XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search System他拉唑
质子泵抑制剂诱导的肾损伤与CYP2C19多态性的关系：回顾性队列研究
质子泵抑制剂（PPI）最近据报道与肾毒性有关。PPI主要由细胞色素P450 2C19（CYP2C19）代谢。然而，CYP2C19遗传多态性与PPI诱导的肾毒性之间的关系尚不清楚。在这项研究中，我们旨在分析PPI的肾脏损伤发生时间，包括兰索拉唑，埃索美唑，拉布拉唑和Vonoprazan和CYP2C19代谢剂状态，由CYP2C19基因型分类。在这项回顾性队列研究中审查了开处方的PPI的患者。主要结果是估计的肾小球滤过率（EGFR）的时间降低了30％。在接受兰索拉唑治疗的患者中，CYP2C19差的代谢剂（PM）组的EGFR降低了30％的时间比非PM组的时间明显短（PM vs. non-pm，2.43，2.43，2.43，95％的置信区间，1.21至4.87，P = 0.012）。相比之下，在接受埃索美丙唑，拉布拉唑或vonoprazan的患者中，非PM和PM组之间EGFR的30％降低了30％。在兰索拉唑治疗的患者中，CYP2C19 PM，高血压和心肌梗塞史的患者的调整后危害比与30％EGFR的降低显着更高。总而言之，这项回顾性研究表明，用兰索拉唑治疗的患者的CYP2C19代谢剂状态与30％EGFR相关，但与埃苏美唑，拉巴拉唑或Vonoprazan相关。
三唑并嘧啶衍生物
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物，在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间，全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性，例如抗 COVID-19 和抗癌作用，以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶，重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性，为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
VT-1161 - 单唑和双...
摘要：VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂，具有真菌CYP51的高特异性（与人类CYP酶相比），由于较少的脱离靶向抑制剂，它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中，我们评估了VT-1161对白色念珠菌，克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长，白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1，K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1，并杀死了99.9％的微生物种群，指示了细胞球作用。此外，VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80％的单微生物生物膜，而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用，并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90％。此外，在VT-1161暴露24小时后，消除成熟的生物膜非常好，对于单物种和双物种生物纤维，在2 µg ml-1时达到90％。在这种混合的生物膜上，使用VT-1161是一种替代方法，因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗，因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性，并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA（通常被认为是安全的）状态，VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
PPI 的药代动力学、副作用和疗效
摘要 质子泵抑制剂（PPI）是世界上使用最广泛的药物。目前，市场上有六种PPI：右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、奥美拉唑和雷贝拉唑。它们的半衰期约为 1 小时，并通过同工型 CYP2C19 和 CYP3A4 在肝脏中进行生物转化。目的是对 IBPS 的药代动力学、副作用和功效进行文献综述。该方法基于综合评价，考虑了 Medline、Lilacs、Scielo、Pubmed 和 Google Scholar 数据库，以及 2011 年至 2019 年期间发表的英文、葡萄牙文和西班牙文文章。PPI 是广泛用于治疗胃酸分泌疾病的药物，具有良好的抑制酸分泌的潜力，酸分泌可能需要长达 3 到 4 天的时间。 PPI 通常耐受性良好，最常见的副作用是头痛、腹痛、恶心和腹泻。 PPI 比 H2 受体拮抗剂产生更有效且更持久的酸抑制作用，并且可以将胃液 pH 值维持在 4 以上长达 16 至 18 小时/天。从目前的情况来看，PPI 已成为治疗消化道疾病的首选药物。它们通常被广泛接受，服用该药物 1 年或更长时间的患者应小心。关键词：质子泵抑制剂；不良反应；效力。摘要 质子泵抑制剂（PPI）是世界上使用最广泛的药物。目前，市场上有六种PPI：右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、奥美拉唑和雷贝拉唑。它们的半衰期约为 1 小时，并通过 CYP2C19 和 CYP3A4 同工酶在肝脏中进行生物转化。目的是对 IBPS 的药代动力学、副作用和有效性进行文献综述。该方法基于综合评价，考虑了 Medline、Lilacs、Scielo、Pubmed 和 Google Scholar 数据库以及 2011 年至 2019 年发表的英文、葡萄牙语和西班牙语文章。PPI 是用于治疗胃酸分泌疾病的研磨药物，具有良好的抑制酸分泌的潜力，酸分泌可能需要 3 到 4 天。 PPI 通常耐受性良好，最常见的副作用是头痛、腹痛、恶心和腹泻。 PPI 比 H2 受体拮抗剂产生更有效且更持久的酸抑制作用，并且可以将胃液 pH 值维持在 4 以上长达 16 至 18 小时/天。