本研究的目的是制备和表征用于治疗前列腺癌的载多西紫杉醇 (DTX) 的靶向固体脂质纳米粒 (SLN)。通过将茴香酰胺 (Anis) 配体定位在 SLN 表面,可以与前列腺癌细胞上过表达的 σ 受体相互作用,实现了目标。通过高剪切均质化和超声波处理法制备负载 DTX 的 SLN,并通过实验设计进行优化。最佳 DTX-SLN 的平均粒径和包封率分别为 174 ± 9.1 nm 和 83 ± 3.34%。差示扫描量热法的结果表明,DTX 以无定形状态分散在纳米载体中。扫描电子显微镜 (SEM) 图像证实了纳米粒子的纳米级尺寸和球形形状。细胞毒性研究表明,游离药物、DTX-SLN 和 DTX-SLN-Anis 的 IC 50 在 PC3 细胞系中分别为 0.25 ± 0.01、0.23 ± 0.02、0.12 ± 0.01 nM,在 HEK293 细胞系中分别为 20.9 ± 3.89、18.74 ± 7.43 和 14.68 ± 5.70 nM。与 DTX-SLN 和游离药物相比,靶向 DTX-SLN-Anis 对前列腺癌细胞的作用更有效。本研究的结果表明,靶向 SLN 中装载的抗癌药物可能是一种有前途的癌症治疗方法。此外,进行体内研究将对这些发现进行补充。
1医院肿瘤学系,医院Universitorio ram ram Cajal,西班牙马德里28034; elena.lopez@medsir.org 2医学系,Medica Scientia Innovation Research(Medsir),Ridgewood,NJ 07450,美国; jose.perez@medsir.org(J.M.P.-G。); serena.dicosimo@istitututotumori.mi.it(s.d.c.); laura.calabuig@medsir.org(l.c.); sampayo.mc@gmail.com(M.S.-C。); andrea.malfettone@medsir.org(a.m.); allombart1@yahoo.com (A.L.-C.) 3 Medical Department, Medica Scientia Innovation Research (MedSIR), 08018 Barcelona, Spain 4 International Breast Cancer Center (IBCC), Quiron Group, Medical Oncology Department, 08022 Barcelona, Spain 5 Biomarkers Unit, Department of Applied Research and Technological Development, Fondazione IRCCS Istituto Nazionale dei Tumori, 20100意大利米兰6医学肿瘤学系,库里研究所,92210 St.云,法国; etienne.brain@curie.fr 7肿瘤学系,大学医学中心Maribor,2000年,斯洛文尼亚Maribor; Maja.ravnik@ukc-mb.si 8医学肿瘤学,Vall d'Hebron肿瘤学研究所(VHIO),Vall d'Hebron University Hospital,08035,西班牙巴塞罗那; sescriva@vhio.net 9,巴塞罗那医院诊所医学肿瘤科,转化基因组学和靶向疗法,IDIBAPS,08036,西班牙巴塞罗那; mjvidal@clinic.cat 10中心专家CANCERS du sein h pital tenon,Institut Universitaire deCancérologieap-hp。); jacortes@vhio.net(J.C。);电话。: + 41-31-632-5000(T.M.S.); + 34-935-504-848(J.C。)Sorbonne Université,75020巴黎,法国; joseph.gligorov@aphp.fr 11医学肿瘤学部,肿瘤学研究所卢布尔雅那,1000卢布尔雅那,斯洛文尼亚; sborstnar@onko-i.si 12 Hospital Arnau de Vilanova, Universidad Cat ó lica de Valencia “San Vicente M á rtir”, 46015 Valencia, Spain 13 Department of Cardiology, Inselspital, Bern University Hospital, University of Bern, 3010 Bern, Switzerland 14 Department of Medical Oncology, Vall d'Hebron Institute of Oncology (VHIO),08035西班牙巴塞罗那 *信件:Thomas.suter@insel.ch(T.M.S.S.
