分子 nROH TPSA(Tot) ALOGPS_logP 1,1,1-三氯乙烷 0 0 2.45 1,2-二甲基苯 0 0 3.16 1,4-二甲基苯 0 0 3.15 1,7-二甲基黄嘌呤 0 72.68 -0.63 1-氯-2,2,2-三氟乙烷 0 0 1.82 1-羟基咪达唑仑 1 50.41 3.09 2,2-二甲基丁烷 0 0 3.74 2-甲基戊烷 0 0 3.6 3-甲基己烷 0 0 4.18 3-甲基戊烷 0 0 3.98 4-羟基咪达唑仑 1 50.41 3.05 对乙酰氨基酚 0 49.33 0.51 丙酮0 17.07 -0.29 氨基比林 0 30.17 0.94 异戊巴比妥 0 75.27 1.87 安替比林 0 26.93 1.18 布他西尼 0 64.43 3.05 环己烷 0 0 3.46 环丙烷 0 0 1.56 去甲丙嗪 0 45.2 4.28 去羟肌苷 1 93.03 -1.26 二乙二醇二乙烯基醚 0 27.69 1.26 恩氟醚 0 9.23 2.24 乙醇 1 20.23 -0.4 乙醚 0 9.23 1.12 乙苯 0 0 3.27 氟硝西泮 0 78.49 2.2 氟氧苯 0 9.23 1.7 氟烷 0 0 2.5 茚地那韦 2 118.03 3.26 异丁醇 1 20.23 0.6 异氟烷 0 9.23 2.3 异丙醇 1 20.23 0.04 甲索达嗪 0 72.69 3.83 甲氧氟烷 0 9.23 2.01 甲基环戊烷 0 0 3.15 甲基乙基酮 0 17.07 0.41 米氮平 0 19.37 2.9 间二甲苯 0 0 3.15 奈韦拉平 0 63.57 1.75 N-庚烷 0 0 4.33 N-己烷 0 0 4.02 去甲西泮 0 41.46 2.79
简介 在精神病学领域,三环类抗抑郁药被广泛用于治疗各种疾病,尤其用于治疗临床抑郁症 [1–3]。在大多数情况下,这些药物的主要目的是抑制突触前区域对去甲肾上腺素或血清素的吸收。然而,这些药物的效力各不相同,而且往往会引起不良的副作用。尽管有更新、更安全的替代品,但三环类抗抑郁药仍然被用作处方药,因为它们成本较低,而且是一类最突出的抗抑郁药。尽管还有其他选择,情况仍然如此。三环原子构成三环抗抑郁药的分子结构,这些药物的名称由此而来 [4–7]。在大多数情况下,核心环由七个原子组成,侧链由 N-烷基甲胺或 N-烷基二甲胺组成。丙咪嗪、地昔帕明、氯米帕明、阿米替林、去甲替林、多塞平和曲米帕明等药物是常用的三环类抗抑郁药的例子[8-10]。
摘要:本研究通过全面的分子动力学(MD)仿真探讨了新型S-三嗪基于S-三嗪的MMP-10抑制剂的动态行为和结合稳定性。所研究的化合物,称为化合物(i),表现出有效的抗大肠癌活性(HCT-116; IC 50 =0.018μm)。从机械上讲,标题化合物(i)超过了参考MMP抑制剂NNGH对MMP-10(IC 50 =0.16μm),HCT-116细胞中的GSH耗尽(相对折叠降低= 0.81),使用适度的GPX4抑制作用,诱导的脂质过氧化物和1.32相对倍数。使用Gromacs计划进行100 ns进行MD模拟,以评估复合物的均方根偏差(RMSD),均方根均方根波动(RMSF),旋转半径(RG)(RG),溶剂可访问的表面积(SASA),SASA(SASA),配体相互作用网络,触点频率分析,触点和分子机械构成 - 型 - 分子机械范围(MM MM MM),阐明负责其抗直肠癌活性的分子原则。结果表明,化合物(i)在MMP-10活性位点具有稳定且一致的相互作用,该相互作用支持其有前途的抑制作用和在结直肠癌治疗中的前瞻性治疗应用。结直肠癌(CRC)是第三常见的恶性肿瘤,也是癌症相关死亡率的第四大原因。
同时使用美沙酮和镇静剂,例如苯二氮卓类药物或相关药物,可能会导致镇静,呼吸抑郁,昏迷和死亡。由于这些风险,应保留与这些镇静剂的处方,并为无法替代治疗选择的患者保留。如果决定将美沙酮与镇静药物同时开处方,则应使用最低的有效剂量,并且应尽可能短。
近年来,由于传染病和供应问题,镇静剂短缺发生了。牙科麻醉师必须在供应短缺的情况下制定备用计划。因此,这项研究的目的是强调地西ep的特征,并将其与咪达唑仑的特征进行比较,并探讨提出在现代静脉镇静(IVS)场景中使用地西epam的有用情况的可能性。该研究遵循首选的报告项目,以进行系统评价和荟萃分析扩展,以进行范围审查(PRISMA-SCR)指南。文献研究是使用PubMed和Google Scholar进行的。经过详细的审查,比较咪达唑仑和地西ep的20个英语研究符合资格标准。评估点分为四类:作用发作,镇静,注射疼痛和失忆效应。本分析的结果审查的结果表明,地西ep倾向于(a)(a)动作和恢复的发作较慢,(b)更多的注射疼痛,以及(c)与咪达唑仑相比,弱势疗法较弱,与米物唑相比,必须在较高剂量下进行地西ep剂。使用两种药物(例如,咪达唑仑 +丙泊酚)现在是一种普遍做法,因为麻醉药的进展。此外,牙科已经变得更加先进,并涉及冗长的程序,例如植入手术。因此,有必要关注地西ep和丙酚,术后恢复时间以及存在或不存在注射疼痛和失忆作用的最佳药物剂量。在短期牙科手术过程中,在短期牙齿手术过程中,地西ep剂可能是IVS的替代品,需要进一步研究。
