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World File Search System吡啶基
基于吡啶基哌嗪的rnd型多药外排泵的变构抑制剂
ef伏特转运蛋白在革兰氏阴性细菌中具有抗性。在这里，我们通过抑制其主要的RND转运蛋白Acrab-tolc来确定和化学优化基于吡idyl吡啶基吡嗪的共体，从而增强大肠杆菌的抗生素活性。抗性大肠杆菌突变体和结构生物学分析的表征表明，该化合物结合了Acrb l frotomer的跨膜结构域上的独特位点，由质子继电器涉及的关键催化残基衬里。分子动力学模拟表明，抑制剂通过AICRB L原始物中仅存在的通道从细胞质量中获取这种结合袋。因此，我们的工作揭示了一类变构EF液泵抑制剂，这些抑制剂可能通过防止RND泵的功能催化循环来起作用。
2,5-双（4-吡啶基）-1,3,4-氧二唑作为正常盐酸培养基中碳钢的有效有机腐蚀抑制剂：
摘要：已合成2,5-双（4-吡啶基）-1,3,4- - 奥沙唑（4-Pox），并研究了1M HCl溶液中使用重量范围的1M HCl溶液中的碳钢（CS）作为有机耐受抑制剂的有机耐抑制剂。浓度并随着温度培养基的增加而降低。A mixture of physisorption and chemisorption is proposed for the corrosion inhibition mechanism and the process followed the kinetic/thermodynamic model of Langmuir in the temperature range from 303 to 343 K. The adsorption and kinetic parameters for CS/4-POX/1 M HCl system were calculated from experimental gravimetric data and the interpretation of the results are given.DFT计算，并应用于分析合成抑制剂与CS表面的相互作用。此外，还计算了福克（Fukui）指数，以确定最合理的亲核和亲电攻击位点。
pembrolizumab含有铂和氟咪定的化学疗法，用于未经治疗的HER2阴性晚期胃或胃食管接口
•评估委员会将再次开会，以考虑证据，该评估咨询文件和利益相关者的评论。•在该会议上，委员会还将考虑不是利益相关者的人的评论。•考虑了这些评论后，委员会将准备最终的指导草案。•在利益相关者的任何上诉中，最终指导草案可以用作NICE在英格兰NHS中使用Pembrolizumab与铂和氟吡啶基化学疗法的指导的基础。
改善3D Zn（II） - 协调聚合物的电导率的策略，由Mesaconato和基于吡啶基 - 偶然甲基甲酰基氢氮化物的Schottky二极管装置桥接
在不同领域的关系和应用。1–3由两个或更多供体中心组成的多齿配体可以连续延伸以特殊的模式延伸以产生一种聚合物形式，称为辅助聚合物（CPS）； 4-12该术语是由J. C. Bailer在1967年引入的。13主要是，二羧酸盐和双吡啶基有机化合物用于设计CPS。CP的尺寸在很大程度上取决于有机连接器，金属节点和反应条件的性质，并且可以从1d延伸至2D和3D。在2D或3D CP中存在适当的孔隙度已定义了一种创新的材料，称为金属有机框架（MOF）。13–15 CPS/MOF，一类带有引人入胜的结构结构和拓扑结构的杂交多功能晶体材料已被广泛用于气体存储和分离，催化，感应，磁性，药物，药物递送，生物技术，生物技术，电导率，蛋白电导率，智能设备的制造等目前，全球主要的挑战是停止C级排放，探索绿色能源资源并保持零能源损失。 具有智能电导率和可持续性的材料高度优势。 有了这个期望，许多研究小组致力于将许多此类材料设计为目前，全球主要的挑战是停止C级排放，探索绿色能源资源并保持零能源损失。具有智能电导率和可持续性的材料高度优势。有了这个期望，许多研究小组致力于将许多此类材料设计为
在拓扑上绝缘的MOS2的纳米带中的子带中的1 t - 相位
连续的小型化将硅技术的特征大小降低到纳米尺度，在此尺寸不太尺寸的降低不足以提高性能。使用具有先进特性的新材料已成为必须满足降低功率以提高性能的需求。拓扑绝缘子具有高电导性拓扑保护的边缘状态，对散射不敏感，因此适用于节能的高速设备。在这里，我们通过采用有效的kbh phamiltonian来评估1T'钼二硫化物的狭窄纳米带中的子带结构。高电导性拓扑保护的边缘模式，其能量位于散装带隙内的在与传统电子和孔子带相等的基础上进行了研究。 由于边缘模式在相对侧之间的相互作用，线性光谱中的一个小间隙在狭窄的纳米孔中打开。 与垂直的平面电场相比，该差距与垂直的纳米替宾的行为相比，与垂直的平面电场急剧增加。 传统电子和孔子带之间的间隙也随垂直电场而增加。 两个间隙的增加导致弹道纳米托电导和电流的迅速减少，该电场可用于设计二硫化钼纳米吡啶基的电流开关。在与传统电子和孔子带相等的基础上进行了研究。由于边缘模式在相对侧之间的相互作用，线性光谱中的一个小间隙在狭窄的纳米孔中打开。与垂直的平面电场相比，该差距与垂直的纳米替宾的行为相比，与垂直的平面电场急剧增加。传统电子和孔子带之间的间隙也随垂直电场而增加。两个间隙的增加导致弹道纳米托电导和电流的迅速减少，该电场可用于设计二硫化钼纳米吡啶基的电流开关。