简介 在过去十年中,纳米材料科学中的药物知识得到了快速发展。医学纳米技术是纳米技术在医学中的应用,涉及药物输送系统、疾病检测方法、新产品(如纳米机器人和人造组织)的引入等问题,其目的是通过发展医疗保健领域的深思熟虑和重大变革来提高生活质量。纳米科学在纳米医学中的应用,更具体地说是在药物科学领域的应用,用于药物纳米载体在疾病管理和癌症治疗中的创新,将迅速普及。1-5 在这一领域,已经通过探索多种载体和方法探索了靶向药物输送以用于名义癌症治疗。6-8
固体脂质纳米粒 (SLN) 已成为一种卓越的药物输送纳米胶体系统。本综述介绍了有关 SLN 各个方面的当代信息,即 SLN 形态、结构特征、制备方法及其特性。这种载体系统可以提高几类药物的治疗效果。SLN 目前的用途包括癌症治疗、传染病、糖尿病、中枢神经系统疾病、心血管疾病、药妆等。SLN 有助于改善药代动力学并改变药物释放。表面改性的前景、增强对各种生物屏障的渗透性、抵抗化学降解的能力以及同时封装两种或多种治疗剂的可能性已引起人们对 SLN 的普遍关注。同时,本综述强调了与该载体系统相关的最新研究趋势。
文章历史:提交日期:2020 年 3 月 6 日修订日期:2020 年 4 月 10 日接受日期:2020 年 5 月 11 日摘要固体脂质纳米粒子 (SLN) 于 1991 年底首次推出,作为已知的旧胶体载体(如乳液、脂质体和聚合物微粒和纳米粒子)的替代转运系统。SLN 具有经典结构的优点和潜力,但避免了它们的一些常见和已知的缺点。本文回顾了 SLN 的生产技术、药物的整合、负载能力和药物的释放,特别强调了药物释放技术。与将 SLN 引入制药行业有关的问题,例如赋形剂的地位。从一开始,在过去十年中,脂质纳米粒子 (LNP) 就引起了特别广泛的关注。纳米结构脂质转运体强脂质纳米颗粒 (SLN) 成为由脂质形成的两种最重要的纳米颗粒形式。SLN 的设计能够克服某些类型的胶体载体的限制,如脂质体、乳液和聚合物纳米颗粒,因为它们具有良好的一面,如强大的排放曲线和引导药物分布,具有最完美的物理健康。NLC 将在下一代脂质纳米颗粒中改进 SLN,以增强稳定性、安全性和容量负载。本文重点介绍使用均质化和溶剂蒸发等先进生产技术减少毒性作用的方法。因为它为固体脂质纳米颗粒提供了便利
A. Grillone * , E. Redolfi Riva * , S. Moscato ** , R. Sacco *** , V. Mattoli * and G. Ciofani * * Italian Institute of Technology, CMBR@SSSA, Pontedera, Italy, gianni.ciofani@iit.it ** University of Pisa, Department of Clinical and Experimental Medicine, Pisa, Italy *** Pisa University意大利PISA胃肠病学系的医院摘要索拉非尼是一名抗癌药,该药物已获得食品和药物管理局的批准,用于治疗肝细胞癌和晚期肾癌。索拉非尼的临床应用有望,但受其不溶性和严重有毒副作用的限制。这项研究的目的是开发和表征索拉非尼负载的磁性纳米电炉,以在远程磁场的帮助下将药物输送到疾病部位。索拉非尼和超帕磁铁氧化铁纳米颗粒通过使用粘胶棕榈酸酯作为脂质基质将固体脂质纳米颗粒(SLN)封装在固体脂质纳米颗粒(SLN)中。在人肝癌HEPG2的体外评估生物学作用。我们的结果证实了可以通过索拉非尼细胞毒性作用杀死能够杀死癌细胞的稳定SLN的可能性,并得益于该药物的磁性积累来增强/定位在所需区域。关键字:固体脂质纳米颗粒,磁性纳米颗粒,索拉非尼,HEPG2 1简介多激酶抑制剂(MKI)Sorafenib(TradeNamenexavar®,Bayer)最近已获得FDA批准的,FDA批准了不可超过的肝癌和晚期肾carcinoma和先进的肾carccinoma(HCC)[1 1] [HCCC)[HCCC)]克服后一种缺点可能是最重要的改进之一临床前研究表明,索拉非尼通过几种抑制肿瘤血管生成并诱导肿瘤细胞凋亡的机制作用[2]。尽管证明了其生存益处,但索拉非尼仍可以导致重要的副作用,包括手和脚综合征,腹泻和高血压[3]。这项研究的目的是开发能够有效,有选择性地将索拉非尼提供给癌症病变的磁性纳米型,这要归功于磁性纳米颗粒介导的物理指导。拟议的系统可以通过将药物集中在目标位点的对应性中,可以选择性地传递索拉非尼。它的使用可以提高治疗的疗效,以避免前提到的副作用,例如药物as特异性生物分布,这可能会使健康组织暴露于药物作用。