垂体 - 对性腺轴的影响,对雌性大鼠的抗源性作用,下丘脑 - 垂体 - 肾上腺轴,报告体外研究,雌激素作用,促进雌激素受体α表达,雄激素作用,抗雄激素对抗基因的作用,对抗基因的影响,抗元素效应,抗腐殖质,抗抗癌症效应和抗癌症ATE癌细胞(包括对雌激素受体的影响间接影响的情况),对类固醇产生的影响,间接对大鼠胶囊/基质细胞中类固醇合成的影响,对褪黑激素受体的影响,对人类给药的影响,对生长激素的影响,对生长激素的影响,对下丘脑的影响 - 垂体 - 腺癌 - 腺癌,麦芽胶轴,麦芽胶轴,麦芽胶轴,麦芽胶轴,有人提出,它表现出降低Tonin分泌调节功能,对下丘脑 - 垂体 - 甲状腺甲状腺轴的影响,促进胰岛素抵抗,对睾丸激素合成系统的影响,抑制催乳素分泌的影响,对二素化和浓度的浓度增加和浓缩量和浓缩量的影响,对类固醇合成系统的作用增加。
• 0.9% 氯化钠注射液中的咪达唑仑只能通过静脉注射。避免动脉内注射或外渗 [见警告和注意事项 (5.7)]。 • 只有接受过程序镇静管理培训且未参与诊断或治疗程序实施的人员才应施用 0.9% 氯化钠注射液中的咪达唑仑。 • 给药人员必须接受过气道阻塞、通气不足和呼吸暂停的检测和管理培训,包括保持气道畅通、支持性通气和心血管复苏。 • 在施用 0.9% 氯化钠注射液中的咪达唑仑期间,必须立即提供补充氧气、复苏药物以及适合年龄和尺寸的袋/阀/面罩辅助通气设备。应立即提供苯二氮卓类逆转剂。 • 在镇静期间和恢复期间持续监测生命体征[见警告和注意事项(5.1)]。
了解 SARS-CoV- 2 感染机制并寻找潜在治疗方法是全球当务之急。使用定量系统药理学方法,我们确定了一组可重新利用和在研药物可作为 COVID- 19 的潜在治疗方法。这些药物是根据连接图筛选的 SARS-CoV- 2 感染的 A 549 细胞的基因表达特征推断出来的,并通过网络邻近性分析根据病毒-宿主相互作用组中的疾病模块确定了优先次序。我们还根据 ACE 2 过表达的 A 549 细胞的转录组,确定了旨在抑制重症 COVID- 19 患者过度炎症反应的免疫调节化合物。使用 SARS-CoV- 2 感染的 Vero-E 6 细胞进行的实验,以及使用 HEK 293 T 和 Calu- 3 细胞进行的探测 ACE 2 / SARS-CoV- 2 刺突蛋白介导的细胞融合的独立合胞体形成试验表明,几种预测化合物具有抑制活性。其中,沙美特罗、罗特林和 mTOR 抑制剂在 Vero-E 6 细胞中表现出抗病毒活性;丙咪嗪、林西替尼、己基间苯二酚、依折麦布和溴苯那敏阻碍了病毒进入。这些新发现为扩大用于治疗 COVID- 19 的化合物库提供了新途径。
目的:本研究旨在设计和评估基于微海绵的盐酸异丙嗪给药系统。微海绵给药系统设计用于药物的位点特异性和控制释放,通过使用邻苯二甲酸醋酸纤维素来改善药物的位点特异性吸收。材料和方法:微海绵采用改进的准乳液溶剂扩散技术配制而成。通过 FTIR 研究了盐酸异丙嗪、邻苯二甲酸醋酸纤维素、乙基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮之间的化学相互作用,FTIR 结果证实药物和聚合物之间没有化学反应。药物和聚合物的相容性研究通过 DSC 得到证实。结果:FTIR 结果证实药物和聚合物之间没有化学反应。体外药物释放率在 91.97% 至 98.78% 之间,配方 MS5 显示出最高的 % CDR。优化后的配方 (MS5) 表现出良好的包封率 (93.6%)、浮力 (78%) 和累积药物释放率 (98.78%)。SEM 显示异丙舒林盐酸盐以控释模式从球形多孔微海绵中释放。结论:本研究提供了一种新方法来配制和评估异丙舒林盐酸盐微海绵以治疗妊娠期间早产。
G. R. Phadtare摘要:迄今为止,从各种药用植物及其成分对精神病疾病的新型药物疗法进行了显着发展。在不同的动物模型(例如强制游泳试验(FST))中,进行了本研究,以评估螺旋藻和氯吡格雷的抗抑郁潜力。在这项研究的螺旋藻和氯吡格雷分别以两种剂量(150,300 mg/kg&75,300 mg&75,150 mg/kg)和标准的imipramine and imipramine-indioum-cgc(分别为150,300 mg/kg&75,150 mg/kg)。分开一组Wistar大鼠和白化小鼠。从这两种动物模型中发现,螺旋藻和氯吡格雷以剂量依赖性的方式在FST上固定的持续时间显着降低,并且高剂量的螺旋藻和150 mg/kg的clopidogrel的作用是与甲米皮胺的作用显着降低。螺旋藻和氯吡格雷与丙咪嗪制剂相比还显示出显着的抗抑郁作用,研究证实,螺旋藻和氯吡格雷会增加Na,dA,5HT的神经递质水平,表明神经传递调制调制是一种可能的作用机制。螺旋藻和氯吡格雷具有显着的抗抑郁活性。