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World File Search System奥美拉唑
sc-ppi-website-21.8.23-1-1.pdf
sc在姑息治疗中使用PPI的患者患有姑息治疗需求的患者可能需要治疗以抑制胃酸分泌，例如在管理恶性肠梗阻，胃肠道出血（治疗和预防症），肿瘤异常和倒流症状1中。这些患者通常会遇到吞咽困难，因此需要采取其他途径来服用药物。肠内管和静脉内套管可能不舒服，侵入性且在社区环境中长期保持长期；因此，皮下给予了许多药物。使用肠胃外ranitidine（A H 2受体拮抗剂）在无法选择口腔途径的恶性肠肠梗阻患者中使用。自2019年以来，由于对药物的安全性1,2的担忧，Ranitidine的生产被停止了。famotidine是另一种H 2受体拮抗剂，也可以皮下施用，但是该途径无牌，并且支持这种用途的证据很少。相比之下，PPI更容易获得，尽管他们的SC管理也没有许可，但仍有一些已发表的案例报告和小病例系列1支持其使用，尤其是埃塞美拉唑，奥美拉唑和pantoprozole。此外，PPI比H 2受体拮抗剂3,4更有效地抑制胃酸，并且是治疗未经审查的消化不良的首选选择。
共价蛋白激酶抑制剂的最新进展
1.1 共价抑制剂 大多数小分子药物通过与疾病相关靶标可逆、非共价结合实现其生物学效应。相反，药物化学家在很大程度上避免设计共价药物，这种药物通过化学反应与靶蛋白形成共价键。[1] 这是因为人们担心它们可能具有不加区分的反应性，怀疑会引发脱靶效应和特异药物反应。事实上，如果药物具有共价机制，它通常是偶然发现的。成功的共价药物就是例证，如乙酰水杨酸（阿司匹林）、β-内酰胺类抗生素、质子泵抑制剂（如奥美拉唑）或血小板凝集抑制剂氯吡格雷。[2] 然而，最近，精心设计的共价药物被证明可以与靶蛋白形成共价键。
服用质子泵抑制剂的患者因低镁血症而发生抽搐：一例病例报告
一名 64 岁男性，曾因前列腺癌、高血压和胃溃疡接受治疗。他正在服用氨氯地平、奥美沙坦、阿替洛尔、他达拉非、萘哌地尔、埃索美拉唑和 Miya-BM®（丁酸梭菌 MIYAIRI 588 菌株；日本东京宫崎县制药有限公司）。他没有吸烟史，偶尔饮酒。就诊前四天，他出现恶心和食欲不振。由于症状持续，他去了附近的诊所，医生开了止吐药。他的症状没有改善，他变得头晕目眩，无法移动，于是他叫了救护车。就诊时生命体征显示患者昏睡，但意识清醒，格拉斯哥昏迷量表评分为 15，血压为 141/100 mmHg，呼吸 29 次/分钟，脉搏 111 次/分钟，外周血氧饱和度 (SpO 2 ) 为 98%。检查期间，患者出现全身强直性抽搐。抽搐立即
事先授权/分步治疗计划
Absorica/Absorica LD、阿达帕林、AirDuo Respiclick、Ala‑Scalp、Alphagan‑P、Amrix、Aplenzin、Ativan、Azelex、Bethkis、Bupap、Cafergot、Cambia/双氯芬酸、马来酸卡比沙明 6 毫克、氯唑沙宗/ Parafon Forte、Cordran、Coxanto、Cuprimine、Denavir 乳膏 1%、双氯芬酸钾、二氟拉松/ Psorcon 乳膏、二氟拉松软膏、Doral、硝酸益康唑 1% 泡沫、肾上腺素、Ertaczo 2% 乳膏、Exelderm 1% 乳膏、Exelderm 1% 溶液、Extina、非诺洛芬、非诺贝特 120 毫克、Fexmid/环苯扎林、氟西泮、Halog、Innopran XL、Kenalog 喷雾、酮洛芬 25 mg、酮洛芬 50 mg、酮洛芬 ER 200 mg、Konvomep 悬浮液、Lexette、Librax、Lorzone、Luzu 1% 乳膏、甲芬那酸、莫匹罗星乳膏、萘替芬 1% 乳膏、Naftin 2% 乳膏、Naftin 1% 凝胶、Naftin 2% 凝胶、Nalfon、Naprelan、Noritate、Oxistat、磷酸氢钙滴眼液、泼尼松龙磷酸钠溶液、泼尼松龙片剂、Reltone、Rhofade、Sitavig、Sorilux、Sovuna、TOBI/Kitabis、TOBI Podhaler、Treximet 85/500 mg、Vivlodex、Wellbutrin XL、Xerese、Zcort、Zegerid/奥美拉唑碳酸氢钠、Zembrace、Zipsor、Zovirax 乳膏 5%、Zyflo、Zyflo CR/齐留通缓释片
引用： Decros A, Minoc E- M, Lelong-Boulouard V, et al. 质子泵抑制剂暴露与谵妄之间的关联：描述性和不确定性
摘要 目的 质子泵抑制剂 (PPI) 暴露可导致低钠血症，这是谵妄的常见原因。文献中提出了 PPI 暴露与无低钠血症的谵妄之间的关联。我们旨在描述谵妄报告与 PPI 暴露之间的关联，并评估 PPI 与有无低钠血症的谵妄之间的关联。设计 对索赔数据进行描述性和不成比例分析。设置 1991 年 1 月 1 日至 2022 年 2 月 9 日之间的世界药物警戒数据库 VigiBase。主要和次要结果测量在第一部分中，我们描述了怀疑与 PPI 或 PPI 与其他药物相互作用有关的谵妄报告。在第二部分中，使用谵妄病例和非病例来评估不成比例信号，使用报告 OR (ROR) 来评估 PPI 暴露与谵妄或谵妄/低钠血症并发事件之间的关联。结果 我们发现了 2395 份怀疑与 PPI 暴露有关的谵妄报告。奥美拉唑、埃索美拉唑和泮托拉唑是报告最多的 PPI。11% 的报告存在低钠血症。不成比例分析包括 1 264 798 份使用 PPI 患者的药物不良反应报告，其中包括 19 081 份谵妄报告。我们没有发现 PPI 使用与谵妄之间关联的不成比例信号（ROR 0.89，95% CI 0.87 至 0.91）。我们发现 PPI 的使用与谵妄/低钠血症并发事件有关（ROR 1.53，95% CI 1.41 至 1.65）。结论 大多数怀疑与 PPI 有关的谵妄报告不包括同时发生的低钠血症。然而，与其他药物相比，PPI 未观察到谵妄报告比例不均衡的显著信号，除了与低钠血症相关的谵妄病例。低钠血症可能是将 PPI 暴露与谵妄联系起来的主要机制，这种可能性应在前瞻性研究中进一步探索。试验注册号 NCT05815550 。
使用四唑测试1