从所呈现的背景下，PPI 是治疗肽类疾病的首选药物。它们通常被广泛接受，服用该药物 1 年或更长时间的患者应小心。关键词：质子泵抑制剂；不良反应；效率。摘要 质子泵抑制剂（PPI）是世界上使用最广泛的药物。目前，市场上有六种PPI：右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、奥美拉唑和雷贝拉唑。其半衰期约为 1 小时，通过 CYP2C19 和 CYP3A4 同工型在肝脏中进行生物转化。目的是对 IBPS 的药代动力学、副作用和有效性进行文献综述。该方法基于综合评价，考虑了 Medline、Lilacs、Scielo、Pubmed 和 Google Scholar 数据库，以及 2011 年至 2019 年期间发表的英文、葡萄牙语和西班牙语文章。PPI 是用于治疗胃酸分泌疾病的研磨药物，具有良好的抑制酸分泌的潜力，酸分泌可能需要 3 到 4 天。 PPI 通常耐受性良好，最常见的副作用是头痛、腹痛、恶心和腹泻。 PPI 产生
质子泵抑制剂（PPIS）的Jurkat T淋巴细胞凋亡诱导
凋亡（通常称为程序性细胞死亡）不断发生在人类中。随着癌细胞的酸度增加，诱发了凋亡。在健康细胞中，质子泵蛋白允许H +离子渗透到细胞膜，从而调节pH值。然而，质子泵抑制剂（PPI），例如奥美拉唑，防止质子运动，导致pH调节。在先前的研究中，奥美拉唑诱导了Jurkat T淋巴细胞的细胞死亡；但是，尚无证实细胞是通过细胞凋亡或通过坏死而死亡的，而细胞爆发。通过使用膜联蛋白-V染色，可以测量奥美拉唑，右氯唑唑和埃索美吡唑对凋亡诱导的影响。细胞死亡。右兰索拉唑和埃索美拉唑在18小时时均达到100％的凋亡，表明它们具有较早的凋亡激活点。为了测量细胞活力的程度，通过用小钙蛋白 - 乙酰氧基甲基（AM）染料染色细胞来测量胞质酯酶活性。Jurkat细胞暴露于Omeprazole，Dexlansoprazole和Esomeprazole六个小时，并监测30小时以测量生存能力。阿霉素是一种已知的化学治疗性，在测试凋亡诱导和生存力时也被用作阳性对照。使用荧光显微镜成像时，由于膜联蛋白V-FITC的结合而导致凋亡荧光的任何细胞以及由于PI的结合而导致的坏死细胞荧光。用钙软蛋白AM（如果细胞荧光，它们）被认为是可行的，而非荧光细胞被认为是坏死的。在30小时的标记下，右倾角唑的生存力最小（40.0±3.5％的细胞可行），其次是阿霉素（62.9±1.8％），埃索美普唑（66.2±1.6％）和欧洲普拉唑（69.29±2.01％）（69.29±2.01％），在比较（71％）中（71％）（71％）。右兰索拉唑的生存能力低，表明需要使用相同的PPI和暴露方法进行毒性研究，以确定最佳药物浓度。奥美拉唑和埃索美瑞唑的最佳浓度为1 µm，右兰索拉唑啉为0.5 µm。未来的研究包括使用膜联蛋白V-FITC和碘化丙啶（PI）染料在确定浓度下测试细胞死亡方法。
组蛋白去乙酰化酶抑制剂 Largazole 抑制 SP1 和 BRD4，使一组超级增强子失活，并导致有丝分裂染色体错位
组蛋白去乙酰化酶抑制剂已被研究作为癌症和其他疾病的潜在治疗剂。已知 HDI 可促进组蛋白乙酰化，从而导致开放染色质构象并通常增加基因表达。在之前的研究中，我们报告了一组基因，特别是那些由超级增强子调控的基因，可以被 HDAC 抑制剂拉格唑抑制。为了阐明拉格唑抑制基因的分子机制，我们进行了转座酶可及染色质测序、ChIP-seq 和 RNA-seq 研究。我们的研究结果表明，虽然拉格唑治疗通常会增强染色质的可及性，但它会选择性地降低一组超级增强子区域的可及性。这些基因组区域在拉格唑存在下表现出最显著的变化，富含 SP1、BRD4、CTCF 和 YY1 的转录因子结合基序。 ChIP-seq 分析证实 BRD4 和 SP1 在染色质上各自位点的结合减少，特别是在调节基因（如 ID1、c-Myc 和 MCM）的超级增强子上。拉格唑通过抑制 DNA 复制、RNA 加工和细胞周期进程发挥作用，部分是通过抑制 SP1 表达来实现的。shRNA 消耗 SP1 可模拟拉格唑的几种关键生物学效应并增加细胞对该药物的敏感性。针对细胞周期调控，我们证明拉格唑通过干扰中期染色体排列来破坏 G/M 转换，这种表型在 SP1 消耗时也观察到。我们的结果表明，拉格唑通过抑制超级增强子上的 BRD4 和 SP1 发挥其生长抑制作用，导致细胞抑制反应和有丝分裂功能障碍。
质子泵抑制剂传单
本研究旨在分析质子泵抑制剂 (PPI) 药物说明书中是否存在有关停用处方的信息。我们分析了巴西卫生监管局 (ANVISA) 和食品药品管理局 (FDA) 网站上以下药物的说明书：奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、右兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。每张说明书中收集的变量包括：a) 有关停用处方的信息；b) 有关停用处方流程的指导；c) 建议最长使用时间；d) 长期使用的风险。这些信息是根据加拿大的 PPI 停用处方指南进行分析的。在药物说明书中，83.33% 的 ANVISA 说明书和 100% 的 FDA 说明书没有提供有关停用处方的明确系统指导。关于最长使用时间，两个机构的 100% 说明书都包含此信息。关于长期使用该药物的风险，33.33% 的 ANVISA 传单和 33.3% 的 FDA 传单未报告指南中所述的风险增加。结果突出表明，PPI 传单中关于减少处方的信息存在很大差距；这种强调对于促进合理用药是必要的。
PPI在儿科备忘录中处方 -
To: All Pharmacy Staff (Trust and ENHPharma), Paediatric Medical and Nursing Staff (Matron to escalate to A&E Paeds, Bluebell Ward, Bramble Day Unit and Day Surgery) From: Kiani Patel, Specialist Rotational Pharmacist and Lisa Summers, Lead Pharmacist Paediatrics Date: 18 July 2023 Subject: Changes to Proton Pump Inhibitor (PPI) Choices and Formulations for小儿患者兰索拉唑现在是信托中儿科患者使用的第一行PPI。应考虑每个患者的剂量，吞咽能力和给药途径，应选择特定的兰索拉唑配方。奥美拉唑在信托内的小儿患者中使用。请按照以下选项进行兰索拉唑的处方和管理：