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一种高度选择性的Rock2抑制剂，用于IPF和纤维化疾病
•在没有IPF的三分之二的ILD患者中，高达40％的ILD患者可能会发展出进行性纤维化表型（5）（PF-ild），其中需要新的抗纤维化治疗•PF-ILD•PF-ILD包括类风湿关节炎 - 包括类风湿性致电（RA-riD），全身性硬化性硬化 - ild和混合的结合组织疾病 - 派生型
研究论文miR-101a-3p/rock2轴调节帕金森氏病模型中的神经元损伤
背景：帕金森氏病（PD）是一种神经退行性疾病，其为特征，其特征在于黑质Nigra Pars Compacta（SNPC）中多巴胺能神经元的丧失。这项研究的重点是破译MicroRNA（MIR）-101A-3P在PD神经元损伤及其调节机制中的作用。方法：我们通过腹膜内注射1-甲基4-苯基1、2、3、6-四氢吡啶（MPTP）构建了PD的小鼠模型，并使用了1-甲基-4-苯基 - 苯基吡啶二吡啶（MPP +）来处理神经2A细胞以构建神经-2A细胞以构建一个模型。通过游泳测试和牵引测试评估小鼠的神经功能障碍。QRT-PCR用于检查小鼠脑组织和Neuro-2a细胞中的miR-101a-3p表达和Rock2表达。蛋白质印迹，以检测小鼠脑组织和神经2A细胞中α-突触核蛋白蛋白和岩石2的表达。通过双雷酸酶报告基因测定法测定miR-101a-3p和Rock2之间的靶向关系。通过流式细胞仪评估神经2a细胞的凋亡。结果：在PD小鼠的脑组织和MPP +治疗的神经2A细胞的脑组织中发现了低miR-101a-3p表达和高岩石表达； PD小鼠的神经系统疾病降低，MPP +治疗后神经2A细胞的凋亡增加，这两者都伴随着α-突触核蛋白蛋白的积累增加。，改善了PD小鼠的神经功能，并减少了由MPP +诱导的神经2A细胞的凋亡，并减少了α-核蛋白蛋白的积累； Rock2的过表达抵消了miR-101a-3p的保护作用。另外，Rock2被确定为miR-101a-3p的直接靶标。结论：miR-101a-3p可以通过抑制Rock2表达来减少PD小鼠中神经元细胞凋亡和神经缺陷，这表明miR-101a-3p是PD的有希望的治疗靶标。
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2023年6月27日，ME3208的新药申请（中甲酸酯），一种选择性岩石2抑制剂，在日本提交了CGVHD治疗
2023年5月24日，ME3208（贝尔鲁莫苏迪尔中酸），一种选择性岩石2抑制剂，在日本接受了孤儿药物，用于治疗CGVHD
2023年5月24日，ME3208（贝尔鲁莫苏迪尔中酸），一种选择性岩石2抑制剂，在日本接受了孤儿药物，用于治疗CGVHD
小檗碱及其代谢物的药理学，它是自然界的奥泽米克还是伊马替尼？
背景：小檗碱是一种天然存在的生物碱，被广泛用于多种健康益处，包括体重管理和代谢紊乱。据报道，小檗碱的主要药理作用是通过激活 AMP 活化蛋白激酶，而其其他临床结果缺乏明确的作用机制。因此，本研究使用成熟的 Insilco 工具评估了小檗碱及其两种主要代谢物（小檗红碱和药根碱）在人体中的详细药理学。材料和方法：在 SwissTargetPrediction 服务器中确定了小檗碱及其代谢物的靶标，并使用 AutoDock vina 1.2.0 评估了它们的亲和力。使用 PrankWeb：配体结合位点预测工具评估了最高配体受体组合的结合位点。结果：激酶、酶和 A 家族 GPCR 被确定为小檗碱及其代谢物的三大靶标类别。观察到 ROCK2、PIK3CD、KCNMA1、CSF1R 和 KIT 是小檗碱及其代谢物的高亲和力靶点，亲和力值 <4 uM。小檗碱及其代谢物对所有 AMPK 和脂质/葡萄糖调节靶点（LDLR、DDP4 和 PCSK9）的亲和力均为 >10 uM。小檗碱及其代谢物对 ROCK2 的 IC50 值最小（<1 uM），而其其他高亲和力靶点（PIK3CD、KCNMA1、CSF1R 和 KIT）的 IC50 值 <5 uM。结论：多种多样的蛋白质靶点和观察到的新的亲和力靶点（ROCK2、PIK3CD、KCNMA1、CSF1R 和 KIT）为小檗碱及其代谢物在各种疾病条件下的潜在作用机制和治疗效果提供了有价值的见解，值得在合适的功效分析研究中进行验证。
Ovid Therapeutics
您可以识别前瞻性的陈述，因为它们包含诸如“遗嘱”，“五月”，“信仰”，“打算”，“预期”，“预期”，“设计”，“先进”，“目标”，“搜索”，“期望”，“ Explays”，“ explive”，“ explivate”，“潜在”，“潜在”和类似的单词或类似的表达方式（以及其他表达式或其他表达式事件或其他情况）。
Redx Pharma Limited
关于Redx Pharma Limited Redx Pharma（JPJ：REDX）是一家临床阶段的生物技术公司，致力于发现和开发新颖的小分子，针对治疗纤维化疾病，癌症和癌症相关纤维化的新兴领域的靶向治疗。REDX旨在在评估进一步发展和潜在价值创造的选择之前，将其程序发展为临床概念证明。该公司目前正在通过该诊所进行行业领先的岩石抑制剂组合，包括Zelasudil，包括一种选择性Rock2抑制剂，用于治疗间质肺疾病，包括特发性肺纤维化和RXC008，RXC008，一种GI触犯的粘岩抑制剂，用于治疗纤维蛋白蛋白疾病。此外，该公司还具有第二阶段的精度肿瘤计划Zamaporvint，它打算与该计划合作以进行进一步发展。
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关于REDX Pharma Limited Redx Pharma（JPJ：REDX）是一家临床阶段生物技术公司，致力于发现和开发新颖的小分子，针对治疗纤维化疾病，癌症和癌症相关纤维化的靶向治疗。REDX旨在在评估进一步发展和潜在价值创造的选择之前，将其程序发展为临床概念证明。该公司目前正在通过诊所进行行业领先的岩石抑制剂组合，包括Zelasudil，包括一种选择性岩石2抑制剂，用于治疗间质肺疾病，包括特发性肺纤维化和RXC008，RXC008，一种用于治疗纤维固化疾病的gi型Pan-Rock Pan-Rock抑制剂。此外，该公司还具有第二阶段的精度肿瘤计划Zamaporvint，它打算与该计划合作以进行进一步发展。