不同的CO（II）配位配体配体配体配体：化学稳定性和结构转化的评估
摘要：CO（OAC）2·4H 2 O的反应，n' -bis（3-吡啶基甲基）草氨酰胺（L）和4,4'-Sulfon yldibenzoic acicion（H 2 SDA），提供了四个配合了四个协调式的聚合物，具有相同的混合凸液，{CO（co（co））（co（l）（co（l）） oh} n，1，{[co（l）0.5（sda）]晶体X射线晶体学。复合物1 - 4是2D层，揭示了SQL，2,6L1，（4,4）IA和6L12的拓扑结构，并证明金属与配体比率，溶剂系统和反应温度在确定结构多样性方面很重要。将这些复合物浸入各种溶剂中表明结构类型控制了1 - 4的化学稳定性。可逆的结构转化显示在溶剂去除和吸附后的复合物1和2，而3和4的结构转化是不可逆的。
肿瘤免疫检查点PD-1/PD-L1抑制剂的中药活性成分研究进展
表没食子茶素没食子酸酯 (EGCG) ，是茶多酚 中最有效的活性成分，属于儿茶素类化合物。 EGCG 具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤等作用 [ 21 ] 。有研 究报道，在非小细胞肺癌中， EGCG 能够抑制 IFN- γ 和表皮生长因子（ EGF ）诱导的 PD-L1 的表达。 EGCG 和绿茶提取物能够抑制 A549 人肺癌细胞 中 JAK2/STAT1 信号通路，从而减少由 IFN-γ 诱导 的 PD-L1 mRNA 以及蛋白质的表达水平；同时通 过抑制 EGF 受体 /AKT 信号通路，使 EGF 诱导的 PD-L1 的表达降低。在腹腔注射 4- 甲基亚硝胺基 - 1- （ 3- 吡啶基） -1- 丁酮 (NNK) 诱导的小鼠肺癌模型 中，小鼠的饮用水中加入 0.3% 的绿茶提取物，可以 降低每只小鼠的平均肿瘤数目和 70% PD-L1 的阳 性细胞率。在 F10-OVA 黑色瘤细胞和肿瘤特异 性 CD3+T 细胞共培养模型中， EGCG 能够使 F10- OVA 细胞的 PD-L1 mRNA 的表达降低，并且可以 恢复肿瘤特异性 CD3+T 细胞 IL-2 mRNA 的表 达 [ 22 ] 。这些结果表明， EGCG 是 PD-L1 的有效抑制 剂，具有抑制 EGFR/Akt 和 IFNR/JAK2/STAT1 通 路的潜力。
钌（II）polypyridyl络合物作为粮食供体：结构
摘要：从金属到配体电荷转移（MLCT）发射的氟吡啶基复合物（RPC）已开发为DNA探针，并正在研究为潜在的抗癌药物。在这里，我们报告了结合DNA的MLCT释放性RPC与Cy5.5标记的DNA进行FO fo rster共振能量转移（FRET），形成了Mega-Stokes Shift Fret Fret Pairs。Based on this discovery, we developed a simple and rapid FRET binding assay to examine DNA-binding interactions of RPCs with diverse photophysical properties, including non-“light switch” complexes [Ru(dppz) 2 (5,5 ′ dmb)] 2+ and [Ru(PIP) 2 (5,5 ′ dmb)] 2+ (dppz = dipyridophenazine, 5,5 ′ dmb = 5,5'-dim甲基-2,2'-二吡啶，PIP = 2-苯基 - 米达佐[4,5- f] [1,10] - 苯拥olththroline）。与双链体，G-四链体，三向连接和不匹配DNA的结合亲和力，并确定了衍生的FRET供体 - 受体接近，提供了有关潜在结合位点的信息。分子表明，令人鼓舞的抗癌特性，包括与PARP抑制剂Olaparib协同作用，机械研究表明，[RU（PIP）2（5,5'DMB）] 2+ ACTS以阻止DNA复制的进展。■简介
阿尔茨海默氏病的冷冻结构tau丝...
阿尔茨海默氏病（AD）的特征是淀粉样蛋白β（Aβ）斑块和神经纤维缠结（NFTS）的进行性认可，这是AD发病机理的核心。神经薄缠结由tau蛋白纤维多孔组成，尤其是配对的螺旋纤维（PHFS）和直纤维（SFS）。在AD脑1-6的皮质提取中，它们的相对丰度先前已被描述为约90％的PHF和10％SF。具有β和tau配体的正电子发射断层扫描（PET）成像增强了对AD进展的诊断准确性和理解7。第一代tau-pet配体能够在体内检测tau缠结，并具有预测性的脑萎缩和认知能力下降的能力8 - 14。在此基础上，已经开发了第二代tau-pet配体，以改善特异性，药代动力学和亲和力。这些配体基于优化的化学结构，例如吡啶吲哚，苯基苯基苯基苯并苯二唑和喹啉/苯二唑唑衍生物15 - 17。特定于[18 f] MK-6240（如[18 f] MK-6240）（如[18 f] MK-6240）的吡咯吡啶基胺衍生物与第一代示踪剂相比，与Tau Tangles的结合优越。第二代tau-pet配体的发展，例如[18 F] MK-6240，对于早期AD检测，疾病分期和治疗干预评估至关重要。18 - 23。