摘要肠道微生物组可能调节口服药物的药代动力学。同源转运蛋白在宿主居住的微生物细胞的肠细胞和细胞膜的史诗般的膜上可能竞争口服药物的吸收。属于宿主小肠的微生物细胞可能会吸收/生物蓄能的一些口服药物剂量的某些量。该项目的目的是观察肠道微生物组对依那倍lil的吸收/生物蓄积行为,当依那帕利口服以纯形式和赋形剂(片剂;商业制备)的存在。当前,尚无数据证实肠道微生物组在不存在和存在赋形剂的情况下通过肠道微生物组吸收的特定运输系统。两项体内试验,依那普利纯药物治疗试验和依那普利商业片剂处理的试验并行进行。在成年Wistar白化大鼠(n = 42)中进行每个试验分为每组中具有相同大鼠数量的七组(n = 6);一个对照组和六个用单剂量的依那普利10mg/kgbwt口服的药物治疗组。大鼠(n = 6)随后在药物给药后1、2、2、3、4、5和6小时以不同的肠道过境时间处置,以从摘要收集微生物肿块。颗粒被裂解以暴露微生物裂解物并通过HPLC追求。与5小时的运输时间(73.2±5.17µg)相比,微生物组在4小时的运输时间(103±7.31µg)中吸收了依那倍lil(103±7.31µg)。亚洲J. Agric。生物。2025(1):2024121。从微生物组中的剂量恢复百分比在4小时转运时间(4.15±0.05%)时明显高(p≤0.05),而5小时的过境时间(3.14±0.18%)。独立于赋形剂的存在,从两个制剂中,依那普利的同等量都通过宿主肠上皮细胞中的同源传输机制竞争地吸收了同等量。最终,依那普利作为肠道微生物组的底物,在口服时独立于剂型。关键字:依那磷,微生物组,微生物裂解物,药物恢复的百分比如何引用:Malik S,Mukhtar I,Muzaffar H,Nawaz L和Anwar H.解锁潜力:探索肠道微生物组吸收抗抑制性抗性的能力。doi:https://doi.org/10.35495/ajab.2024.121这是根据Creative Commons Attribution 4.0许可条款分发的开放访问文章。(https://creativecommons.org/licenses/4.0),只要正确引用了原始工作,就可以在任何媒介中进行无限制的使用,分发和复制。
血管紧张素 II 促进肾脏传出小动脉优先收缩,从而增加肾小球滤过压 ( 1 )。通过优先传出小动脉血管扩张,血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEi) 和血管紧张素受体阻滞剂 (ARB) 可导致肾小球跨压和肾小球滤过率 (GFR) 急性、可逆性下降 ( 5 )。平均而言,用 RAAS 抑制剂 (RAASi) 治疗的肾性蛋白尿犬的血清 GFR 替代标志物血清尿素氮 (SUN) 和肌酐浓度似乎没有显著增加 ( 6 – 8 )。然而,一些服用这些药物的个体可能会出现肾氮血症的发展或恶化;因此,他们的监测通常包括评估血清肌酐浓度 ( 9 )。
3 尼日利亚阿贝奥库塔联邦农业大学园艺系 摘要 血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制一直是抗高血压药物开发的一条有希望的途径。我们的研究使用计算机模拟方法调查了来自六种药用植物(Allium sativum L.、Zingiber officinale Roscoe、Acalypha godseffiana Mast.、Moringa oleifera Lam.、Vernonia amygdalina Delile 和 Rauvolfia vomitoria Afzel.)的生物活性化合物对 ACE 的抑制潜力。筛选了三十一 (31) 种生物活性化合物,同时使用雷米普利和依那普利作为对照药物。从 PubChem 在线服务器获得了生物活性化合物和对照药物的 3D 结构和规范简化分子输入线输入系统 (SMILES)。使用 SwissADME 在线服务器和 AutoDock Vina 软件对生物活性化合物进行药物相似性评估,并对成功化合物进行蛋白质-配体对接。还进行了 ADMET(吸收、分布、代谢、排泄、毒性)分析,以评估命中配体是否适合进一步药物开发。