甲基安非他明和 α -吡咯烷戊酮;D 甲基安非他明 (二甲基安非他明);E 麻黄碱***;肾上腺素**** (肾上腺素);Etamivan;Etilamfetamine;Etilefrine;F 安普罗法宗;芬布唑酸盐;芬坎法明;Heptaminol;羟基安非他明 (对羟基安非他明);I sometheptene;L evmetamfetamine;氯芬酸酯;亚甲二氧基甲基安非他明;甲基麻黄碱***;哌甲酯;Nikethamide;去甲芬福林;奥克托君 (1,5-二甲基己胺);奥克多巴胺;奥昔洛韦 (甲基辛弗林);吡莫林;戊四氮;苯乙胺及其衍生物;苯美曲嗪;苯丙胺;丙己君;伪麻黄碱*****;
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物,在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间,全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性,例如抗 COVID-19 和抗癌作用,以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶,重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性,为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
摘要:VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂,具有真菌CYP51的高特异性(与人类CYP酶相比),由于较少的脱离靶向抑制剂,它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中,我们评估了VT-1161对白色念珠菌,克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长,白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1,K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1,并杀死了99.9%的微生物种群,指示了细胞球作用。此外,VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80%的单微生物生物膜,而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用,并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90%。此外,在VT-1161暴露24小时后,消除成熟的生物膜非常好,对于单物种和双物种生物纤维,在2 µg ml-1时达到90%。在这种混合的生物膜上,使用VT-1161是一种替代方法,因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗,因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性,并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA(通常被认为是安全的)状态,VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
目前的研究旨在确定最新类的抗真菌,抗菌和抗结核铅化合物。通过使用羧酰胺链接,最近的研究设计并合成了芳基胺的一类独特的基于吡唑的分子杂交。使用多步法,制备所需的吡唑羧酰胺衍生物。使用1 HNMR,C 13 NMR和质谱技术对化合物进行表征。这些物质的能力是抗菌,抗真菌和抗结核药的能力。针对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体和真菌菌株测试的所有化合物均显示出良好的抗菌活性。针对革兰氏阴性病原体,化合物5i表现出有效的活性,化合物5K表现出对革兰氏阴性菌株的有效活性,化合物5a,5i和5J化合物对真菌菌株和结核分枝杆菌H37RV菌株的抗菌菌株建立了有效活性。
通常,众所周知,1,2,4-三唑衍生物连续多种生物学活性涉及杀虫作用[6],抗菌[2,7],抗病毒[8],抗肿瘤[9],抗真菌[10]和抗炎性[11]。少数1,2,4-三唑衍生物也被广泛用于医学和农业,例如“ Bromuconazole和Fluconazole”很长一段时间以来用作商业抗杀菌剂[12],而抗癌药” Anastrozole和Vorozole却是最近发布的[13]。因此,我们在开发新的含氮的杂环化合物的工作中的关键部分是1、2、4-三唑亚结构映的设计和高效,这将是可预测的,可预测,可预测属于两种药物学的共有性。重氮化合物被认为是一种广泛的天然化合物。它们具有R – N 2 + X-,X的公式,X是阴离子,R是(芳基或烷基),如卤素。当r芳香族时,重氮盐是最重要的[14]。Sandmeyer生产
第III组“PTZ点燃模型组”(n=24),又细分为第IIIA组“未治疗模型组,健康大鼠腹腔注射30mg/kg PTZ,隔日1次,连用1个月,后隔日1次,连用1个月;第IIIB组“DZ点燃大鼠”,点燃大鼠腹腔注射10mg/kg DZ,隔日1次,连用1个月,后隔日1次,连用1个月,每次ip 30mg/kg PTZ后10分钟注射;第IIIC组“Rol治疗点燃大鼠”,点燃大鼠腹腔注射0.5mg/kg Rol,隔日1次,连用1个月,后隔日1次,连用1个月,每次ip 30mg/kg PTZ后10分钟注射“根据Giorgi等[30]改进”,每天注射PTZ,连用30天。
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MaríaJ。Delgado(西班牙EEZ-CSIC)Oliver Einsle(德国弗莱堡大学)Victor M. Luque-Almagro(西班牙Córdoba大学)Socorro Mesa(Eez-Csic,西班牙)英国东英吉利)Serena Rinaldo(意大利罗马萨皮恩扎)Mark van Loosdrecht(荷兰代尔夫特技术大学)迈克尔·瓦格纳(奥地利维也纳大学)nitrogen nitrogen代谢代谢césar-egor ande-egor ande-egor ande concepciounconcepción Ávila(马拉加大学)拉斐尔·布拉斯科(University of of of of of of of of malaga)拉斐尔·布拉斯科(University of University of of tremaradura)玛丽亚·邦特(Alicante of Alicante)MaríaJ。Delgado(Eez-csic,Granada)Francisco J. Florencio(CSIC)(CSIC) González-Moro(巴斯克大学) (Extremadura大学)RosaM.León(Huelva大学)Conrado Moreno-Vivián(Córdoba大学)