心，中心，中心医学，智利的Temuco 4780000大学，Temuco 4780000； cristian.paz@ufrontera.cl 14蜂窝生物学系生理学和免疫学系，巴塞罗那大学生物学学院，西班牙巴塞罗那08028 *通信：jordiolloquequiqui@ub.edu;电话。
杂环chalcone（e）-1-（2-羟基-3,4,6- ...
摘要糖尿病是一种与病理有关的疾病，例如慢性炎症，神经病和疼痛。Claisen -Schmidt凝结反应的合成旨在获得培养基到高屈服的衍生物。进行合成的新chalcone分子的研究旨在旨在对芳族环的结构操纵，以及杂环替换环，以及通过合成结构与其他分子的化学反应结合，以增强生物学活性。对成年斑马鱼中的抗伤害感，抗炎和降血糖作用进行了合成和评估。除了减少伤害性行为外，Chalcone（40 mg/kg）还逆转了治疗后诱导的急性和慢性高血糖症，并减少了Zebrafish的Carrageenan诱导的腹部水肿。它还对J774A.1细胞中的NO产生产生抑制作用。与对照组相比，慢性高血糖后产生的氧化应激和腹水肿诱导后，chalcone显着降低。进行了用COX -1，COX-2和TRPA1通道酶对Chalcone的分子对接模拟，并表明Chalcone对Cox-1酶的亲和力较高，并且与TRPA1通道具有4个相互作用。chalcone还显示出良好的药代动力学特性，如ADMET所评估。
联合使用 Wnt 抑制剂和查尔酮复合物靶向肺癌细胞中的上皮-间质转化 (EMT) 通路
苯并呋喃取代的查耳酮衍生物；复合物 1 [(4) ‐ ((1E) ‐ 3 ‐ (1) ‐ 苯并呋喃 ‐ 2 ‐ 基) ‐ 3 ‐ 氧代丙 ‐ 1 ‐ 烯 ‐ 1 ‐ 基] ‐ 2 甲氧基苯基氯乙酸酯) 和复合物 2 [3 ‐ [(1E) ‐ 3 ‐ (1 ‐ 苯并呋喃 ‐ 2 ‐ 基) ‐ 3 ‐ 氧代丙 ‐ 1 ‐ 烯 ‐ 1 ‐ 基)] 苯基氯乙酸酯) 被合成 16,17 并进行了表征 (Alioglu 等人，已提交)。在二甲基亚砜 (DMSO) 中制备查耳酮复合物 (复合物 1 和 2) (50 mM) 和氯硝柳胺 (20 mM) 的储备浓度。复合物浓缩液中的最终 DMSO 浓度确定为 0.2% v/v，文献报道该浓度无毒。18 将复合物的储备液分装并储存在 −20°C 下。Niclosamide 购自 Sigma（目录号：N3510；Sigma-Aldrich）。碘化丙啶 (PI) 购自市售（Sigma-Aldrich）。Hoechst 染料 33342 来自 Enzo Life Sciences。