在筛选的 31 种化合物中,17 种至少通过了药物相似性判定的五条标准规则中的四条,而对照药物(雷米普利和依那普利)未通过其中一条规则。 Ajmaline、芹菜素、槲皮素、Cryptolepine、木犀草素、羟基维诺内酯、山奈酚和维诺达洛尔的结合能分别为 -9.6 kcal/mol、-8.7 kcal/mol、-8.5 kcal/mol、-8.4 kcal/mol、-8.4 kcal/mol、-8.3 kcal/mol、-8.3 kcal/mol 和 -7.8 kcal/mol,高于雷米普利和依那普利(-7.6 kcal/mol 和 -7.5 kcal/mol)。较高的结合能和结合相互作用的稳定性表明这些命中配体是针对 ACE 的潜在抗高血压药物。然而,需要进行湿实验室实验研究来验证这些化合物的抑制活性并阐明其作用机制。关键词:植物化合物、结合亲和力、高血压、靶蛋白、药用植物 *通讯作者电子邮件:fawibeoo@funaab.edu.ng 简介 高血压,俗称高血压,是影响人类最常见的疾病之一
心力衰竭药物,她的症状没有改善。在13岁时,她患有肠炎,这加剧了她的心力衰竭症状。在此期间,她带着进步的呼吸困难(NYHA IV)和orthopnea赠送到急诊室。正常怀孕后,她是在学期出生的。前出生,出生和产后历史并不明显。家族史表明,尽管没有已知疾病,但她的母亲在怀孕的第二个月中死于27岁的心脏死亡。病人的八岁兄弟无症状。检查显示呼吸道(呼吸频率为35/分钟),正通知,心脏病(心率为120/分钟)和低血压(血压为77/45 mmHg)。心脏检查显示S3和S4疾驰,柔软的顶部收缩期杂音,双侧基底裂纹。患者的平均生长和心理运动发育和正常神经检查。胸部X射线显示心脏肿大,超声心动图显示出左心室的扩张,患有严重的功能障碍(EF 25%)(图2 A- B)。 该患者被送入小儿重症监护病房,并在稳定后出院。 该患者在速尿,螺内酯,依那普利,高氧蛋白,卡维丝醇和L肉碱的回家中出院。 随访时,我们感到惊讶,因为心脏功能和患者2 A- B)。该患者被送入小儿重症监护病房,并在稳定后出院。该患者在速尿,螺内酯,依那普利,高氧蛋白,卡维丝醇和L肉碱的回家中出院。随访时,我们感到惊讶,因为心脏功能和患者
在预防冠状动脉疾病(CAD)患者的临床事件中的有效性已在一项独立的,多中心,随机,随机,双盲,安慰剂对照研究中进行了评估。氨氯地平与依那普利的比较限制了血栓形成的发生(Camelot)。在这些患者中,用氨氯地平5-10毫克治疗663例,用依那倍兰氏氏夹治疗673例10-20毫克的患者,除了汀类药物,β-杆菌,利尿剂和阿司匹林的标准护理外,还接受了安慰剂治疗655例患者。关键功效结果列于表1。结果表明,氨氯地平治疗与CAD患者的心绞痛和血运重建手术的住院治疗较少有关。
The neuro-moral paradigm of the IC was highly accepted by the scientific community, promoting angiotensin converting enzyme inhibitors (IEC), beta-corticoid receptor antagonists (Arms), angiotensin receptor blockers (BRAS), and receptor inhibitors, and receptor inhibitors Angiotensin-Neprilisine (Arni) to the first HI treatment line with reduced ejection分数(ICFER)。 4这种接受是由于出色的临床试验,该试验始终证明了这些药物在降低死亡率方面的有效性。 与安慰剂相比,与安慰剂相比,与IECA的第一个试验是共识5(1987)和SOLVD 6(1991) - 证明了依那普利的有效性。 接下来,Rales 7(1999),带有螺内酯和强调HF 8(2011),Eplerenone和Eplerenone合并了ARM在临床实践中的使用。 