摘要：“ Faveira”（Dimorphandra Gardneriana Tul。）是一种具有巨大商业价值的药用植物，这主要是由于其在全球范围内生产鲁丁的能力。此外，它是提取其他次级代谢产物的原材料来源。这项研究旨在标准化四唑测试的方法，并评估其在估计Faveira不同父植物的种子生存能力方面的适用性。使用四唑（2、3、5-三苯基四唑烷氯化物）确定种子的活力和活力，以四个浓度（0.025、0.050、0.075和0.075和0.1％和0.1％）和四个沉浸周期：30、60、60、90、90和120分钟，与virodition的模式相提并论。发芽和幼苗出现测试。最合适的D. gardneriana种子的制剂在25°C下进行78小时，然后在胚胎相对的区域切割。四唑测试有效地评估了D. gardneriana种子的生存能力和活力，其理想的种子颜色是在40°C下使用0.075％四唑溶液获得120分钟的理想种子颜色。在20个父植物中，父母植物2、3、6、8、9、12和13中的种子最有活力。
质子泵抑制剂诱导的肾损伤与CYP2C19多态性的关系：回顾性队列研究
质子泵抑制剂（PPI）最近据报道与肾毒性有关。PPI主要由细胞色素P450 2C19（CYP2C19）代谢。然而，CYP2C19遗传多态性与PPI诱导的肾毒性之间的关系尚不清楚。在这项研究中，我们旨在分析PPI的肾脏损伤发生时间，包括兰索拉唑，埃索美唑，拉布拉唑和Vonoprazan和CYP2C19代谢剂状态，由CYP2C19基因型分类。在这项回顾性队列研究中审查了开处方的PPI的患者。主要结果是估计的肾小球滤过率（EGFR）的时间降低了30％。在接受兰索拉唑治疗的患者中，CYP2C19差的代谢剂（PM）组的EGFR降低了30％的时间比非PM组的时间明显短（PM vs. non-pm，2.43，2.43，2.43，95％的置信区间，1.21至4.87，P = 0.012）。相比之下，在接受埃索美丙唑，拉布拉唑或vonoprazan的患者中，非PM和PM组之间EGFR的30％降低了30％。在兰索拉唑治疗的患者中，CYP2C19 PM，高血压和心肌梗塞史的患者的调整后危害比与30％EGFR的降低显着更高。总而言之，这项回顾性研究表明，用兰索拉唑治疗的患者的CYP2C19代谢剂状态与30％EGFR相关，但与埃苏美唑，拉巴拉唑或Vonoprazan相关。
静脉注射质子泵抑制剂（IV PPI）
奥美拉唑40mg小滴虫40mg小瓶口服和IV PPI在各种适应症的管理方面具有相似的结果。一项荟萃分析比较了消化性溃疡疾病患者的口服PPI与静脉内PPI的临床结局。1分析包括六项前瞻性开放标签试验，评估了615例患者（口服PPI = 302，IV PPIS = 313）。No significant difference was found between oral and IV PPIs with regard to recurrent bleeding (RR 0.92, 95% CL 0.56 -1.50), mean volume of blood transfused (-0.02 unit, 95% CL 0.29 – 0.24 unit), requirement of surgery (RR 0.82, 95% CI 0.19 – 3.61, and all-cause mortality (RR 0.88, 95% CI 0.29 - 2.71）口服PPI组的住院持续时间大大缩短了。[限制：小样本量（功能不足），缺乏盲目（开放标签研究）]。PPI给药是指特定于指示的，但是大多数来源表示代表剂量。错误！书签未定义。，2在考虑给药时需要考虑临床判断和指示。
三唑并嘧啶衍生物
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物，在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间，全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性，例如抗 COVID-19 和抗癌作用，以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶，重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性，为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
VT-1161 - 单唑和双...
摘要：VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂，具有真菌CYP51的高特异性（与人类CYP酶相比），由于较少的脱离靶向抑制剂，它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中，我们评估了VT-1161对白色念珠菌，克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长，白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1，K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1，并杀死了99.9％的微生物种群，指示了细胞球作用。此外，VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80％的单微生物生物膜，而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用，并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90％。此外，在VT-1161暴露24小时后，消除成熟的生物膜非常好，对于单物种和双物种生物纤维，在2 µg ml-1时达到90％。在这种混合的生物膜上，使用VT-1161是一种替代方法，因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗，因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性，并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA（通常被认为是安全的）状态，VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。