对于BB,CIBIS-II 9(1999),Morit-HF 10(1999)和Copernicus 11(2001)研究分别证实了CI患者的Bisoprolol,Metoprolol和Carvedilol的好处。The neuro-moral paradigm of the IC was highly accepted by the scientific community, promoting angiotensin converting enzyme inhibitors (IEC), beta-corticoid receptor antagonists (Arms), angiotensin receptor blockers (BRAS), and receptor inhibitors, and receptor inhibitors Angiotensin-Neprilisine (Arni) to the first HI treatment line with reduced ejection分数(ICFER)。4这种接受是由于出色的临床试验,该试验始终证明了这些药物在降低死亡率方面的有效性。与安慰剂相比,与安慰剂相比,与IECA的第一个试验是共识5(1987)和SOLVD 6(1991) - 证明了依那普利的有效性。接下来,Rales 7(1999),带有螺内酯和强调HF 8(2011),Eplerenone和Eplerenone合并了ARM在临床实践中的使用。对于BB,CIBIS-II 9(1999),Morit-HF 10(1999)和Copernicus 11(2001)研究分别证实了CI患者的Bisoprolol,Metoprolol和Carvedilol的好处。
有症状性心力衰竭或无症状左心室功能障碍患者的依那倍氏症的初始剂量为2.5 mg,应在密切的医疗监督下对其进行施用,以确定对血压的初始影响。依那普利元来可能会用于使用利尿剂和适当的digitalis的有症状性心力衰竭。在缺乏症状性低血压的有效治疗后或在心力衰竭中进行治疗后,应逐渐增加剂量,剂量应逐渐增加到通常的20 mg维持剂量,单剂量或两次分裂的剂量给药,如患者所忍受的。这种剂量滴定可以在2到4周内进行,或更快地进行,如果有残留体征和心力衰竭症状的表现。在有症状性心力衰竭的患者中,这种剂量方案可有效降低死亡率。
ADHF ¼ 急性失代偿性心力衰竭;AUC ¼ 曲线下面积;BNP ¼ B 型利钠肽;CV,心血管;EVALUATE-HF ¼ 沙库巴曲/缬沙坦与依那普利对射血分数降低的轻度至中度 HF 患者主动脉僵硬的影响的研究;HF ¼ 心力衰竭;HFpEF ¼ 射血分数保留的心力衰竭;HFrEF ¼ 射血分数降低的心力衰竭;LIFE ¼ LCZ696 在晚期 HF 中的应用;LVEF ¼ 左心室射血分数;MI ¼ 心肌梗死;NT-proBNP ¼ 血浆 N 端前 B 型利钠肽;NYHA ¼ 纽约心脏协会;PARADIGM-HF ¼ ARNi 与 ACE 抑制剂的前瞻性比较以确定对 HF 试验中全球死亡率和发病率的影响; PARADISE-MI ¼ 前瞻性 ARNi 与 ACE 抑制剂试验,以确定在减少 MI 后 HF 事件方面的优势;PARAGON ¼ 前瞻性比较 ARNi 与 ARB 在射血分数保留的 HF 患者中的总体结果;PARALLAX ¼ 前瞻性比较 ARNi 与合并症相关常规疗法在生活质量和运动能力方面的效果;PARAMOUNT ¼ 前瞻性比较 ARNi 与 ARB 在治疗射血分数保留的 HF 方面的效果;PIONEER-HF ¼ 比较沙库巴曲缬沙坦与依那普利对急性 HF 发作后稳定的患者中 NT-proBNP 的影响;PROVE-HF ¼ 沙库巴曲缬沙坦治疗 HF 期间生物标志物、症状改善和心室重塑的前瞻性研究;RAS,肾素血管紧张素系统; SBP = 收缩压;STEMI = ST 段抬高型心肌梗死;TITRATION = 心力衰竭患者开始使用 LCZ696 的安全性和耐受性;TRANSITION = 急性失代偿事件后 HFrEF 患者出院前和出院后开始使用 LCZ696 治疗的比较;6MWT = 6 分钟步行测试。